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ESTRUCTURA DEL RECEPTOR

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Lizeth González Santillán

on 20 April 2016

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ESTRUCTURA DEL RECEPTOR
Extremo N-terminal extracelular
7 helices transmembrana
3 asas extracelulares e intracelulares
Extremo C-terminal intracelular característico de los GPCR

Receptores opioides acoplados con función de membrana
Inhibición de adenilciclasa
Reducción abertura de conductos Ca+ controlados x voltaje
Estimulación de corriente de K+ a través de varios conductos
Activación de PKG y PLC beta
Internalización a través de una vía endocítica, sugiere interacciones específicas del receptor con diferentes mediadores de tráfico intracelular
Inducción diferencial en función de la estructura ligando
Consecuencias funcionales de activación aguda y crónica de receptores oipioides
Correlación estructural de los requerimientos de fijación y acoplamiento de ligandos opioides
Sitio de fijación formado por TM3-TM7
Cavidad en un receptor,cubierta por asas EC
Selectividad asas EC (1a.y3a.-MOR; 2a.-KOR; 3a.-DOR)
CONCEPTO: "Mensajero-direccion"
Nitrógeno ionizado
Anillo fenólico + N ionizado=tiamina
Dominio hidrófobo

KOR y DOR-Elementos->dirección
KOR-Gpo. hidrófobo básico
DOR-Gpo. hidófobo indol
MOR-Carece radical químico común

Regulación de la eliminación de receptores opioides
Desensibilización
Ocupación aguda de agonistas de receptores opioides

Fosforilación de receptores->desacoplamiento del receptor de su proteína G o internalización del receptor
Tolerancia
Administración sostenida de un agonista opioide, ocasiona pérdida progresiva del efecto farmacológico
Cambios respuesta depende tiempo (corto y largo plazo)
Dosis elevadas de opioides
Reversible, después de interrupción de fármaco
Respuesta fisiológica desarrolla tolerancia a diferentes tiempos
Reducción de respuesta en sistema, se vuelve tolerante a otra sustancia de la clase farmacológica
Dependencia
Estado de adaptación manifestado por síndrome de abstinencia específico para el receptor/clase farmacológica y ocasionado por la interrupción de la exposición del fármaco o por administrar un antagonista
Adicción
Uso cumpulsivo de un fármaco o droga y los esfuerzos intensos para obtenerla y usarla

Evitación de los síntomas de abstinencia pueden ser motivación primaria para consumo compulsivo del fármaco
Mecanismos de tolerancia/dependencia-abstinencia
Disposición de los receptores
Adaptación de los mecanismos de señalización intracelular en las neuronas que portan receptores opioides
Sistema de contraadaptación
Desarrollo de tolerancia diferencial y necesidades de ocupación fraccional
Perfil de los opioides de uso clínico
ANALGESIA. Fármacos similares a morfina
Especificidad de efectos analgésicos
Nocicepción aguda
Lesión de tejidos
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