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FARMACOCINETICA

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by

Carolina Guevara

on 25 March 2017

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Farmacocinetica
Dosis-Concentración
Farmacocinetica
La farmacocinética estudia todo el proceso de paso del medicamento por el organismo, los procesos de farmacocineticos de absorción, distribución, y eliminación determinan cuán rápido y por cuanto tiempo aparece el fármaco en el órgano en el que ocurre el efecto farmacológico, lo que depende de características propias del fármaco, como el individuo, el efecto de una droga esta relacionada directamente a la concentración plásmatica y está determinada por los cuatro factores farmacocinéticos.
REACTIVOS
La dosis estándar de un fármaco se basa en estudios con voluntarios sanos e individuos con la capacidad promedio para absorber distribuir y eliminar el compuesto, esta dosis no es adecuada para todos los pacientes. Varios procesos fisiológicos (tamaño maduración de la función orgánica en lactantes) y patológicos (insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal) determinan el ajuste de la dosis en pacientes individuales.
En el presente experimento se estudiaran los siguientes 3 factores que participan en la absorción de los fármacos.
B) pH del medio
C) Diferencias en las técnicas de fabricación
D) Formas Terapéuticas
A) Dispersión de los preparados
Los dos parámetros básicos son la
eliminación
, que es la capacidad del cuerpo para eliminar el fármaco, y el
volumen de distribución
, la medida del espacio aparente en el cuerpo disponible para contener el fármaco.
MATERIAL DE LABORATORIO POR MESA
Papel pH
Cinco tubos de ensayo.
Gradilla para tubo de ensayo.
Cuatro jeringas de 1 cc
Cuatro jeringas de 5 cc
Una lámpara
FÁRMACOS
Cinco tabletas de aspirina de diferentes marcas
- HCl 0.1 N
- Tetracloruro de carbono
- Reactivo de trindler (Cloruro férrico al 10%)
- Solución de HCl con pH: 1,3,5,8
- Pentobarbital sódico
ANIMAL DE EXPERIMENTACIÓN.
- Dos ratas tipo wistar por mesa
PROCEDIMIENTO N° 1
DISPERSION DE PREPARADOS
PROCEDIMIENTO N° 2
SOLUBILIDAD DE LOS PREPARADOS
Efecto del pH sobre la solubilidad
Biotransformación
Toda droga en el organismo es biotransformada para facilitar su excreción. El hígado tiene un papel fundamental en la biotransformación de las drogas.
En esta parte del experimento demostraremos como el estado de la función hepática nos altera la intensidad y la duración de los efectos de un fármaco.
PARTE experimental
Se observara la velocidad con que se dispersan tabletas de acido acetil salicílico de 500 miligramos (distintas marcas) en una fase acuosa –acida.
Método
1. Coloque 5 tubos de ensayo en una gradilla
2. Deposite 10 ml de HCL 0.1N en cada tubo
3. Con una tira de papel pH determínelo en cada unos de los tubos
4. Agregar una tableta de aspirina de diferente maraca a cada tubo, controlar estrictamente el tiempo (NO AGITE LOS TUBOS DE ENSAYO).
5. Observe la rapidez con que se dispersan las tabletas observando las partículas que se desprenden de la tableta, auxiliándose de la lámpara para iluminar los tubos para observar mejor las partículas.
6. No decante el sobrenadante, 15 minutos después gradué los resultados en una escala de 0 a 3 , donde 0 será para cuando no se observe dispersión y 3 para la dispersión total de la tableta.
7. Anotar resultados en tabla ubicada en una de las páginas siguientes.
¿Cuáles son las causas probables de observar diferente dispersión de las tabletas en los tubos de ensayo?
 Diferencias en las técnicas de fabricación.
¿Tendrá importancia esto cuando se administre un fármaco en tabletas al paciente?
Si ,esto se debe al proceso hidrólisis en la práctica se utilizaron diferentes tabletas de diferentes laboratorios, observando que hay unos que tienen una mayor dispersión que otros , en todo caso, sería que da una mayor absorción en el organismo actuando de una forma más rápida, más favorable para quien la ingiera.

La dispersión de la tableta es un fenómeno físico que origina partículas grandes que no se pueden absorber, por lo que el fármaco tiene que estar en solución para que pueda pasar las membranas celulares.
Método
2. Observe el cambio de la coloración y gradúelo en escala de 0 a 3 cruces (0 para ningún cambio de color y 3 para el aparecimiento de color violeta intenso).
1. Dejar en reposo durante 10 minutos, al cabo de los cuales añada 4 gotas del reactivo de trindler (cloruro férrico) al 10% a cada tubo.
- ¿Por qué al agregar el reactivo de trindler existe cambio de color?
-¿Por qué existen diferentes intensidades de hidrólisis en las diferentes tabletas?
A la reacción oxido reducción: FeCL3+Acido Acetil Salicilico = COLOR VIOLETA INTENSO
Cuando:
COLORACION INTENSA MAYOR SOLUBILIDAD.
COLORACION DEBIL MENOR SOLUBILIDAD.
Sabemos que el ASA al estar en solución se hidroliza formando ácido salicílico, ya que en el experimento hubieron diferentes intensidades de hidrólisis esto se debe a las diferentes técnicas de fabricación de diferentes laboratorios ya que todas las tabletas estaban expuestas a un mismo pH.
PROCEDIMIENTO N° 3
De acuerdo a las características propias de cada fármaco este tiende a disolverse en mayor o menor grado cuando el pH del medio cambia, también se modifica en porcentaje de ionización de acuerdo al pKa característico de cada droga.
En esta parte demostraremos como los diferentes pH nos modifican la solubilidad del ácido salicílico (pKa = 3). Y deduciremos la importancia de lo anterior en la absorción.
MÉTODO
coloque 4 tubos de ensayo en una gradilla.
Agrege 10 ml de solución que posea un pH 1, 3, 5 y 8 respectivamente
Compruebe el pH de cada tubo con una tira de papel pH e identifiquelos
Coloque una tableta de aspirina de la misma marca en cada uno de los tubos
Espere 10 minutos y agrege 4 gotas de reactivo de Trindler a cada tubo.
Observe el aparecimiento del color violeta y graduelo con la misma escala de la parte previa.
A que le atribuiría usted la diferencia de coloración en los tubos
A que a un pH óptimo se espera tener una mejor respuesta del fármaco, conforme el pH disminuye deberia de ser menos soluble, en conclusión la diferencia se atribuye a la diferencia de pH y concentraciones del fármaco.
ASPIRINA BAYER
ASPIRINA FORTE
ACIDO ACETIL SALICILICO
DOLOFIN
PROCEDIMIENTO N° 4
MÉTODO
Cada grupo utilizara 2 ratas, una de ellas pretratada con tetracloruro de carbono, 24 horas antes de la realización del laboratorio, la otra se utilizara para control normal
Administrar a cada una de ellas una dosis de 25 mg/kg de peso de pentobarbital por vía intraperitoneal (anotar tiempo)
Observe y anote los efectos del fármaco administrado, mediante los siguientes parámetros
Latencia
Intensidad del efecto: Hipoactivo (+), Dormido (++), Anestesia (+++)
Duración
¿Se observa la muerte de alguna rata?
Si (la rata 1)
¿Porque murió?
Porque en la rata pre-tratada ya existe un proceso en la biotransformación
¿Al comparar el efecto del pentobarbital en las ratas 1 y 2 observó alguna diferencia?
Se observa una diferencia en latencia y duración
¿Explique porque?Diga la importancia de lo anterior al tratar a pacientes con fármacos.
Pues dado que la rata pre-tratada ya contaba con un daño hepático, presento problemas para la biotransformación de el medicamento suministrado esto genero que el efecto del fármaco fuera mas prologado.
NOTA:
Use un número de cruces para indicar la intensidad de lo observado
(0 - + - ++ - +++ - ++++)
BIOTRANSFORMACIÓN
Absorción
La absorción en el tubo digestivo se rige por factores como el área de superficie para absorción, la corriente sanguínea en el sitio de absorción y el estado físico del fármaco (solución, suspensión o producto sólido), hidrosolubilidad y concentración del fármaco en el sitio en que se absorbe. En el caso de medicamentos que se encuentran en forma sólida, la rapidez de disolución puede ser el factor que limite su absorción, en especial si es poca su hidrosolubilidad.
FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIÓN DE LOS FARMACOS
Análisis de los resultados con la dispersión
Los resultados del experimento indican que cada tableta tiene un grado de dispersión diferente, así por ejemplo, la dolofín tiene mayor grado de dispersión, con respecto a las otras tabletas de diferente marca. Ello comprueba que ciertos factores como las formas terapéuticas de un fármaco, o las técnicas de fabricación, las cuales son distintas en cada marca, influyen en el fenómeno físico en el cual la tableta se convierte en partículas más pequeñas, a lo que se le llama dispersión; y que incide en el proceso de absorción del medicamento, y por ende, en sus efectos al organismo.
BIOTRANSFORMACIÓN
Consecuencias de una deficiente o excesiva transformación
Los efectos producidos por un medicamento dependen tanto de las características del individuo como de las características propias del fármaco.
DISPERSIÓN DE LOS PREPARADOS
Este factor comprende la velocidad con la que el fármaco se va distribuyendo desde el punto de administración por cualquier vía, hasta la circulación sanguínea.
La velocidad de dispersión influye:
El inicio del efecto del fármaco (llegue al nivel útil).
La intensidad del efecto del fármaco.
Mayor velocidad de dispersión:
Más rápido aparece su efecto.
Mayor intensidad del efecto.
pH DEL MEDIO
La influencia del pH es uno de los factores más importantes en la absorción de fármacos según la hipótesis de partición - pH. La mayoría de los fármacos que son ácidos o bases débiles se absorben en mejores condiciones en su forma no ionizada debido a su capacidad de difundir a través de las membranas biológicas cuando ésta es suficientemente liposoluble.
• Entre los factores que pueden modificar el pH de los fluidos gastrointestinales se pueden mencionar:
I. Estado de ayuno, período en el cual el pH del fluido gástrico varía entre 1 y 2.
II. Ingestión de alimentos, causa más frecuente de cambios en la acidez, lo que provoca un aumento del pH a 3 o más en individuos normales.

DIFRENCIAS EN LAS TECNICAS DE FABRICACION
Semisólidos: pomadas, cremas...
Sólidos: polvos, pastillas, cápsulas...
Líquidos: jarabes, aerosoles...
Se debe de tomar en cuanta en este caso las vías de administración y preparados de los medicamentos.
Los fármacos pueden ser de tres tipos:
FORMAS TERAPEUTICAS
El objetivo de todo tratamiento farmacológico es alcanzar un nivel terapéutico sin efectos adversos. En la insuficiencia renal y hepática, las alteraciones en la farmacocinética aumentan la frecuencia de la aparición de estos efectos indeseados. Se producen cambios en la absorción, distribución, metabolismo y excreción de los fármacos que modifican las concentraciones plasmáticas alcanzadas a dosis normales. Es necesario, por tanto, conocer los cambios en la farmacocinética y en la sensibilidad a los fármacos para individualizar la terapia de estos pacientes.
Análisis con los resultados en la Solubilidad
La solubilidad del fármaco, por regla general, los fármacos suelen ser ácidos o bases débiles. Por ello, su solubilidad varía enormemente en función del pH del medio donde se encuentren.
Es la transformación de sustancias (fármacos) en sus metabolitos activos o inactivos para facilitar su excreción.
Principales sitios donde se realiza
Todos los tejidos tienen cierta capacidad para metabolizar fármacos, el hígado es el principal órgano del metabolismo farmacológico.
Otros tejidos que presentan una actividad considerable incluye el tubo digestivo, pulmones, piel, riñones y cerebro.
En metabolismo ultrarrápido de fármacos requieren dosis diarias dos y hasta tres veces mas altas de medicamento para alcanzar concentraciones plasmáticas terapéuticas
Por consiguiente estos fármacos podrían causar coma en individuos con enfermedad hepática cuando se administran en las dosis ordinarias.
Las enfermedades agudas o crónicas que afectan la morfología o función hepática influyen mucho en el metabolismo de algunos fármacos. Estos trastornos incluyen hepatitis alcohólica, cirrosis alcohólica activa o inactiva, hemocromatosis, hepatitis crónica activa, cirrosis biliar y hepatitis agua, viral o farmacológica. Según su gravedad, estos trastornos podrían alterar las enzimas hepáticas metabólicas, sobre todo las oxidasas microsómicas, lo que modifica mucho la eliminación farmacológica.
Con base a estos datos, puede suponerse que las enfermedades pueden alterar el metabolismo farmacológico, pero hasta que hayan evidencias suficientes de estudios clínicos en pacientes, deben considerarse tentativas
Dosis de Impregnacion
Dosis de Mantenimiento
En la mayor parte de las situaciones clínicas, los fármacos se administran de tal manera que se mantenga el estado de equilibrio del fármaco en el cuerpo, es decir, sólo se administra el fármaco suficiente en cada dosis para reponer el que se eliminó luego de la dosis precedente.
Cuando el tiempo para alcanzar el estado de equilibrio es grande, como ocurre para fármacos con semivida prolongada, es conveniente administrar una dosis de impregnación que eleve pronto la concentración plasmática del fármaco hasta el nivel deseado.
volumen de distribucion:
Eliminacion
CONCLUSIONES DE LA CALIDAD DE LO FARMACOS Y SUS COMPLICACIONES TERAPEUTICAS
Todo fármaco debe ser seguro, eficaz, aceptable para el paciente y producido y conservado según los estándares y parámetros de calidad
Una calidad deficiente puede dejar al medicamento sin efecto terapéutico o puede ocasionar reacciones adversas o tóxicas produciendo daños a los pacientes
Resultados experimentales del efecto
Dra. Norma Oziris Sánchez de Jaime
GT:01
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