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FARMACOCINETICA

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by

diego salvador

on 18 July 2014

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Transcript of FARMACOCINETICA

M. en C. Mirna del Rosario Uc Encalada; QFB.
FARMACODINAMIA
¿Qué le hace el fármaco a nuestro organismo?
¿Cómo lo realiza?
GRACIAS
FARMACOCINETICA
Movimiento del fármaco por el organismo.

ESTUDIA EL CURSO TEMPORAL DE LAS CONCENTRACIONES DE FÁRMACO Y/O METABOLITOS, EN FLUIDOS, TEJIDOS O EXCRECIONES BIOLÓGICAS Y SE ENCARGA DE ELABORAR MODELOS PARA EXPLICAR LOS DATOS.

La farmacocinética es la ciencia que estudia el paso de los fármacos a través del cuerpo.
Es la velocidad del paso del fármaco por dentro del cuerpo.
Ve el efecto que tiene el organismo bajo los fármacos.

ETAPAS DE LA FARMACOCINÉTICA
SISTEMA LADME
L
iberación
A
dsorción

D
istribución

M
etabolismo
E
liminación
LIBERACIÓN
ABSORCIÓN PASIVA O DIFUSIÓN PASIVA.

ABSORCIÓN ACTIVA
O
TRANSPORTE ACTIVO.

FILTRACIÓN
O
DIFUSIÓN ACUOSA.

DIFUSIÓN FACILITADA.

PINOCITOSIS.

ABSORCIÓN POR FORMACIÓN DE PARES DE IONES.

TRACTO GASTROINTESTINAL: SISTEMA COMPLICADO EN EL QUE EL FÁRMACO SE ENCUENTRA EN DIFERENTES CONDICIONES DE pH, ENZIMAS, ELECTROLITOS, FLUIDEZ Y SUPERFICIES

Efectos del pH sobre absorción de un ácido o base débil.
Ej:AAS es un ácido débil (HA) con un pKa de 3: log[HA]/[A-]= 3-pH.
A un pH de 2: log[HA]/[A-]= 3-2=1 10/1

Ácidos y
Bases Débiles
BIODISPONIBILIDAD
La proporción del fármaco en una forma de dosificación disponible para el organismo.
La inyección i.v. produce 100% de biodisponibilidad.

Calculada a partir de la comparación del área bajo la curva (AUC) que relaciona la concentración plasmática con el tiempo para la dosificación IV en comparación con otras vías.

NO
dice nada acerca de la eficacia.

Paso del fármaco de la sangre a los tejidos y órganos

El organismo es un recipiente en el cual se distribuye – pero el organismo no es homogéneo

A diferencia de la distribución fisiológica de una droga (A)- El volumen de distribución (Vd) es aparente o virtual, se calcula el volumen en el cual una droga debe disolverse para tener la misma cct que en el plasma (B).

Vd: una dosis de 500mg se inyecta i.v. en tiempo cero (0) y se mide cct plasmática en el tiempo. La curva de eliminación terminal (Beta) fue extrapolada hacia atrás en el tiempo cero para determinar que la cct plasm en T cero (Cp0) que fue de 5mg/L. Luego, el Vd se calculó dividiendo la dosis/Cp0, en este caso fue 100L.

EJEMPLO
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
Unión a las proteínas plasmáticas

Secuestro Tisular
Afecta la concentración en el sitio de acción/eliminación
BIOTRANSFORMACIÓN
METABOLISMO
Las moléculas de los fármacos son procesadas por enzimas desarrolladas para enfrentar los compuesto naturales

Las acciones de los fármacos pueden aumentar o disminuir o no sufrir cambios

La variación individual es determinada genéticamente

Puede haber varias rutas del metabolismo

Puede que no termine la acción de los fármacos.

Puede tener lugar en cualquier sitio del organismo PERO el hígado es el sitio primario

No es constante, puede ser cambiado por otros fármacos; es básico para muchas interacciones medicamento-medicamento.

… el metabolismo es lo que el organismo le hace al fármaco

Oxidasas de Función Mixta dependientes del Citocromo P450
La orina es la principal pero no la única ruta.

La
filtración glomerular
permite que los fármacos con PM <25 pasen a la orina; es reducida por la unión a las proteínas plasmáticas; solamente se filtra una porción de plasma.

Secreción tubular activa
: Transportador para cationes y para aniones; inhibida por probenecid.

Re-absorción pasiva
de fármacos liposolubles hacia el organismo a través de las células tubulares.

Observe el efecto del pH para hacer que más de un ácido débil presente en forma ionizada en el pH alcalino, por lo tanto, se reabsorba menos y se excrete más rápido; vice versa para las bases débiles.
Unión a las proteínas plasmáticas

Secuestro tisular:

afecta la concentración en el sitio de acción/eliminación

UN FÁRMACO SE DISTRIBUIRÁ MEJOR SI:

SE UNE POCO A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS

MUESTRA AFINIDAD POR PROTEÍNAS TISULARES

ES SOLUBLE EN LÍPIDOS

Factores que afectan la absorción oral
Desintegración de la forma de dosificación
Disolución de las partículas
Estabilidad química de los fármacos
Estabilidad de los fármacos a las enzimas
Motilidad y mezcla en el tracto gastrointestinal
Presencia y tipo de alimentos
Paso a través de la pared del tracto GI
Flujo sanguíneo al tracto GI
Tiempo de vaciamiento gástrico
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
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