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Etexilato de Dabigatrán 2

5HM5 Farmacología Básica
by

Abe Jim

on 17 May 2013

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Transcript of Etexilato de Dabigatrán 2

Etexilato de dabigatrán Introducción Propiedades Farmacocinética Farmacodinamia Toxicología Instituto Politécnico Nacional Escuela Nacional de Medicina y Homeopatía Farmacología M. en C. Marina Galicia Moreno Jiménez Pérez Abraham Pérez Guevara Eduardo Isaac Pérez Sosa Ricardo Vargas López Misael Referencias Introducción Antes Ahora Propiedades fisicoquímicas Nombre comercial Farmacocinética Formas farmacéuticas y vías de administración Farmacodinamia y Farmacometría Mecanismo de acción Toxicología Anticoagulantes orales Inhibidores de la trombina Nombre genérico Nombre IUPAC Etil 3-{[(2-{[(4-{N'-[(hexiloxi)carbonil] carbamimidoil}fenil)amino]metil}-1-
metil-1H-benzimidazol-5-il)carbonil] (2-piridinil)amino}propanoato Fórmula condensada Fórmula estructural Fórmula tridimensional Estructuras químicas Peso molecular: 627.7 uma
Estado físico: sólido
pKa: 4 y 6.7
Punto de fusión: 180 °C
Punto de ebullición: 827.873 °C a 760 mmHg Polvo cristalino Metabolismo Distribución Absorción Hígado Dabigatrán Acilglucurónidos
de dabigatrán Eliminación Cl: 112 ml/min Vía de eliminación: Renal (85%) Efecto de primer paso Otros sitios de distribución Biotransformación Conjugación Metabolitos 1 2 3 1-O, 2-O, 3-O, 4-O-acilglucurónido de dabigatrán Isómeros posicionales 10% del dabigatrán total en plasma Activos T = 12-18 h 1/2 Indicaciones terapéuticas Prevención primaria de episodios tromboembólicos venosos Prevención del ictus y de la embolia sistémica Interacciones Farmacológicas • Edad (75 años o más)
• Función renal disminuida
• Peso corporal (100 kg < x < 50 kg) Riesgo Hemorragias
Síntomas Gastrointestinales
Otros Efectos secundarios Mayo 2013 C = 146 ng/ml max T = 1.25 - 3 h max Dosis: 150 mg Eliminación biliar Heces Eliminación renal Riñón Circulación Sistémica Intestino Fármacos que intervengan en la coagulación AINES Medicamentos que interactúen con la gp-P F= 7% Vena
porta Stangler, J et al. J Clin Pharmacol 2008;48:1411-1419 Log Dosis Warfarina Acenocumarol Acilglucuronidasas Reacciones adversas a medicamentos Tipo A Tipo B Clasificación según riesgo de embarazo: C
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