Loading presentation...

Present Remotely

Send the link below via email or IM

Copy

Present to your audience

Start remote presentation

  • Invited audience members will follow you as you navigate and present
  • People invited to a presentation do not need a Prezi account
  • This link expires 10 minutes after you close the presentation
  • A maximum of 30 users can follow your presentation
  • Learn more about this feature in our knowledge base article

Do you really want to delete this prezi?

Neither you, nor the coeditors you shared it with will be able to recover it again.

DeleteCancel

Formulación Acetaminofén Jarabe

No description
by

Andrea Guerra

on 18 April 2017

Comments (0)

Please log in to add your comment.

Report abuse

Transcript of Formulación Acetaminofén Jarabe

Marco Teórico
Estudios de preformulación, formulación, caracterización fisicoquímica, farmacológica y farmacocinética.

Características del principio activo, auxiliares de formulación, incompatibilidad.

Proceso de manufactura más adecuado a fin de evitar la alteración del sistema de entrega del fármaco.
✳✱*
OBJETIVO
GENERAL:
Realizar la formulación para un jarabe de Acetaminofén utilizando el vehículo más adecuado.
METODOLOGÍA
Preformulación
Acetaminofén es un no electrolito por lo tanto la fuerza iónica del vehículo no afecta su estabilidad química y su polaridad debe ser alta.
La constante dieléctrica preferiblemente debería de estar entre 40-50.

Contiene
Formulación Acetaminofén Jarabe
Kristel Gómez, Andrea Guerra Arauz, José Eduardo Huertas Cortés, Elena Ku, Álvaro Santamaría
RSD 30
RSD 40
RSD 50
RSD 60
FORMULACIONES
ESPECÍFICOS:
Experimentar con distintas formulaciones
para determinar la más adecuada, utilizando distintas RSD.

Determinar que saborizante es el más adecuado a utilizar con los diferentes solventes.

Determinar que disolventes son necesarios para la formulación de este jarabe.

ACETAMINOFÉN
Paracetamol
Analgésico y antipirético
JARABE
Soluciones líquidas, acuosas, viscosas, edulcoradas (no necesariamente con sacarosa).

El
azúcar
tiene una acción
conservante, edulcorante y viscozante.

La alta concentración de azúcar le confiere al jarabe una
alta presión osmótica
que impide el desarrollo fúngico y bacteriano.
VENTAJAS
• Fácil
administración.

• Recomendable cuando el principio activo causa alguna
irritación
en la mucosa gastrointestinal al ser administrado en tabletas.


Enmascaran

el sabor desagradable de los fármacos.

COMPOSICIÓN
Azúcares
: Especialmente
sacarosa
aunque puede ser sustituido total o parcialmente por sustancias como
sacarina, sorbitol y glicerina.
Agua
: Se emplea agua
purificada,
se recomienda que esté exenta de anhídrido carbónico, porque facilita lahidrólisis de la sacarosa.
Conservantes.
Cosolventes.
Saborizantes.
Colorante.

PROBLEMAS
Baja solubilidad de los principios activos en aquellos solventes de uso corriente.

Se trata de solubilizar el principio activo no hidrosoluble.

Con agentes tenso activos, cosolvencia, complejación,etc.
Se debe considerar...
Efectos químicos
(tales como reacciones de neutralización ácido-base)
Estructurales
(presencia de grupos hidrófilos y/o lipófilos y balance de los mismos)
Eléctricos
(momento dipolar, constante dieléctrica, fuerzas de Van Der Walls, de London)
Es necesario que el segundo
disgregue
las moléculas del primero y facilite de esta manera su

solvatación.
Depende tanto de la
constante dieléctrica
como de la
polaridad
de las moléculas del soluto y el disolvente.
A
mayor carácter polar
del soluto, mayor fuerza de atracción entre sus moléculas y por lo tanto
mayor resistencia a la disgregación.
Para que un soluto se disuelva en un líquido...
Ácido cítrico Monohidratado, Citrato Sódico (reguladores de pH)

Metilparabeno y Propilparabeno (preservantes)
Mentol (sabor)
saborizantes
colorante adecuado.

Pasos para llegar a formulación:
• Definir una
constante dieléctrica
para el vehículo.
• Establecer las
combinaciones posibles
entre los disolventes para obtener una constante dieléctrica adecuada.

Sumar
las cantidades de cada disolvente y
relacionarlas a un 100%
v/V.
• Efectuar
correcciones
de ser necesario para la
constante dieléctrica
.
• Calcular la cantidad de ácido cítrico y citrato sódico necesarias para obtener un
pH adecuado.

FABRICACIÓN:
1.
Pesar materias primas
o medir volumen.
2.
Disolver
en propilenglicol: metilparabeno, propilparabeno y mentol calentando ligeramente de ser necesario.
3. Disolver en agua destilada las cantidades de
ácido cítrico y citrato sódico.
4. Posteriormente se adiciona: glicerina, sorbitol, PEG 4000, solución de preservantes y mentol en propilenglicol.


5. Adicionar y disolver con agitación:
Acetaminofén.
6. Adicionar y disolver con agitación:
saborizante.
7. Disolver en agua destilado el
colorante.
8. Llevar a volumen con agua destilada (100ml).
9. Finalmente se
envasa
en frascos de vidrio ámbar con tapa de rosca.
DISCUSIÓN

Baja solubilidad
de PA en solventes de
uso corriente.
• Solubilidad condiciona la
absorción y distribución
del fármaco.
• Más soluble= mejores propiedades
farmacocinéticas
y mayor
biodisponibilidad.


Constante dieléctrica
para determinar la polaridad del medio.
• Mide
capacidad
del disolvente para
separar moléculas
o iones de soluto de carga opuesta.

Agua
tiene constante dieléctrica muy alta.

Hidrocarburos
tienen constante dieléctrica baja.


RDS
: requerimiento dieléctrico de solubilidad.
• Es la
relación
de valores de
constante dieléctrica
con
solubilidades optimas.

Elección
de un disolvente.
• Solutos
ionicos
se disuelven mejor en disolventes
polares.


• En la industria se utilizan
cosolventes
para adaptar la polaridad del medio a un soluto determinado.
• RDS:
intervalo
de valores donde el
PA
obtiene
solubilidad máxima
ideal en sistema cosolvente.

• Acetaminofén RDS de
10-53.
• Concentración
120mg/5cc
• Pediatrico

2.4%
p/v
• Utilizando: agua, sorbitol, glicerina, propilenglicol y PEG4000

• Acetaminofén es un
no electrolito
por lo que la fuerza iónica del vehículo no afecta la estabilidad química.

Polaridad debe ser alta
ya que puede sufrir
hidrólisis
catalizada por grupos OH y H.
• Se determino que el valor optimo de RDS va entre
40-50.

• Se realizaron análisis de RDS:
o 30 sin persevantes
o 40
o 50
o 50 sin PEG4000
o 60

• RDS 50 resultó
más conveniente.
• Intervalo óptimo
• Visualmente: disolución completa.


RDS 50 sin PEG:
consistencia muy líquida.

RDS 60
: presenta precipitado.

RDS 30
no cumple con la primicia de la polaridad para acetaminofén.
• RDS es menor al que se necesita para disolución completa.


Buffer
de valor 5 es importante para mantener el pH.
• Buffer de
citratos.

Metilparabeno y propilparabeno
= preservantes

Mentol
= propiedades anestésicas.

Saborizantes y edulcorantes
= enmascaramiento.

Glicerina
Propilenglicol
Agua destilada
PEG 4000
Sorbitol
Full transcript