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Neuropéptidos: Péptidos opioides.

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Belén Pérez Ayllón

on 3 December 2012

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Transcript of Neuropéptidos: Péptidos opioides.

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péptidos opioides. Fármacos que actúan
sobre los receptores opioides. Neuropéptidos: Péptidos opioides. Neuropéptidos. Cadenas de aminoácidos, sintetizadas en el SN, que funcionan como neurotransmisores.

Euler (1936): descubre el primer neuropéptido, la sustancia P (en el sistema digestivo y en el SNC).

"Clasificación":
- Neuropéptidos del aparato digestivo y del S.N.C.
- Neuropéptidos del hipotálamo.
- Neuropéptidos de la hipófisis.
- Neuropéptidos opioides. Opioides endógenos Cotransmisión: coexistencia de
neuropéptidos y nt de molécula
pequeña en la misma neurona. 1975: Se identifican por primera vez (Terenius, Wahistrom, Hughes). - Encefalinas.
Cuatro familias: - Endorfinas.
- Dinorfinas.
- Nociceptina/orfanina. Actividad morfinérgica: analgesia, sedación,
capacidad reforzante, epilepsia y convulsiones,
aprendizaje y potenciación a largo plazo. ¡Muchas gracias
por vuestra atención!

- Agonistas puros (mu): morfina, heroína,
metadona.

- Agonistas parciales (mu): buprenorfina.

- Agonistas-antagonistas mixtos (agonistas en kappa; antagonistas o agonistas parciales en mu): pentazocina, butorfanol.

- Antagonistas puros (mu): naloxona, naltrexona. Localización
en el cerebro 1. Síntesis ADN ARNm Retículo
endoplasmático rugoso Aparato de Golgi 2. Almacenamiento Gránulos
de secreción Transmisión axónica 3. Liberación Terminal
sináptica Soma neuronal Núcleo Ribosoma Ca2+ Ca2+ Dependiente
del calcio Exocitosis Mu Delta Kappa Nociceptina
/orfanina 4. Acción sobre
receptores Hendidura
sináptica - Receptores metabotrópicos, unidos a proteínas G inhibidoras de la adenilciclasa.

- Activación: hiperpolarización de la célula. Mayor afinidad por la b-endorfina 5. Eliminación Enzimas
peptidasas No existen núcleos ni vías
específicamente opioides.

Están dispersos por todo el SNC y SNP. Nalox na y Naltrex na Sobredosis de morfina o heroína. Bloqueo de los efectos de los
opioides en desintoxicación
y en tratamiento del alcoholismo. Buprenorfina Morfina Analgesia. Euforia. Sedación. Disminución de la
atención. Metadona Mayor duración
del efecto . Síndrome de abstinencia
física menos agudo. Combate la adicción a morfina o diamorfina. Dependencia
psicológica y física. Fárcamo patrón de los analgésicos opioides. HEROÍNA Derivado semisintético
del opio. Mismos efectos que la morfina, pero más intensos (más liposoluble). Opioide que mayor drogodependencia genera. Fármaco predilecto en
la deshabituación de opioides. Se usa como analgésico (25 veces más potente que la morfina). Puede crear dependencia, aunque la abstinencia es menos intensa y más retrasada. Usado en deshabituación de opioides (sujetos más motivados). Bloquean competitivamente la acción de opioides endógenos y
exógenos. POMC B-Endorfina. Proencefalina Encefalina. Prodinorfina Dinorfina. Pronociceptina/Orfanina Nociceptina/Orfanina. 4400nm/día Mayor afinidad encefalina. Mayor afinidad por dinorfina. Mayor afinidad por nociceptina/orfanina. Los aminoácidos
se reciclan
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