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Antidiabeticos Orales

Endocrino
by

sergio de Gante

on 3 May 2010

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Transcript of Antidiabeticos Orales

Double click anywhere & add an idea ANTIDIABETICOS ORALES

FARMACOS SECRETAGOGOS
Sulfonilureas. Mecanismo de Acción
Perfil del Grupo
Efectos Secundarios
Contraindicaciones
Antecedentes Históricos.

Descubrimiento accidental. 1942.
Janbon, Montpellier.
Tratamiento de la fiebre tifoidea.
Carbutamida,
Tolbutamida...


Grupos Terapéuticos.
Derivan Acido Sulfónico.
Grupo más antiguo
Estimulan Secreción Insulina
unión rc SUR-1, Kir6.2.
-KATP channel, functional complex -
Induciendo cierre canal K,
apertura de Canal de Ca.
Grado de Reserva pancreática. SU... Perfil de Grupo 3 Generaciones. Clorpropamida
Segunda Gen: más potentes acción rápida vida media intermdia.
3a Gen: 24hrs
No modifican TA ni perfil lipídico
No existe estudio demuestre Disminuc eventos cardiovasculares
Reducen Hb1ac entre 1-2_% Efectos secundarios... Hipoglucemia. Más Frecuente.
-UKPDS 20% pacientes/año
- Incidencia 2 y 4%.
Ganancia Peso.
Otros...
Efecto antabús, hiponatremia dilucional
reacciones cutáneas alérgicas , aplasia medular.
CONTRAINDICACIONES
-DM tipo i
-Embarazo lactancia
-Alergias
-Cetosis.
-Alteraciones inmunológicas
-Insuficiencia renal. Metiglinidas. Secretagogo.
Receptor SUR 1 lugar diferente.
Eficaz sobre glucemia postprandial,
t1/2 corto, rapidez en inicio acción.
Eficacia reductora A1c simil a SU.
Nateglinida es menos potente.

Tasa Hipoglucemia 16%,
graves, ganancia de peso menor a SU.
Excreción hepatobiliar. Glucemia postprandial. Considerda
factor de riesgo cardiovascular independiente. Fármacos Insulinosensibilizadores
Biguanidas. Mecanismo de acción.
-reducir gluconeogénesis
-Sensibilizar al Músculo e hígado
sin estimular secreción pancreática.
-Acción a través de AMPK
-Mejoría del perfil lipídico (TG, LDL,HDL)
reducción de eventos cardiovasculares.
Efectos Secundarios. Gusto metálico
Alteraciones intestinales
5% pacientes. Titular dosis.
Acidosis láctica. 1/30 000/año
en asociación: ICC, Oh, IRA.
Contraindicada en embarazo. Glitazonas.
Mecanismo de acción. Aumenta sensibilidad a la insulina en tejido adiposo
en hígado y en Músculo.
Rc PPAR gamma, agonistas nucleares.
Aumentan consumo hepático y muscular de glucosa
mejoran perfil lipídico (VLDL HDL)}
Reducen inhibidor del activador del plasminógeno 1 (PAI-1)
Pioglitazona alfa PPAR, Indicaciones.
Se pueden uasr solas
(daibéticos sobrepeso e intolerancia metformina)
Eficacia se observa tras 3 a 4 semanas de Tx
Descenso de de HB1ac 0.5-1.5% Efectos secundarios.
Edema periférico (aumento permeabilidad
vascular)
Ganancia ponderal.
Aumento riesgo fracturas vertebrales
Aumento de IAM. Inhibidores de las alfa-glucosidasas.
maltasa, sucrasa y glucosamilasa.
Retrasa la absorción de oligo y polisacáridos
a monosacáridos.
Eficacia global es menor 0.5 al 1% HbA1c a expensas de glucemia postprandial.
Administrados con comidas Efectos secundarios.
- Aparecen un tercio de pacientes.
Fermentación de HC no absorbidos.
No ocasiona hipoglucemia en ausencia de
coadministración.
-Demostrado reducir riesgo de progresión a la diabetes
en sujetos con intolerancia a la glucosa
Disminuyen 49% eventos cardiovasculares. Incretinas: análogos del glucagón. Las incretinas son sustancias liberadas a
circulación por enterocitos en resp alimentos
Múltiples acciones contrarreguladoras
-GIP-Polipéptido Insulinotrópico dependiente
de la glucosa
-GLP-1 Péptido 1 análogo del glucagón.
El efecto incretina responsable 50-70% respuesta
insulínica total tras ingesta.
GLP 1. Péptido análogo al glucagón
Efectos sobre secreción de Insulina
Efectos sobre secreción del glucagón
Efectos tróficos sobre el páncreas
Efectos sobre aparato digestivo e ingestión
Otros Inh de enzima DDP IV Agentes orales inhiben DPP IV
permitiendo mantener niveles de
GLP 1 endógeno.
Análogos de la GLP 1: no son hidrolizados por DPP IV, semivida más larga. Sitagliptina
Ha reducido niveles de Hb1ac glucemia basal
y glucemia postprandial
Reacciones adversas nauseas diarrea vómito
Indicado DM2 para mejorar control glucémico Exenatida
-Amalogo sintético de exendina 4
-similitud 53% GLP 1
Aprobada FDA 2005
No precisa ajuste renal Inhibidores del RC de insulina 1
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