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FARMACOCINÉTICA DE MEDICAMENTOS FITOTERÁPICOS

IV WORKSHOP SOBRE TECNOLOGIA DE MEDICAMENTOS FITOTERÁPICOS
by

Andrea Diniz

on 22 November 2012

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FARMACOCINÉTICA DE MEDICAMENTOS FITOTERÁPICOS IV WORKSHOP SOBRE TECNOLOGIA DE MEDICAMENTOS FITOTERÁPICOS Profa. Dra. Andréa Diniz
Universidade Estadual de Maringá Farmacocinética
estuda o que o corpo faz com o medicamento Farmacodinâmica
estuda o que o fármaco faz com o corpo Concentração plasmática ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO METABOLISMO EXCREÇÃO FATORES RELACIONADOS A ABSORÇÃO QUE INFLUEM NA CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA DO PN solubilidade e permeabilidade
afinidade por transportadores
metabolização intraintestinal e nos enterócitos METABOLIZAÇÃO NO ENTERÓCITO Bailey DG ; Dresser, GK. CMAJ. 2004 May 11; 170(10): 1531–1532. METABOLIZAÇÃO INTRAINTESTINAL Degradação microbiana da malvidina heterosideo Mecanismo de degradação intraintestinal da antocianina aglicona Degradação intraintestinal de C, O-heterosídeo e ácido fenólico HEIN,A.A. et al. J. Agric. Food Chem. 2008, 56, 2281–2290 Katrin Keppler and Hans-Ulrich Humpf. Bioorganic & Medicinal Chemistry 13 (2005) 5195–5205 Katrin Keppler and Hans-Ulrich Humpf. Bioorganic & Medicinal Chemistry 13 (2005) 5195–5205 Flavonóides tem altas taxas de ligação a proteínas plasmáticas e Volumes de distribuição variados Rotas metabólicas comuns a flavonóides:
Oxidação (CYP 3A4, 2D6)
Sulfatação (ratos)
Metilação
Conjugação (ácido glicurônico) Etapas Farmacocinéticas TRANSPORTADORES Diniz, A. et al.Anal Bioanal Chem (2008) 391:625–632 Medicamentos fitoterápicos MATRIZES COMPLEXAS (MULTI-DROGA)
ATIVIDADE FARMACOLÓGICA DEFINIDA
MÚLTIPLOS ALVOS FARMACODINÂMICOS
Caracterização química complexa
Laboroso estabelecimento de métodos analíticos Produtos isolados x medicamentos fitoterápicos Medicamentos fitoterápicos Biodisponibilidade Biodisponibilidade Fração da dose que chega a circulação sistêmica Fração de dose de que Para desenvolvimento de medicamentos fitoterápicos, qual a pergunta que necessita ser respondida Biodisponibilidade de um dado composto Quais compostos estão chegando ao local de ação Após a administração de uma dose do medicamento fitoterápico, existe o efeito farmacológico de fato Problemas entre as etapas de desenvolvimento farmacológico, tecnológico e farmacocinético Vias de administração incompativeis: IP, IV na etapa farmacologia e oral na etapa posterior Falta de correlação entre os resultados de atividade in vitro e in vivo Problemas de solubilidade do extrato
(in vitro - extrato total x in vivo - extrato soluvel) Vias de administração Finalidade do estudo em cinética : IV somente para se determinar o perfil de eliminação Monocompartimental Bicompartimental Pesquisas iniciais Administração IP é feita em uma "caixa preta" Butterwerk & Nahstedt. Planta Medica 2012; 78: 747-754 Em muitos casos produtos naturais podem sem considerados pró-drogas Mas flavonóides podem ser ativos em todas as suas formas derivadas Pensando na Biodisponibilidade Portanto, definir BD para esses compostos é um desafio a ser vencido Problemas de solubilidade do extrato

Adição de tensoativos (Tween 80, óleo de castor) que podem alterar a absorção de compostos Toda incorporação de excipientes/adjuvantes pode alterar a permeabilidade de compostos Outro ensaio pode responder a pergunta Flavonóides x Atividade antioxidante Análise de AAO em plasma Melhora de correlação entre informações biológicas Delineamentos que contemplem a totalidade do processo de desenvolvimento de medicamento em uma mesma linha de raciocínio Muito Obrigada ! adiniz@uem.br Andréa Diniz O conhecimento sobre a farmacocinética de medicamentos fitoterápicos ainda está na etapa do "engatinhar", mas a ação conjunta de todos os profissionais envolvidos com o desenvolvimento do Medicamento fitoterápico poderá ampliar essa discussão e otimizar recursos e passos na busca da informação desejada.
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