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Farmacologia

ANTI-HELMÍNTICOS, AMEBICIDAS, GIARDICIDAS E TRICOMONICIDAS
by

Everton Seixas

on 10 June 2010

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Transcript of Farmacologia

ANTI-HELMÍNTICOS, AMEBICIDAS, GIARDICIDAS E TRICOMONICIDAS

Disciplina – Farmacologia
Professora – Valéria do Amaral
Alunas – Ariane Giachini, Danielle Piccini, Denise Correa, Samara Duarte
Período Empírico: Areca catechu e Carica papaya.

Período Clássico: óleo de quenopódio.

Período Moderno: piperazina e tiabendazol.

Período Atual: mebendazol, entre outros.
Benzimidazólicos
Tiabendazol

Mebendazol

Albendazol
Inibir a polimerização dos microtúbulos, unido-se à -tubulina livre interferindo na captação de glicose dependente nos microtubulos.
Tiabendazol maior parte do fármaco é excretado na urina em 24 horas como 5 – hidroxitiabendazol, sob a forma de um glucuronídeo ou de um sulfato.

Mebendazol cerca de 95% ligam-se a proteínas plasmáticas sendo eliminado na urina e na bile 24-48 horas após o uso.

Albendazol rapidamente metabolizado pelo fígado e possivelmente intestino à sulfóxido e sulfona de albendazol, que tem uma potente atividade anti-helmíntica.
Tiabendazol: tratamento da larva migrans cutânea, infecção por Strongyloides stercoralis (estrongiloidíase), dermatite serpiginosa e usado na infecção por nematóides gastrintestinais.

Mebendazol: infecções por nematóides e cestóides (teníase) gastrintestinais e no tratamento de infecções mistas.

Albendazol: tratamento da ascaridíase, enterobíase, ancilostomíase, e recentemente utilizado como droga preferida no tratamento da cisticercose, ação é precária na estrongiloidíase.
Albendazol em tratamentos prolongados: icterícia, febre, queda de cabelo, leucopenia e plaquetopenia. Podendo ser teratogênico e embriotóxico.

Mebendazol dores abdominais passageiras e diarréia.

Tiabendazol distúrbios gastrintestinais, ainda cefaléia, enjôo e tonturas. Histórico
É um fármaco anti-helmíntico derivado pirazino-quinoleínico de amplo espectro altamente ativo, que foi introduzido a mais de 20 anos.

Mecanismo de Ação
A droga atua no metabolismo de carboidratos, determinando diminuição da captação de glicose e aumento da excreção de lactato.

Farmacocinética
Cerca de 70% da droga é eliminada na urina em 24 horas, e o remanescente é metabolizado no fígado e eliminado na bile.
Uso terapêutico
Esquistossomose mansônica utilizam-se para adultos 50 mg/Kg dose única e em crianças de 60 mg/Kg, heminolepíase dose única de 25 mg/Kg e para as teníases 10 e 20 mg/Kg.

Toxicidade
Dores abdominais, anorexia, náuseas, tonturas e cefaléia pouca intensidade e curta duração; artralgias, pruridos, tremores dos membros simulando convulsões localizadas.
Estrutura Química Histórico
Foi introduzida na terapêutica anti-helmíntica em 1949 por Fayard, dando inicio ao período moderno da terapêutica antiparasitária.

Estrutura Química




Mecanismo de ação
Inibe a produção de ácido succínico pelo verme, levando ainda a paralisia e bloqueio dos efeitos estimulantes de acetilcolina.

Farmacocinética
A piperazina é rapidamente absorvida pelo trato gastrintestinal, ela é parcialmente metabolizada e o restante é eliminado inalterado pelos rins.

Uso terapêutico
É utilizada no tratamento de infestações por Ascaris lumbricóides e Enterobius vermicularis.

Toxicidade
Altas doses distúrbios gastrintestinais, coriza, quadros asmáticos e erupções cutâneas.
Droga contra indicada para pacientes com alterações hepáticas, renais, neurológicas e no primeiro trimestre de gestação.
Histórico
Droga específica no tratamento de infestações por tênia, usada também em casos de heminolepíase e difilobotríase.

Estrutura Química
Mecanismo de ação
Inibição da fosforilação oxidativa de mitocôndrias causando a morte do helminto, favorecendo assim a eliminação do escólex e das proglotes parcialmente digeridas.

Farmacocinética
A niclosamida não é absorvida pelo tubo digestivo e não apresenta efeito irritante direto sobre as mucosas.
Uso terapêutico
É recomendado para adulto 2 gramas dividida em duas tomada, com intervalo de uma hora em jejum.

Toxicidade
É desprovida de efeitos adversos e bem tolerada pelos pacientes que fazem uso.
Histórico
Foi introduzido na terapêutica veterinária em 1966, para tratamento de infestações por varias espécies de nematóides.

Estrutura Química
Mecanismo de ação
Faz inibição seletiva da atividade enzimática no músculo do verme, impedindo a conversão de fumarato em seccinato, o que causa a paralisia do verme.

Farmacocinética
É bem absorvido pelo trato gastrintestinal, e seus metabolitos são rapidamente eliminados do organismo atravessando a barreira hematoencefálica.
Uso terapêutico
Tratamento de ascaridíase: crianças acima de 8 anos e adultos 150 mg, crianças menores de anos 80 mg e lactantes com 40 mg.

Toxicidade
Cefaléia tonturas e distúrbios gastrintestinais, podendo causar também ações nicotínicas nos gânglios autônomos.
Histórico
Introduzida primeiramente em 1981, como um fármaco veterinário; mais de 250 milhões de doses do fármaco foram administradas no mundo todo desde 1990 utilizado nas campanhas globais de saúde pública.

Estrututa Química
Mecanismo de ação
Provoca a imobilização dos vermes induzindo uma paralisia tônica da musculatura.

Farmacocinética
É excretado quase inalterado e quase totalmente pelas fezes, dissolvidas na bile devido sua alta lipossolubilidade.

Uso terapêutico
É utilizada em infestações por oncocercose e filarioses, a dose recomendada para o tratamento é de 200 microgramas por Kg de peso corporal em dose única.

Toxicidade
Erupções cutâneas, febre vertingens, cefaléias dores nos músculos e nas articulações.

A resistência aos fármacos anti-helmínticos é um problema generalizado e crescente, afetando não apenas os seres humanos mais também o mercado de saúde animal.
É no campo das vacinas anti-helmínticas que os progressos mais excitantes foram feitos.

A chave foi o desenvolvimento da tecnologia do DNA recombinante.
Parasitose;


Principais Medicamentos.

Entamoeba histolytica;
Países – Barreiras sanitárias inadequadas;
40 mil a 100 mil óbitos anuais;
Brasil;
Transmissão;
Sintomas -- C.A.; N., V., M.E., C.
Diarréia aquosa profusa com presença de sangue, dor abdominal, perda de peso, anorexia e febre em 40% dos casos.
Indefinições em relação ao diagnóstico.
Classificação;
AMEBICIDAS DE AÇÃO INTESTINAL
Iodo-cloro-Hidroxiquinoleína (Viofórmio):
Comprimidos -- 250mg;
Outras formas farmacêuticas;
Tratamento da amebíase -- 250 a 500mg/ 100 a 250mg/dia;
Forma de enema --2g – 200ml de água;
Não irritação M.R.

Diiodo-Hidroxiquinoleína (Diodoquina):
Comprimidos -- 210 ou 650mg;
Dose -- 650mg;
5-10anos -- 250 – 500mg;
↓ 5 anos -- 100 – 250mg;

Hidroxiquinoleína Sulfato de Sódio (Anaiodin):
Comprimido -- 250mg;
Dose -- 2 comp.

Cloro-Hidroxiquoleína (Anaebil):
Dose -- 500mg;
E.C.{D, N, V, O.I, P. A, G.M, C};
Distúrbios graves da visão.
Ácido 4-ureído-1-fenil-arsênio (Carbasone):
Comprimidos -- 250mg;
Dose -- 500 – 750mg;
Cistos e trofozoítos;
Absorção/ Excreção;
Erupções cutâneas/ Dermatite esfoliativa;
Contra indicação -- IR e IH.

Glicolilarsenilato de Bismuto (Wintodon):
Comprimidos -- 500mg;
Dose -- 3-4 comp.;
Crianças -- metade dose;



5-6-quinono-4-7-fenantrolina (Entobex):
Comprimidos -- 50mg;
Dose -- 100mg;
Crianças -- Metade dose.
Clorobertamida (Diantil):
Comprimidos -- 50mg subst. Básica;
Dose -- 750 -1.000mg;
-- 10 anos -- 500mg
-- ↓ 5 anos -- 250mg;
Menos eficaz – tempo ↑ esq. Terapêuticos.

Clorofenoxamina (Mebinol):
Comprimidos -- 250mg sust. Básica;
Dose -- 500mg;
-- ↓ 10 anos -- 250mg;
Mais eficaz.




Dicloro-acetil-etil-amino-benzeno ou Teclosine (Falmonox):
Comprimidos -- 100mg;
Dose -- 100mg;
-- ↓ 5 anos -- Metade dose.

Etofamida (Kitnos):
Comprimidos -- 200mg sust. Básica;
Suspensão -- 5ml – 200mg;
↓ 7 anos -- 100mg.

Fuorato de diloxamida ou Entamida (Amebiazol):
Comprimidos -- 450mg;
Dose -- 400mg;
-- Crianças -- 20 – 25mg/peso por dia;
D. e M.I.
Estearato de eritromicina (Erytramed):
Dose -- 150mg;
Metade da dose.

Tetraciclina
Dose -- 1-2mg por dia;
-- Crianças -- 25mg/kg.


Paramomicina (Humatin):
Dose -- 250-500mg;
-- Crianças -- 25mg/kg AMEBICIDAS DE AÇÃO EXTRA-INTESTINAL Cloroquina:
Absorção;
Excreção;
Tratamento -- Propriedades de depositar-se em: F/ P/ B e R;
SNC ↓ [ ];
Fígado -- 500 x ↑ Plasma;
E.C. -- doses ↑ - natureza digestiva;
Dose -- 600mg (4 comp. De 150mg);
Abscesso Hepático -- aplicado na cavidade do abscesso – 2/2 dias.

AMEBICIDAS DE AÇÃO INTESTINAL E EXTRA-INTESTINAL Emetina (Emetina Bruneau):
Ipecacunha;
Ampolas -- 0,01 – 0,6g cloridrato de emetina;
Via subcutânea;
Dose diária -- 1mg por quilo de peso;
Rápida absorção;
Excreção lenta;
Fígado ↑ [ ];
Mecanismo de ação: Atua nas formas vegetativas, onde produz degeneração nuclear e alterações citoplasmáticas, interferindo na multiplicação do parasita.
Cistos só destroem -- doses tóxicas;
Manifestações tóxicas são:
Locais -- dor, demência, rigidez, fraqueza nos músculos e lesões eczematosas;
Sistêmicas.
Contra – indicações;
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