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ANTIHIPERTENSIVOS

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by

Ayelen Retamar

on 25 May 2016

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Transcript of ANTIHIPERTENSIVOS

ANTIHIPERTENSIVOS
Ayelen Retamar
Farmacología-UA2- FMed UBA

EVALUACIÓN DEL PACIENTE HIPERTENSO
Hipertensión


“Enfermedad
crónica
,
controlable
, de etiología
múltiple y caracterizada por un
incremento en los valores de PA”


PAS >140 mmHg

PAD > 90 mmHg
Dos o más lecturas separadas por al menos 2 semanas.
Clasificación de HTA
Implicancia
Epidemiología
Segunda causa de morbimortalidad en nuestro país
TRATAMIENTO
HIPERTENSIÓN
NO FARMACOLÓGICO
• IMC ideal 18,5 a 25
• Moderar consumo de alcohol
• Ejercicio aeróbico
•Reducción del consumo de sodio
• Dejar de fumar
•Dieta DASH
FARMACOLÓGICO
FISIOPATOLOGÍA
PA= GC x RVP
ETIOLOGÍA

HTA Primaria
/ Esencial
90-95%


HTA Secundaria
5-10%
-Enf. Renovascular
-Endocrinopatías
-Embarazo
-SAHOS
-Drogas
-Coartación de la aorta
PA
GC
RVP
VS
FC
Contractilidad
Volumen intravascular
Cambios funcionales y anatómicos en arterias y arteriolas
Activación Neurohumoral
ANGIOTENSINÓGENO
ANGIOTENSINA I
ANGIOTENSINA II
ALDOSTERONA
RENINA
ECA
SISTEMA SIMPÁTICO
NORADRENALINA
Factor de riesgo
para desarrollar:
Eventos coronarios
Ataque cerebrovascular
Insuficiencia cardíaca
Insuficiencia renal crónica
29% de los adultos de CABA son hipertensos (CARMELA)
Recomendación
: Tomar la presión a todos aquellos mayores de 18 años
Tomar PA a los mayores de 18 años
Valorar modos de vida
Calcular riesgo cardiovascular total (Tablas de predicción de la OMS)
Descartar causas secundarias de HTA
Diagnosticar la presencia de daño de órgano blanco

A QUIENES?
FARMACOS
• Diuréticos (DIU)
Tiazidas
/ De asa/ Ahorradores de K+
• Beta-bloqueantes (BB)
• Calcio-antagonistas (CCB)
• Inhibidores enzima convertidora angiotensina
(IECA)
• Antagonistas receptores angiotensina II (ARB)
• Simpaticolíticos De acción ctral/ Alfa/ Mixto
• Vasodilatadores arteriales directos
• Antialdosteronicos
• Inhibidores de la renina (aliskiren)

Bloqueantes Cálcicos
DIHIDROPIRIDINAS
Amlodipina
Nifedipina
Nimodipina
Nicardipina

Cómo?
Según comorbilidades...
HTA + DBT/IRC/PROTEINURIA----
HTA Y EMBARAZO
ALFAMETILDOPA
CRISIS HIPERTENSIVAS
NO DIHIDROPIRIDINAS
Verapamilo
Diltiazem
M. Acción
Reducción de la corriente cálcica inhibiendo
canales de Ca++
voltaje dependientes tipo L
Farmacocinética
A
: VO (Buena absorción, baja BD)
D
: *Alta UPP
*Buena distribución
*Nimodipina: Pasaje BHE
M
: CYP 3A4
Primer paso hepático
DHP: Metabolitos inactivos
No DHP: Metabolitos menos potentes
Inhibición CYP 3A4
E
: Renal/ Biliar
E.Adversos
• Rebote simpático (DHP)
• Reflujo Gastroesofágico
• Bradicardia sinusal, BAV
• Hipersensibilidad
• Hipotensión, cefalea, rubor y edemas en MMII
• Robo Coronario → ISQUEMIA!!!
• Disfunción de bomba
A. Terapéuticas
Contraindicaciones
 Síndrome coronario agudo (SCA)
 Emergencia hipertensiva
 Insuficiencia cardiaca congestiva
 Hipotensión y Shock Cardiogénico
 Trastornos del NS o NAV (bloqueos)
M.Liso->
Vasodilatación
Miocardio-> Disminuyen
Inotropismo

NS y NAV-> Disminuyen
Cronotropismo
DIHIDROPIRIDINAS
• Relajación del músculo liso (
VASODILATACIÓN
)

• Nulo efecto venoso (No alteran la precarga)

• Sin efecto Inotrópico negativo

• Leve efecto Cronotrópico negativo contrarrestado por
TAQUICARDIA REFLEJA
NO DIHIDROPIRIDINAS

Inotrópico negativo
: disminuye consumo de oxigeno


Cronotrópico negativo
(NS – NAV) →
Antiarrítmicos clase IV

•Poco efecto VD
VASODILATADORES
DIRECTOS
HIDRALAZINA
-
VASODILATACIÓN ARTERIAL
(MA desconocido)

MINOXIDIL
MA
: Activa canales de K+ ATP dependientes  Hiperpolarización de la Cel. M. lisa 


VD arterial potente
y de difícil manejo
FENOLDOPAM
MA
•Agonista D1, vasodilatador arterial (y escasamente venoso)


FC
: EV, M hepático y Erenal, t1/2 5 min

EA
: angina, IAM, arritmias

A:Terapéutica
: HTA Maligna o Severa, Emergencia hipertensiva

•NO USAR POR MAS DE 48hs en adultos, y 4hs en niños


CI
: HS
DIAZÓXIDO



A
: VO o EV

A.Terapéuticas
: *EV en
emergencia HTA
cuando no se dispone de otro fármaco.
*
Hiperinsulinemia
por neoplasia o intoxicación con sulfonilureas

(
disminuye secreción de insulina
)


EA
: Hipotensión, hiperglucemia

NITROPRUSIATO DE SODIO
Arteriales
Hidralazina
Minoxidil
Fenoldopam
Diazóxido
Arteriales y Venosos
NPS
ALFA 1 BLOQUEANTES
MA: Antagonistas competitivos de receptores alfa 1 en arteriolas y venas
ALFAMETILDOPA

MA
: Agonista alfa2 pre sináptico en SNC
→disminuye tono simpático sistémico
↓ disminuye RVP y VM

• FC:
A
: Prodroga. VO o EV.

M
: intestinal y hepático.

D
: t1/2 1-2 hs. Atraviesa placenta.

E
: Renal


EA
: HS, sedación, depresión, disminución de la libido, anemia hemolítica, hepatotoxicidad, hipotensión, bradicardia.


A.T
: de elección en
HTA en el embarazo
!!!
CLONIDINA
• Agonista alfa 2 pre sináptico


FC
: A:VO, parenteral, transdérmico, epidural.
t1/2 6-20 hs.
M: hepático.
E: renal/biliar


EA
: HS, boca seca, sedación, depresión, déficit de memoria, hipotensión, arritmias, sme. abstinencia y efecto rebote si se suspende bruscamente


A. Terapéuticas
: HTA en el embarazo, Diagnóstico de feocromocitoma, Dolor canceroso refractario
SIMPATICOLÍTICOS
Rebote simpático
• VO o EV
• t 1/2 2-8 hs
•Atraviesa placenta
•Hepático
• Renal
A:
D:

M:
E:
EA
: Hipotensión, Ortostatismo, Rebote
simpático, robo coronario, Sme Lupus Like
A.Terapéuticas
: *
HTA en el embarazo
*
Emergencia HTA
A
: • Profármaco de adm. VO
D
: •t 1/2 3-4 hs
•Duración de acción 24hs (Concentra en M.Liso vascular)
M
: •Hepático (conjugados glucurónidos)
E
: • Renal
EA
: Hipotensión, Ortostatismo, Rebote simpático, robo coronario, edemas, derrame pericárdico e
hipertricosis
C.I: Cardiopatía isquémica
A.Terapéuticas
: HTA refractaria,
Alopecía
CI
: HS, Feocromocitoma
VASODILATADOR ARTERIAL Y VENOSO
Farmacocinética
A
: EV (Inicia en 30 min/ Dura 3min luego de suspendida.)
A.Terapéuticas
: Emergencia HTA (2a línea)
M
: NPS
CIANURO
TIOCIANATO
Músculo
Eritrocitos
Hígado
E
: Renal
NO USAR MÁS DE 48-72 Hs.
Acidosis láctica
Confusión
Hipotensión
Delirium, cefalea
Náuseas
Dolor abdominal
Espasmos musculares
E.Adversos
: N-V, Hipotensión, Síncope, Rebote simpático, HTEC, Robo coronario, Toxicidad por cianuro y tiocianato

MA: Son profármacos-> Generan
ON
Activa guanil ciclasa
Aumenta GMPc
Desfosforilación cadena ligera de miosina
Reducción calcio citosólico
Beta bloqueantes
: Atenolol/ Propranolol

Alfa 1 bloqueantes
: Prazosin/Tazulosin/Terazosin

Bloqueantes mixtos
: Labetalol/ Carvedilol

Simpaticolíticos centrale
s
: Clonidina/ Alfametildopa
Relajan músculo liso prostático

FC
: A oral, M hepático, E renal


EA
: HS, hipotensión (primeras dosis), ortostatismo,
congestión nasal, disfunción sexual


A.Terapéuticas
: Hiperplasia prostática benigna,

HTA asociada a HPB

CI
IECAs o ARAII
HTA + HPB------------------------
ALFA 1 BLOQUEANTE
HTA + CARDIOPATIA DE BASE----
IECAs o
BETA BLOQUEANTES
HTA + REYNAUD-------------
BCC
----------- 1a LÍNEA
LABETALOL

NIFEDIPINA
-------------- 2a LÍNEA
Recomendación Clase I, Nivel de evidencia A. Consenso argentino de HTA
IECA y ARAII están contraindicadosn el embarazo por su asociación con RCIU, oligoamnios, muerte fetal intrauterina y alteración función renal del neonato

No se recomienda Prazosín (Muerte fetal) ni Atenolol (RCIU)
PAS > 180 mmHg
y/o
PAD > 110 mmHg
URGENCIA
*SIN
Lesión de órgano blanco

*
24 Hs
para detener el posible daño

*Lograr TAD < 100mmHg en
24hs

*Drogas
VO

*Reposo y manejo
ambulatorio
EMERGENCIA
*CON
Lesión de órgano blanco

*Hay
1 hora
para detener la disfunción orgánica permanente o muerte

*Bajar 20-25% en 1 hora y < 160/100 mmHg
en 2-6hs.

*Drogas
EV

*Internación en
UTI
Nitroprusiato de sodio (no más de 72hs!!)

Nitroglicerina

Enalaprilato (metabolito activo EV)

Labetalol : de elección en embarazo y emergencia con
compromiso neurológico

Furosemida

Hidralazina

Clonidina

Diazóxido
De qué DROGAS disponemos??
(Medidas higiénico-dietéticas)
Daño de órgano blanco
HTA Grado II-III
S/ Riesgo
Aumentan sensibilidad a insulina
1a línea: Tiazidas
(JNC-8) IECA
ARAII
Bloqueantes cálcicos
Ante la falta de respuesta: Mejorar adherencia/Optimizar dosis/ Añadir otro fármaco
Gracias!
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