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Heroina

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by

vanessa lopes

on 18 November 2014

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Transcript of Heroina

Heroína
Introdução
Farmacocinética
Farmacodinâmica
Toxicidade
Terapêutica / Tratamento
O tratamento da dependência pode ser dividido em 2 abordagens:
Tolerância e Dependência
Interações Medicamentosas
Testes Laboratorias de identificação
Análise à urina
História
Vias de administração
Intravenosa

Produção
A. Mecanismo de acção
1.
Tipos de receptores



2. Distribuição dos receptores
"Chasing the Dragon"
Ingestão oral

Intranasal
Intramuscular
Absorção
agonistas opioides analgesia



ligação a receptores específicos acoplados à proteína G
Distribuição
1. Tipos de receptores
μ (mu ou mi)
δdelta
2. Distribuição dos receptores
onde encontrá-los?
Eliminação
k (kappa)
Sistema Nervoso Central (SNC)
Analgesia
Fatores que influenciam a distribuição:
• Fluxo sanguíneo tecidual
• taxa de difusão
• Volume de distribuição
• Meia-vida biológica (t1/2)
• Ligação a proteínas plasmáticas
Componente sensitivo
Componente afetivo
Dor
Euforia
Gráfico nº 1: Efeitos colaterais dos analgésicos opióides

Causas:
sobredosagem acidental/clínica
Tentativa de suicídio

Depende de:
Vias de administração
Tolerância desenvolvida
Quantidade e qualidade
Características da pessoa

TOXICIDADE AGUDA
Heroína:
Mais potente - Dose Letal menor
Uso terapêutico raro

Tabela nº 1: Relação entre a dose e a concentração sanguínea no caso da morfina
Overdose »Tríade Clássica de sintomas:
Dose Tóxica/Letal
Tolerância
GRAU DE TOLERÂNCIA difere:
Consoante o tipo de analgésico opióide
Heroína desenvolve tolerância rapidamente
Entre indivíduos
Tempo e frequência de exposição ao opióide.






Umas semanas de interrupção do consumo de heroína diminuem consideravelmente a tolerância não só a nível dos efeitos psíquicos como das suas ações farmacológica.


Mecanismo específico da Heroína:

DESSENSIBILIZAÇÃO DOS RECETORES
Down-regulation
Internalização e uncoupling de Proteínas G inibitórias
Superregulação do sistema de transdução de sinal dependente do AMPc

HEROÍNA:

Sinais de abstinência – 6 a 10 horas
Efeitos máximos – 36 a 48 horas
Desaparecimento dos efeitos – 5 dias

Sinais e Sintomas:
Rinorreia e calafrios
Hiperventilação e hipertermia
Midríase e dores musculares
Vómitos e diarreias
Ansiedade e hostilidade

Síndrome de Abstinência
SÍNDROME DE ABSTINÊNCIA NEONATAL
Feto dependente com sintomas de abstinência:
Irritabilidade
Choro agudo
Diarreia
Convulsões
Complicações Neonatais
Bebé de baixo peso
Baixa estatura
Circunferência Encefálica pequena
Complicações Pré-Natais
Parto prematuro
Morte súbita infantil

Abuso de Heroína na gravidez
Em casos extremos, estas interações podem levar ao coma ou até mesmo à morte!
Buprenorfina – Heroína
Dificuldade respiratória
Naloxona – Opióides
Sintomas de abstinência
Hipotensão
Taquicardia
Paragem cardíaca
Edema pulmonar
Encefalopatia
Álcool – Heroína
Depressão do SNC
Comprometimento de capacidades
Hipotensão
Depressão Respiratória
Sedação Profunda
INTERAÇÕES CLINICAMENTE SIGNIFICATIVAS

Inalação:
Quando Inalada (Chasing the Dragon) tempo de actuação é semelhante ao da droga injectada;
Não sofre efeito de primeira passagem;
Grande superfície de absorção.
Sedação
Propriedades que afectam a absorção:
• Biodisponibilidade
• Efeito de primeira passagem


Oral:
Sofre efeito de primeira passagem.
Intranasal:
Alguns resíduos ficam presos na mucosa nasal sendo aí absorvidos para a corrente sanguínea e vão actuar mais tarde sendo os efeitos da droga sentidos durante mais tempo.
Intravenosa:
Apenas na via de administração Intravenosa/Endovenosa (IV/EV) é que a biodisponibilidade é de 100%;
Efeitos tóxicos mais rápidos.
A 6-acetilmorfina resultante é capaz de penetrar a barreira hemato-encefálica mais facilmente que a morfina, tal como acontece com a heroína devido a sua maior lipofilia
Miose
Metabolização
Insuficiência respiratória
Depressão do SNC
Pró-fármaco
PERDA DA EFICÁCIA DOS OPIÓIDES
Administração de uma dose mais alta para a obtenção dos mesmos efeitos.
Morfina
Glucuronização:
A morfina é metabolizada no fígado por um processo de conjugação, em que o ácido glucurónico é conjugado com esta para formar a morfina-3-glucuronídeo (M-3-G) e a morfina-6-glucuronídeo (M-6-G),
Mecanismos de ação
Os metabolitos:
morfina-3-glucuronídeo (M-3-G) e a morfina-6-glucuronídeo (M-6-G) são mais solúveis em água que a morfina e são excretados na urina

Sensação flutuante agradável;

Redução da ansiedade e desconforto
Sonolência e atenuação da actividade mental constituem efeitos comuns dos opioides.


Associação com outros depressores centrais, como fármacos sedativos-hipnóticos, pode resultar em sono muito profundo

Ao contrário do que acontece na espécie humana, diversas espécies animais podem apresentar excitação, mais do que sedação
Cerca de
90%
do total de droga administrada é excretada nas primeiras
24 h
, sendo que a principal via de eliminação é a filtração glomerular.
Outra forma de eliminação é através das fezes, cerca de
7-10%
.
Depressão respiratória


Em indivíduos com pressão intracraniana elevada, asma, doença pulmonar obstrutiva crónica ou cor pulmonale, a redução da função respiratória pode não ser tolerada.
Por inibição dos mecanismos respiratórios do tronco encefálico.
Supressão da tosse
Supressão do reflexo da tosse
Aplicação das propriedades antitússicas dos opiódes com proveito para indivíduos acometidos de tosse patológica Xarope de codeína
Miose
Constrição das pupilas




Acção farmacológica à qual ocorre pouca ou nenhuma tolerância- importante no diagnóstico de superdosagem de opioides.




Esta acção pode ser bloqueada por antagonistas dos opioides.
Rigidez de tronco
Intensificação do tónus nos grandes músculos do tronco
Náuseas e vómitos
A heroína também é capaz de atravessar a placenta e aumenta em 6 vezes o risco de complicações obstétricas
A excreção de heroína pode ocorrer através leite materno que causa na criança:
Síndrome de neuroplasticidade
Desintoxicação
Manutenção
Terapia de substituição:
metadona ou buprenorfina
Metadona
Tem como objectivo primordial o alívio dos sintomas da síndrome de abstinência.
A desintoxicação com metadona geralmente é mais longa, podendo durar de 7 dias até 6 meses
características:
Agonista opióide sintético de acção lenta do receptor μ;
Produz níveis plasmáticos constantes ao longo do tempo;
Evita síntomas graves da síndrome de abstinência;
Alta biodisponibilidade oral;
Administração diária;
Meia-vida longa (15 a 40horas).
Farmacologia I
Ana Beatriz Bonito, nº 9369
Lara Oliveira, nº 9386
Solange Alves, nº 9284
Vanessa Lopes, nº9392

2014/2015
Buprenorfina
Características:
Derivado semi-sintético da tebaína com elevada lipofilia;
Agonista parcial dos receptores opióides µ e como antagonista dos receptores k;
Medicação oral, sublingual;
Baixo risco de overdose;
Buprenorfina+naloxona.
Desintoxicação com buprenorfina geralmente dura cerca de 1 ou 2 semanas
Antagonistas opiódes
Naloxona
Naltrexona
O tratamento com antagonistas envolve o uso de substâncias que bloqueiam o efeito da heroína, e são utilizados em caso de emergência
Antagonista opióide puro;
Meia-vida curta (1 a 2horas);
Reverte a depressão respiratória (tratamento de intoxicações agudas);
Via intravenosa, intramuscular ou subcutânea.
Analgésicos opioides podem ativar a Zona Quimiorreceptora de Gatilho (ZQG), produzindo náuseas e vómitos.
Temperatura
Antagonista opióide oral;
Utilizado para prevenir a recaída dos individuos que concluiram a desintoxicação;
Bloqueia os efeitos da heroína
Meia-vida de 14 horas.
Agonistas dos receptores de opioides µ


hipertermia



Administração de k-agonistas


hipotermia
A manutenção do tratamento de pacientes dependentes de opióides consiste no uso prolongado de agonistas opióides, como a metadona e a buprenorfina.
LAAM
Efeitos Periféricos
Sistema cardiovascular
Trato gastrointestinal
Trato biliar
Renal
Útero
Neuroendócrino
Prurido
Miscelânia
B. Efeitos sobre sistemas de órgãos
Bradicardia
Pode causar hipotensão
Quando a PCO2 em consequência de depressão respiratória
vasodilatação cerebral
associada a diminuição da resistência vascular cerebral, aumento do fluxo sanguíneo cerebral e elevação da pressão intracraneana.

Obstipação
não ocorre tolerância
Existem receptores de opioides em abundância no trato gastrointestinal.
Pode ocorrer contracção do músculo liso biliar



Cólica biliar
Esfíncter de Oddi
pode sofrer contracção:
Refluxo das contracções biliares e pancreáticas
Níveis plasmáticos elevados de amilase e lipase.
Redução do fluxo plasmático renal



Função renal deprimida

Opioides µ
Efeito antidiuretico


Intensificação da reabsorção tubular renal de sódio.
Analgésicos opioides podem prolongar o trabalho de parto.
Acções periféricas e centrais dos opioides podem
reduzir o tónus uterino
.
Estimulam a liberação de:
ADH
Prolactina
Somatotropina

Inibem a liberação de:

Hormona luteinizante
Analgésicos opioides em doses terapêuticas produzem:
rubor e calor na pele sudorese e prurido;

O prurido e a urticária aparece mais frequentemente quando os analgésicos opioides são admnistrados por:

Via Parenteral

Heroína
Modulam o sistema imunitário, efeitos sobre:
Proliferação dos linfócitos
Produção de anticorpos
Quimiotaxia
Pró-fármaco
O aconselhamento psicossocial deve começar no início do programa de desintoxicação e prosseguir com mais intensidade depois da desintoxicação
Tolerância
leva a
Dependência
Características:
Levo-alfa-acetilmetadol
Meia-vida (72h) - maior que a da metadona;
Não necessita de doses diárias;
Administrado 3 vezes por semana.
Síndrome de Abstinência
Papoula somniferum
O que é o ópio?
Mistura alcalóide extraída da planta papoila – Papaver Somniferum
Qualquer composto natural, semi-sintetico ou sintetico que se ligue especificamente aos receptores opioides e possua propriedades similares às dos opióides endógeno
Opióide é...
Opiáceo
«A despeito desse risco (de dependência), não se deve, em nenhuma circunstância, deixar de proporcionar alívio adequado da dor, simplesmente porque um opióide tem um potencial de abuso, ou porque as medidas legislativas de controlo complicam o processo de prescrição de narcóticos.»
Qualquer opióide natural derivado do ópio
KATZUNG, 2005,
Farmacologia Básica e Clínica,
9ª edição, McGraw-Hill, EUA
Capítulo 31 pág. 555
Bibliografia
KATZUNG, BG., MASTERS, SB., TREVOR, AJ., 2005, Farmacologia Básica e Clínica, 9ª edição, McGraw-Hill, EUA

http://www.drugs.com/drug-interactions/heroin.html
http://www.redalyc.org/pdf/287/28770213.pdf
https://estudogeral.sib.uc.pt/bitstream/10316/13020/1/Tese%20mestrado%20medicina%20legal.pdf
http://www.ff.up.pt/monografias_toxicologia/monografias/ano0405/heroina/sindrome_de_abstinencia.htm
http://www.ff.up.pt/monografias_toxicologia/monografias/ano0708/g15_morfina/extraccao.htm
http://www.infarmed.pt/infomed/download_ficheiro.php?med_id=42198&tipo_doc=rcm
http://www.ff.up.pt/monografias_toxicologia/monografias/ano0405/heroina/obtencao.htm
http://www.ideafixa.com/quando-heroina-e-cocaina-eram-artigos-de-farmacia/
Relatório Europeu sobre drogas 2014 – Tendências e evoluções, Observatório Europeu da Droga e da Toxicodependência.
https://www.erowid.org/chemicals/opiates/opiates_testing.shtml
http://store.samhsa.gov/shin/content/SMA12-4668/SMA12-4668.pdf
http://montillo.dominiotemporario.com/doc/Farmacocinetica.pdf
http://www.emcdda.europa.eu/attachements.cfm/att_228272_PT_TDAT14001PTN.pdf
http://www.ufpi.br/subsiteFiles/lapnex/arquivos/files/Farmacologia%20da%20dependencia%20e%20abuso%20de%20drogas.pdf




Análise cromatográfica
Resultados de imunoensaios devem ser confirmados em testes mais específicos como HPLC ou CG/EM
CG-EM: geralmente realizada após obtenção de resultado positivo em imunoensaios. Detecta pequenas quantidades de heroína.

Classificação de opióides
Processo de extracção da heroína
Ópio
Suco leitoso das cápsulas das sementes imaturas de papoilas da espécie Papaver somniferum
Dissecação e pulverização

25% de alcalóides
1% Codeína
10% Morfina
0,5% Tebaína
1% Papaverina
6% Noscapina
Morfina
Pó (alcalóides)
+
Água
+
Hidróxido de cálcio
Ionização dos alcalóides
Filtração
Adição de amónia
Precipitação da morfina
Heroína (diacetilmorfina)
História
1850
1900
1950
Sec. III A.C - Primeiras referências ao uso do ópio, segundo o poeta Homero, Helena de Tróia utiliza o ópio para as dores e melhorar o humor.

1563 – Primeira descrição do ópio e dos seus efeitos na obra de Garcia de Orta “Colóquios dos Simples e Drogas e Cousas Medicinais da Índia”, editado em Goa.
1800
1803 -A morfina é isolada pela primeira vez por Friedrich Wilhelm Adam Sertürner
1861 - 1865
Guerra Civil Americana
Utilização da morfina para tratar os feridos.
45 mil militares encontravam-se viciados em morfina
Apesar da certeza de dependência, a morfina continuou a ser usada nos EUA para o tratamento de diversas patologias, aumentando assim o número de viciados
1874 - Charles Romley Alder Wright sintetiza pela primeira vez diacetilmorfina
1898
A diacetilmorfina começa a ser produzida comercialmente pela Companhia Bayer com o nome de Heroína. A partir desta altura, substitui-se a morfina pela heroína, passando a ser vendida em várias formas medicamentosas para cura do alcoolismo, xarope para a tosse, na cura de doenças pulmonares, como a tuberculose. Para além disso, a Companhia Bayer recomendou a heroína como cura para a dependência de morfina. As propriedades analgésicas da droga foram muito efectivas, contudo, as propriedades aditivas eram devastantes.
1913 - A Bayer deixa de comercializar heroína
1914 - Congresso norte-americano aprovou uma lei que restringiu o uso de opiáceos, e, na mesma década, criou mecanismos judiciais que tornavam a heroína ilegal
Actualmente
Ilícita na maioria dos países, a heroína não é usada como um fármaco, mas de qualquer maneira, devido à alta produção ilegal é uma das drogas mais significantes em relação a overdoses, a drogas relacionadas com a morte e em hospitalização. .. A heroína é fabricada em laboratórios clandestinos que se encontram principalmente nos países produtores de ópio.
Excepção: No Reino Unido é utilizada como analgésico hospitalar, sob apertada vigilância

Actualmente
Limite administrativo - valor acima do qual o resultado é positivo e abaixo do qual o resultado é negativo
2000ng/mL é o valor recomendado pelo SAMSHA e NIDA
3000ng/mL é o valor utilizados pelas forças militares dos Estados Unidos, a fim de evitar falsos positivos.
300ng/mL é o valor preferido a nível clínico

A heroína é metabolizada a:
6-acetil-morfina - a sua presença é conclusiva de um uso recente de heroína, mas é apenas detetável após poucas horas da sua administraçao.
Morfina - pode significar uma utilização de morfina, codeína ou heroína.

Com os limites impostos pelo SAMSHA, a utilização de heroína apenas origina um resultado positivo até um dia depois de um única administração, um pouco maior no caso de utilização cronica.
Mecanismo de ação da heroína
Fechamento de canais de cálcio
Impedimento de libertação de vesiculas com neurotransmissore
s
Abertura dos canais de potássio, dando-se hiperpolarização
Impedimento da transmissão do impulso nervoso
Podem ocorrer falsos positivos, devido à presença de estruturas semelhantes
Imunoensaio de triagem
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