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Farmacología del aparato respiratorio

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by

Diana Pesole

on 8 May 2014

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Farmacología del Aparato Respiratorio

Clasificación
Los fármacos que actúan sobre el sistema respiratorio se clasifican según su mecanismo de acción en cinco grandes grupos:
Fármacos antitusivos
Fármacos broncodilatadores
Mucolíticos
Son fármacos que desprenden las secreciones bronquiales espesas y viscosas y facilitan la expectoración
Expectorantes
Fármacos que tienen propiedades de provocar o promover la expulsión de las secreciones bronquiales acumuladas
Antitusígenos
Opiodes: Codeína, Hidrocodona, Butorfanol.

No opioides: Dextrometorfano.
Broncodilatadores
Agonistas beta2 adrenérgicos: Clenbuterol, Salbutamol, Terbutalina, Epinefrina.

Anticolinérgicos: Bromuro de ipratropio.

Metil xantinas: Aminofilina, Teofilina.
Mucolíticos
N-acetil L-cisteína.

Bromhexina.

Ambroxol.
Antitusígenos narcóticos
Son fármacos relacionados estructuralmente con la morfina, son opioides
Antitusígenos no narcóticos
No suprimen la tos, la alivian.
Agonistas beta 2 adrenérgicos
Todos los agonistas adrenérgicos tienen afinidad variable por los receptores alfa y beta.
Anticolinérgicos
Es un derivado de la atropina y administrado por vía de inhalación como broncodilatador para el tratamiento de la EPOC.
Metilxantinas
Relajan el músculo liso, en especial el bronquial, estimulan el SNC y producen efectos cronotrópicos e inotrópicos positivos débiles y diuréticos leves.
N-acetil L-cistína
Efectiva sobre las secreciones pulmonares purulentas y no purulentas (mucoide)
Bromhexina - Ambroxol
El Ambroxol es un metabolito de la Bromhexina
Guayacol
Es un fenol que proviene de la creosota, producto de la destilación del alquitrán vegetal obtenido de la madera de la haya (Fagus selvatica), su principal constituyente es el 2-metoxifenol.
Guaifenesina
Relajante muscular parenteral,
expectorante oral
Yoduro de Sodio y Potasio
Pocos datos como expectorante
Based on Jim Harvey's speech structures
Expectorantes
Guayacol.

Guaifenesina.

Yoduro de sodio y potasio.
Antimicrobianos
Antibióticos: Betalactámicos, Cefalosporinas, Macrólidos.

Antifúngicos: Anfotericina B, Nistatina.
Fisiopatología de la tos
El centro de la tos está ubicado a nivel de la médula oblonga. La vía aferente, comprende al nervio vago y ramas del glosofaríngeo
Fármacos destinados a aliviar o suprimir la tos.
La vía eferente, comprende los nervios vago, frénico y espinales motores, que van a inervar faringe, diafragma, músculos de la pared torácica, músculos de la pared abdominal y del piso pélvico
Los receptores de la tos se encuentran ampliamente ubicados en la vía aérea baja: laringe, tráquea y su bifurcación y en bronquios, así como también en nariz, senos paranasales, conducto auditivo, pleura, pericardio, diafragma y estómago
Antitusígenos
Actúan sobre el centro de la tos.
Actúan sobre la rama aferente del reflejo de la tos.
Modifican los factores mucociliares.
Contraindicaciones
Tos productiva
Indicaciones
Supresión de la tos improductiva
La tos improductiva puede desencadenar efectos indeseables en los sistemas respiratorio y circulatorio:
Eleva la presión intratorácica, con lo cual disminuye el retorno venoso del corazón derecho y el gasto cardíaco.
Disminuye el flujo sanguíneo cerebral, con pérdida del conocimiento.
Puede provocar rotura del tejido intrapulmonar y ocasionar enfisema.
Intensifica el dolor que produce el proceso pulmonar y agota al enfermo.
La tos productiva, es un reflejo PROTECTOR que hace ascender las secreciones del tracto respiratorio y, por consiguiente, LIMPIA las vías respiratorias.


La terapia antitusígena tiene por objetivo disminuir la intensidad y frecuencia de la tos, sin obstaculizar la evacuación concomitante de secreciones broncopulmonares.
Suprimen la tos
Codeína
Es el principal fármaco del grupo
Farmacodinamia
Deprime el centro de la tos y lo hace menos receptivo a los estímulos normales
Farmacocinética
Absorción
Después de la administración oral, presenta una rápida absorción a partir de la mucosa gastrointestinal
Distribución
Su unión a la albúmina es inferior al 10 %
Biotransformación
Se metaboliza en el hígado y sus principales metabolitos son la morfina y la norcodeína, y conjugados de codeína con morfina
Excreción
Se excreta con la orina en forma conjugada, solo un 10 % se excreta sin modificaciones
También se excreta por leche
Efectos secundarios
Estreñimiento, vómito, anorexia, íleo paralítico, sedación, hipotermia.
Contraindicada en gatos
Otros antitusivos narcóticos
Hidrocodona
Es un derivado de la codeína, más potente.
Utilizado de manera exclusiva en perros.
Butorfanol
Mucho más empleado como analgésico en caninos y equinos
Como antitusígeno es 100 veces más potente que la codeína
Puede utilizarse en gatos
Efectos secundarios
Sedación.
Depresión cardíaca y respiratoria.
Náuseas, diarrea, anorexia.
Dosis
Codeína
Caninos: 1,1 - 2,2 mg/kg VO de 3-4 veces por día.
Felinos: 0,1 - 1 mg/kg IV.
Equinos, bovinos: 0,2 - 2 gr. totales.
Dihidrocodona
Caninos: 1 mg/kg VO.
Butorfanol
Equinos: 0,02 mg/kg IM.
Caninos: 0,5 mg/kg cada 12 hs, VO.
Felinos: 0,4 - 0,8 mg/kg SC.
Dextrometorfano
Antitusivo de acción central que no inhibe la escalera mucociliar.
Farmacodinamia
Eleva el umbral de la tos
El dextrometorfano se absorbe bien a través del tracto gastrointestinal.
Es metabolizado en el hígado, sus metabolitos poseen cierta actividad supresora de la tos.
Se excretan sin cambios con la orina.
Farmacocinética
No produce efectos adictivos, analgésicos ni sedantes
Dosis
Caninos: 1 - 2 mg/kg VO.
Felinos: 2 mg/kg SC.
El tono bronquial fisiológico está mediado por 3 sistemas neuroendócrinos:
Sistema parasimpático: determina el tono basal de broncoconstricción leve característica del aparato respiratorio normal.
Sistema simpático: media los efectos constrictores intrínsecos de la constricción alfa 1 y de la dilatación beta 2 y alfa 2.
Sistema no adrenérgico no colinérgico (NANC): parece mediar la broncodilatación a través de diversos neurotransmisores.
La indicación de los broncodilatadores en diversas patologías se fundamenta en la suposición de la presencia de broncoconstricción clínica
En vista de la distribución de los receptores adrenérgicos, los agonistas no selectivos del receptor beta, o los agonistas mixtos alfa y beta, tienen mayor probabilidad de producir efectos secundarios cardiovasculares que los agonistas beta 2 selectivos.
Terbutalina
Es un agonista selectivo del receptor beta 2, que produce relajación del músculo liso en el tejido bronquial, vascular y uterino.
Indicaciones
Alivia la broncoconstricción secundaria a un proceso inflamatorio porque también tienden a inhibir la liberación de histamina producida por antígeno y a otros mediadores de la inflamación
Farmacocinética
Absorción
Se absorbe bien por vía oral y subcutánea, su acción se extiende por aproximadamente 8 horas
Biotransformación
Una parte (40%) se metaboliza por conjugación hepática que da lugar a metabolitos inactivos
Excreción
El 60 % se excreta sin cambios por la orina
Efectos adversos
Emplear con cautela en pacientes que podrían tener mayor sensibilidad a los agentes adrenérgicos, en especial los cardiópatas, diabéticos, hipertiroideos, hipertensos y epilépticos.
Salbutamol
Agonista beta 2 selectivo con propiedades similares a la terbutalina
Dosis
Perros y gatos: 0,1 - 0,2 mg/kg/8 hs VO o SC.
Equinos: 0,02 mg/kg/12 hs IV.
Farmacocinética
Absorción
Se absorbe rápidamente por VO, puede administrarse también por vía inhalatoria
Biotransformación
Se inactiva por acción con el ácido glucurónico
Excreción
Sus metabolitos se excretan por la orina así como la forma activa
Efectos adversos
Incluyen temblores musculoesqueléticos e inquietud, que en general remiten en un lapso de 2-3 días.
Dosis
Caninos: 0,02 mg/kg/12 hs durante 5 días, pudiendo aumentarse hasta 0,5 mg/kg.

Clenbuterol
Es un agonista beta al cual se le considera un potente broncodilatador, anabólico y agente lipolítico en muchas especies
Farmacocinética
Absorción
Su absorción es buena por VO, IM e IV.
Distribución
La presencia de cloro en la molécula lo hace más liposoluble que sus análogos, por lo cual tiende a difundir más profundamente en los tejidos
Biotransformación
Se metaboliza en el hígado por enzimas transferasas de catecolaminas
Excreción
Se excreta por orina principalmente, pero también por heces y leche.

Presenta vida media de eliminación muy prolongada (120 horas).
Indicaciones
NO está aprobado su uso en animales de producción
En bovinos y aves, se lo utiliza para mejorar el rendimiento productivo
Epinefrina
Actúa en grado variable en los receptores alfa y beta, se lo utiliza en reacciones anafilácticas, ya que produce efectos inmediatos sobre el músculo liso bronquial (rompe el broncoespasmo)
Efectos adversos
Debe ser utilizada sólo en casos de urgencia, ya que posee también efectos adrenérgicos alfa
Farmacocinética
En emergencias, se utilizan las vías IM, IV e intratraqueal.
Los efectos son casi instantáneos.
La vida media es muy corta.
Se metaboliza en el hígado rápidamente.
Se elimina con la orina.
Dosis
Anafilaxia
Perros y gatos: 14 ug/kg IM, SC, intratraqueal.
Caballos: 5 - 10 ug/kg IV
Bovinos y cerdos: 10 - 20 ug/kg IM, SC.
Asma
Gatos: 0,1 ml (dosis total) IV, SC repetir a las 4 - 6 hs.
Caballos: 3 - 15 ug/kg IM, SC.
Bromuro de Ipratropio
Farmacodinamia
El ipratropio actúa bloqueando los receptores muscarínicos en el pulmón, inhibiendo la broncoconstricción y la secreción de moco en las vías aéreas.
Es un antagonista muscarínico no selectivo y no difunde a la sangre, lo que previene la aparición de efectos colaterales sistémicos.
Farmacocinética
Se administra mediante aerosol o, en su defecto, en una solución para su correcta inhalación.
Alrededor del 90% de la dosis se deglute.
Después de la inhalación, las respuestas máximas aparecen en el transcurso de 30 a 90 minutos. Sus efectos duran cuatro a seis horas.
Efectos adversos
Sequedad de la boca.
Retención urinaria.
Visión borrosa.
Aminofilina
Es la teofilina modificada químicamente para tener propiedades hidrosolubles
Teofilina
La cafeína, teofilina y teobromina son tres metilxantinas naturales
La teofilina se encuentra naturalmente en el té negro, el té verde y la yerba mate
Farmacodinamia
Su mecanismo de acción no se ha descubierto
Efectos
Relajación del músculo liso bronquial.
Incrementa el estímulo central para el esfuerzo respiratorio.
Mejora la contractilidad y reduce la fatiga diafragmática.
Incrementa la contractilidad miocárdica, FC y la actividad del SNC.
Dosis
Caninos: 10 mg/kg/6-8 h VO.
Felinos: 4 mg/kg/8-12 h VO.
Equinos: 10-15 mg/kg/12 h VO, IV.
Efectos adversos
Puede producir estimulación del SNC y efectos gastrointestinales con dosis altas.
Convulsión y arritmias en intoxicación.
Farmacodinamia
Interacción de sus grupos sulfhidrilos libres con los puentes disulfuro de las mucoproteínas, lo cual reduce la viscosidad del moco.
Indicaciones
Agente mucolítico en el arbol pulmonar (local).
Intoxicaciones con acetaminofeno (paracetamol) o fenoles.
Enemas neonatales en potrillos para disolver el meconio.
Uso oftálmico, para reducir secreciones.
Disolución de condroides en bolsa gutural de equinos.
Farmacocinética
Al ser administrada por VO, se absorbe en el conducto GI.
Cuando se administra IT o por nebulización, la mayor parte ejerce su acción una pequeña parte se absorbe.
Mediante desacetilación hepática se convierte en cisteína.
Efectos adversos
La aplicación pulmonar puede causar hipersensibilidad y broncoespasmo en algunos pacientes (aves, gatos).

Pueden producirse transtornos digestivos como náuseas y vómito y, rara vez, urticaria.
Farmacodinamia
Reduce la viscosidad del moco porque incrementa la actividad lisosómica, esto a su vez promueve la hidrólisis de los polímeros de mucopolisacáridos.
Aumenta la permeabilidad de la barrera capilar-alveolar, lo cual eleva las concentraciones de ciertos antibióticos en las secreciones luminales.
Después de administrarla durante 2 - 3 días, induce un incremento significativo de las concentraciones de inmunoglobulinas.
Farmacodinamia
Tiene absorción rápida por VO alcanzando su pico de concentración plasmática a la hora
Absorción
Distribución
Es muy lipofílico y tiene redistribución rápida
Biotransformación
Sufre metabolismo hepático extenso
Excreción
Se excreta con la orina
y la bilis
Dosis
Perros y gatos: 2 mg/kg VO durante 7-10 días.
Carece de efectos adversos
Aumenta las secreciones del tracto respiratorio mediante un mecanismo reflejo a partir de la irritación de la mucosa gástrica, lo que da por resultado el aumento y fluidificación de la expectoración.
Se absorbe bien por cualquier vía de administración y se elimina por la orina conjugado con ácido sulfúrico y glucurónico.
Farmacocinética
Farmacodinamia
Aumenta los líquidos de las vía respiratorias, reduciendo la adhesividad de las secreciones y promoviendo su eliminación del tracto respiratorio
Farmacodinamia
Farmacocinética
Sus características miorrelajantes están mejor estudiadas.
Es fácilmente absorbida desde el TGI y es rápidamente metabolizada y excretada en la orina. Tiene una semivida plasmática de una hora.
Farmacodinamia
Aumentan secreción acuosa de las glándulas submucosas, salivales
y de la mucosa nasal. Acción directa o por estimulación de un reflejo
vagal gastropulmonar.
Se utiliza principalmente para tratar la actinomicosis y la actinobacilosis en los bovinos.
Como suplemento de las deficiencias de yodo.
Como tto de la esporotricosis en perros, gatos y equinos.
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