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Copy of Opioids in Chronic (Non-Malignant) Pain

Presentation to General Practitioners NHS Education for Scotland June 2011
by

Alfredo Perucho

on 27 May 2013

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Transcript of Copy of Opioids in Chronic (Non-Malignant) Pain

Opioides en el dolor crónico "Elevado número de pacientes consumiendo opioides=problemas... ";
"Pacientes que requieren prescripciones demasiado frecuentes= burocracia..."
"Indicaciones poco claras en dolor benigno"
"Dependencia y adicción: son lo mismo?" Los diferentes opioides Via oral Problemas en el
empleo de opioides EFECTOS ADVERSOS adicción Guías clinicas Estrategia INICIO Valoración del riesgo Definir un objetivo Contratos? MONITORIZACION AJUSTE de dosis Incremento Interrupción TOXICIDAD TERMINOLOGÍA PSEUDO-ADICCION TOLERANCIA DEBILES vs POTENTES Concepto académico?? Preparados de liberacion controlada
No existe un papel claro en los de liberacion rapida en el dolor crónico benigno: rescates con AINES.
(El dolor oncológico es diferente) Rotación compulsion
dificultad para controlar el comportamiento
Existencia de sindrome de retirada
Tolerancia
Perdida progresiva de interes por otras actividades/proyectos
persistencia del habito a pesar de conocer su potencial de daño ICD-10: Se requieren 3 "80% experimentará al menos un efecto adverso" Factores de riesgo Historial adictivo a otras drogas (familiar y/o personal)
Edad: 16-45
Abuso sexual en la preadolescencia (Mujeres)
Enfermedad mental: TOC/psicosis/bipolar/depresion En el DCNO, <200mg/día de morfina
Los mayores beneficios se consiguen a dosis bajas Dosis>200mg Periodo de prueba "Al menos mensual los primeros 6 meses " No contraindican los opioides por si mismos pero indican un incremento del riesgo de adicción y/o uso aberrante. Consideraciones Casos típicos Farmacéutica de 47 años con invalidez permanente
Sindrome postlaminectomia
260mg MST al día y empleo importante de fentanilo transmucoso
Sindrome ansioso depresivo.
Consumo aberrante de opioides Mujer de 57 años
Acude siempre en silla de ruedas
Pareja en paro de larga duracion;problemas con el alcohol, ex ADVP en la juventud; bajo nivel cultural.
Dolor " en todo el cuerpo"
200mg Oxicodona al día
Petidine (Dolantina) de rescate( nada le calma tanto) Mujer de 43 años
Profesional cualificada. Estres laboral importante
Seguimiento por psiquiatria desde hace muchos años por consumo aberrante de opioides.
Varias curas de detoxificacion
Alto consumo de otros psicofarmacos pero con ausencia de secundarismos. Buena práctica médica "Es correcto y deseable que para aportar calidad de vida a nuestros pacientes…
…ofrezcamos tratamientos para aliviar el dolor y el sufrimiento cuando no existe un tratamiento etiológico.
…prescribir...solo cuando se tiene un adecuado conocimiento de la salud del paciente y su entorno y el tratamiento cubre las necesidades del paciente.
…ofrecer tratamientos eficaces basados en la mejor evidencia disponible Morphine 10mg
Codeine 100mg
Tramadol 100mg
Oxycodone 5mg POR QUÉ NO USAMOS ALGUNOS? Buprenorfina Fentanilo PETIDINA (Dolantina)
Neurotoxicidad por metabolito muy activo (esp. en la insuficinecia renal )
ALTO PODER ADICTIVO
Sin utilidad real en el tto. del dolor Farmacocinética muy compleja:
Vida media larga. acumulacion
La potencia se incrementa con su empleo continuado
Util solo en Cuidados paliativos, tratamiento sustitutivo en dependencia a opioides y en rotacion en ciertos casos de hiperalgesia inducida por opioides. TransTec y Feliben 35/52.5/70 mcg/hora Animales WHY? FISIOLOGÍA
de los opioides Receptores
opioides Algun dato morfológico Oxicodona Hidromorfona Codeina Tramadol Disponible tambien en combinación con naloxona (ratio 2:1) por via oral
1.5-2x más potente que la morfina 100x mas potente que la morfina
Conversion rápida: mcg/hr x2=dosis equivalente de morfina diaria Considerable variacion interindividual

La depresion respiratoria:
- La más temida
- Cuidado con las rotaciones y los incrementos rápidos de dosis. USO CRÓNICO Agonista parcial (debil)
Se transforma en un 10% a morfina:
- un 10% no la pueden convertir en farmaco activo. Controversia del segundo escalon
¿es util en el tratamiento del dolor? El sindrome de abstinencia HIPERALGESIA INDUCIDA POR OPIOIDES (OIH) ENDOCRINA IMMUNOLOGIA No existe un perfil único
Alertas con:
el paciente pasivo
el paciente muy centrado en el tratamiento
estilo de vida caótico
antecedentes o consumo actual de sustancias
historial psiquiátrico Tolerancia
Analgesia pero con efectos
secundarios limitantes ¿Cuando? ¿Como? No evidencia de un metodo mejor
Calcular dosis equianalgesica
Reduccion de un 20-30% y evaluar Consentimiento
informado Consensuar expectativas Informar de los riesgos Screening Instruments Elección del agente Individualizado
No evidencia de orden prioritario Comprobar:
VAS (intensidad)
Funcion
Objetivos
Efectos adversos
Adherencia al tratamiento Alta concentracion de receptores opioides en el nucleo estriado ventral=
centro de recompensa Dosificaciones mcg/hr: 12/25/50/75/100 Matrix Util en moleculas liposolubles (fentanilo y buprenorfina)
La dosis es proprcionala ala superficie (1/2 parche: mitad de dosis) !Cuidado en verano con el calor (mayor absorción) y el sudor (menor absorción) ! Retirada: 24hrs para eliminacion (deposito en la piel) Primera aplicacion:
12hrs para inicio Interrupción súbita
Reducción rápida Tramadol Acción adicional serotoninergica/NA
Abstinencia incluso con dosis bajas
Tipicamente tras 12-24hrs despues de la ultima dosis incluso con los preparados de liberacion retardada. Signos precoces: pseudoalucinaciones Sensibilidad exagerada al dolor inducida por opioides Fenómeno descrito recientemente
El Incremento de dosis de opioides incrementan el dolor
La reducción/rotación de opioides mejoran el dolor El dolor se generaliza y es mas difuso No beneficio
Secundarismos
Abuso/uso aberrante Toxicos en orina Recomendado en USA Dolor en el Cancer Diferente
No es un problema importante
La mayoría mantiene dosis estable
La subida de dosis se debe generalmente al incremento de la enfermedad Modo de acción dual (opioide e IRSN)
Reduce el umbral epiléptico
Interacciona con A.D.tricíclicos & SSRIs
Dependencia rápida (rebote serotonina)
Incidencia notable de: N&V, hiporexia, cefalea (síndrome serotoninérgico)
Tolerancia muy lenta en dolor crónico. Cognitivos Autonomicos Somaticos Cefalea, confusión, alucinaciones Tiritona, sudoración, taquicardia, hipertension, nauseas, diarrea Tics, temblor, clonus Sintomas del Sindrome serotoninérgico Mecanismos de la OIH Muerte celular por apoptosis
Dinorfinas espinales
Activacion de receptores NMDA
Activacion de los sistemas descendentes excitatorios Comportamiento aberrante de busqueda ("craving")por inadecuado tratamiento del dolor
Demanda creciente de analgesia + cambios de comportamiento
Desconfianza + miedo a ser adictos Tipicamente cuando sobreviene un dolor agudo sumado al crónico o cuando se trata unicamente con opioides potentes de vidamedia corta. El alivio del dolor provoca el cese del comportamiento aberrante Tendencia a acumular analgésicos
Demanda precoz de recetas "Pharmaceutical opioid overdose a national epidemic" (CDC)
2nd leading cause of unintentional death
1999: 3000 deaths
2007: 12000 deaths Metadona Tiene unos 80 años
Disponible en dos presentaciones
de liberacion retardada. Via transdérmica Es un potente analgesico aprobado por la FDA en el 2009 y
es el primer analgesico desarrollado en 25 años
para el dolor moderado-severo El Tapentadol es un analgesico central con un
mecanismo de accion dual:
agonista del receptor opioide mu e inhibidor de la
recaptacion de noradrenalina. Descubrimiento de tapentadol: 11.02.94 Desarrollo Pre-Desarrollo Investigación Selección
Candidato Desarrollo de un nuevo fármaco Procedimiento de I&D Acumulado
tiempo (en años) Tiempo fase
( en años) Presentación
Registro

Fase lll

Fase llb

Fase lla

Fase l Fase
Preclínica Desarrollo un nuevo fármaco lleva entre 12-14 años, ~ 500 Mill € 13,0 1,0 4 1,5 1,5 1 1 3,0 12,0 8,0 6,5 5,0 4,0 3,0 Su metabolito principal es inactivo, sin afinidad por el receptor opioide mu ni inhibe la recaptacion de noradrenalina. Debido a que la accion analgésica reside en la molecula primaria no es un profarmaco y no necesita enzimas para su actividad como sucede con la codeina y el tramadol . FDA aprueba Tapentadol PR para tto. Dolor Neuropático asociado a PND

Objetivo:

Una revisión sistemática del tratamiento del dolor crónico con opioides del tercer escalon de la OMS y una comparación con un nuevo medicamento recientemente aprobado para el tratamiento del dolor crónico severo en Europa, tapentadol

Resultados:

Sólo 10 ensayos fueron elegibles para el análisis de los pacientes con dolor severo (ocho con tapentadol y dos ensayos que compararon buprenorfina en parche frente a placebo). Para el dolor moderado y severo,se identificaron 42 ensayos relevantes y se realizaron. comparaciones indirectas con buprenorfina transdérmica , fentanilo transdérmico, hidromorfona, morfina y oximorfona

El Tapentadol mostró resultados estadísticamente más favorables que oxicodona para la intensidad del dolor, para el 30% y 50% de alivio del dolor, la impresión global del paciente del cambio (PGIC), y calidad de vida.
Además, algunos de los efectos adversos más importantes del tratamiento crónico con opioides fueron significativamente menos frecuentes con tapentadol en comparación con la oxicodona: el estreñimiento r, náuseas y vómitos.
Llas interrupciones debidas a estos eventos adversos fueron significativamente menores con tapentadol.

Los eventos adversos gastrointestinales con tapentadol fueron significativamente menos frecuentes en comparación con fentanilo, hidromorfona, morfina y oximorfona y, al parecer llevando a interrumpir menos el tratamiento (por cualquier razón).

Conclusiones:

En conjunto, la relación beneficio-riesgo de tapentadol parece mejorar con respecto a otros opioides del tercer escalon de la OMS. Drug Diversion per 100.00 population Dart R, Adams E, Bartelson B, Baker G, Pitner J, Vorsanger G. Poster presented at the American Academy of Pain Medicine (AAPM), 28th Annual Meeting – 23-26 February. Palm Springs - California Abuso de tapentadol (IR): primeros 18 meses en EE.UU opioide Considerado clasicamente un agonista parcial, en la practica clínica se comporta como agonista puro (sin dosis techo)
No requiere receta de estupefacientes. Tapentadol Menor con los farmacos de liberación sostenida
Menor con tramadol y tapentadol (acción dual).
Rotaciones "a la baja"
"Vacaciones" de opioides El mecanismo molecular preciso de la OIH, todavía no se entiende, y varía sustancialmente en la literatura científica básica y en la medicina clínica. Aunque hay muchas propuestas,
Cinco mecanismos que involucran el sistema central glutaminérgico, las dinorfinas espinales, la facilitación descendente, los mecanismos genéticos, y el incremento de la respiesta pronociceptiva han sido propuestos como los más importantes.
Se debe sospechar una OIH cuando la eficacia del tratamiento con opiáceos parece disminuir en ausencia de progresión de la enfermedad, sobre todo si aparece dolor inexplicable o alodinia difusa no asociada al dolor original, y mas dolor con dosis cada vez mayores.
El tratamiento consiste en la reducción de la dosis de opiáceos, o la suplementación con moduladores de los receptores NMDA.
.La OIH típicamente produce dolor difuso, que se extiende fuera de la distribución del dolor pre-existente.
Además, la OIH imita la abstinencia de opiáceos incluyendo el dolor, ya que la neurobiología de ambos es similar pero La OIH se agrava con el aumento de la dosis de opioides Morfina
"Gold" standart
No esta demostrada clara
inferioridad respecto
a otros opioides.
Su nombre asusta...
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