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FARMACOLOGÍA DE LAS HORMONAS SEXUALES FEMENINAS.

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by

Vanessa Perez

on 20 September 2015

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FARMACOLOGÍA DE LAS HORMONAS SEXUALES FEMENINAS.
ESTRÓGENOS. ANTIESTRÓGENOS.
PROGESTERONA. PROGESTÁGENOS. ANTIPROGESTÁGENOS
ANTICONCEPTIVOS HORMONALES.

El ovario produce en lo referente a su función
endócrina, estrógenos y progesterona.

La utilización clínica de las hormonas naturales y sus
derivados, es tá básicamente orientada hacia la terapia sustitutiva, en distintas insuficiencias endócrinas de la etapa fértil de la vida de la mujer, o en la menopausia.

También las hormonas sexuales pueden tener indicación para el tratamiento de ciertos tipos de neoplasias, como el cáncer de mama metastásico postmenopáusico, el carcinoma de próstata, la endometriosis, el cáncer de endometrio, la supresión de la lactancia, y la terapia anticonceptiva.


ESTRÓGENOS
Química:
Los estrógenos son derivados químicos del ciclopentanoperhidrofenantreno, esteroides formados por tres anillos ciclohexanos
El estradiol es sintetizado por las células de la granulosa ovárica a partir de la androstenediona y la testosterona, precursores ováricos del estradiol

Mecanismo de acción:
depende de la presencia de receptores intracelulares.

células del útero, vagina, glándulas mamarias, trompas, hipotálamo, hipófisis, suprarrenales, testículo, riñón, y otros órganos




CLASIFICACIÓN DE ESTRÓGENOS Y ANTIESTRÓGENOS

Estrógenos naturales:
Estradiol- 17- beta- estradiol
-Benzoato (Progynon B)
-Valerato ( Progynon Depot).
-Cipionato o ciclopentil- propanato (Estradep).
-Enantato (en combinaciones Perlutal).
-Diundicelinato (Etrosterón)
-Hemisuccinato (Eutocol)
Regulación de receptores femeninos
El estradiol, principalmente durante la fase folicular del ciclo, induce la síntesis y el desarrollo de los receptores para estrógenos y progesterona, aumentando su concentración.

La progesterona , ejerce un efecto negativo, inhibitorio, sobre el número de sus propios receptores para estrógenos en el endometrio.

La administración de estrógenos o progestágenos ocurren en horas y sus efectos máximos se desarrollan en 3-4 días




Acciones farmacológicas:
-Terapia estrogénica
Acciones sobre los órganos sexuales primarios y secundarios
-Mucosa vaginal
-Cuello uterino
-Endometrio
-Miometrio
-Trompas
-Glándulas mamarias
-Caracteres sexuales secundarios
-Rol de los andrógenos del ovario

B- ANTIESTRÓGENOS

-Clomifeno (Genozym)
-Tamoxifen (Tamoxifen Gador, Nolvadex).
-Danazol (Ladogal).

El derivado de acción más prolongada es el cipionato o ciclopentilpropionato, luego el valerato, y luego el benzoato. El succinato de estradiol es hidrosoluble, y como sal sódica, raramente, puede usarse por vía intravenosa.
Estrona Estrógenos conjugados (Premarín).
-Estriol ( Orgestriol)
- Succinato ( Stytanon)

Estrógenos semisintéticos y sintéticos
-Esteroides (Derivados del estradiol)
-Etinilestradiol
-Mestranol
-Quinestrol (Qui- Lea)

No esteroides ( Derivados del estilbeno)
- Dietilstilbestrol
-Dienestrol (Dienoestrol)
-Clorotrianisene (Hormonisene)
-Hexestrol
-Benzestrol
-Dietildioxistilbestrol (Fosfotilben)
Acciones de los estrógenos sobre la hipófisis
-Inhiben la secreción de FSH (hormona folículo estimulante)
-Estimulan fisiológicamente, por retroalimentación positiva, la liberación de gonadotrofina LH (hormona luteinizante)
-Los estrógenos administrados en la lactancia

Relación estrógenos y cáncer

1- Cáncer de mama y de cuello uterino
2- Cáncer de endometrio y ovario
3-También se ha demostrado un incremento
en la aparición de hepatomas benignos
4- También se ha demostrado un claro incremento de la incidencia del adenocarcinoma de vagina
5- Acción antineoplásica de los estrógenos
Acciones metabólicas y sobre la coagulación sanguínea
1- Retención de agua y sal, efecto mineralocorticoide
2- Metabolismo proteico y cálcico
3- Metabolismo lipídico
4- Coagulabilidad sanguínea

ACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LOS
ESTRÓGENOS
A. SOBRE ÓRGANOS SEXUALES PRIMARIOS Y SECUNDARIOS
B. ACCIONES SOBRE HIPÓFISIS E HIPOTÁLAMO
C. ACCIONES METABÓLICAS
D. RELACIÓN ESTRÓGENOS Y CÁNCER

EFECTOS ADVERSOS DE LOS ESTRÓGENOS

1- Estado nauseoso
2- Pseudomenstruación:
3- Hipersensibilidad mamaria
4- Incremento de fenómenos tromboembólicos
5- Efectos sobre el metabolismo hidrosalino,
retención de sodio y agua
6- Efectos carcinogénicos

USOS TERAPÉUTICOS
1- Terapéutica estrogénica sustitutiva
en la edad fértil
2- Menopausia
3- Osteoporosis
4-Acné e hirsutismo
5- Supresión de la lactancia:
6- Terapéutica antineoplásica

ANTIESTRÓGENOS
Los antiestrógenos son agentes antagonistas competitivos de los estrógenos, a nivel del receptor citosólico. Estos son los verdaderos antiestrógenos, aunque también pueden considerarse agentes de acción anties trogénica a otras drogas inhibidoras de la aromatasa y otros fármacos que tienen efectos opuestos a los estró- genos como los progestágenos y los andrógenos. Los antiandrógenos de utilización
clínica son:
-Clomifeno (Genozym)
-Tamoxifen (Tamoxifen, Nolvadex).
-Danazol (Ladogal)
.
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