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FARMACOLOGIA DA DOR

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Jose Antonio Fortes

on 25 August 2013

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Transcript of FARMACOLOGIA DA DOR

Farmacologia da DOR
Mas, o que é DOR?
DOR: conceitos
"A dor é uma resposta sensorial inevitável a lesão tecidual."(Conceito da década de 60)
"DOR é uma experiência multidimensional.... Quais sejam os componentes: afetivo, cognitivo, diferenças individuais, a ansiedade e a expectativa.... "(Adapt. de Guias de Medicina Ambulatorial e Hospitalar da EPM-UNIFESP)
"Dor é uma experiência emocional, com sensação desagradável, associada a lesão tecidual presente, potencial ou descrita como tal." (IASP - International Association for the Study of Pain)
A NOCICEPÇÃO....
Sensibilização periférica
Sensibilização Central
Lâminas de REXED e via dolorosa
Vias Espinais de DOR
E A DOR CRÔNICA???

COMO É FORMADA? DE ONDE VEM?
Organizando ideias
"Fenda sináptica no corno posterior da medula espinal tem vários receptores, sejam eles pré- ou pós- sinápticos"
Pré-sinápticos:
receptores opióides(mu, kappa e delta;
receptores 5-HT;
receptores GABAb
receptores NK1
receptores alfa-2
Pós-sinápticos:
Receptor AMPA;
Receptor NMDA;
Receptores Metabotrópicos
Receptores Opiódes(mu, kappa e delta);
Receptores GABAa,b;
Receptores alfa-2;
Receptores NK1 e NK2(neurocinina A e Substância P)
GLUTAMATO
TÔ CONFUSO TOTÓÓÓÓÓ...
DOR CRÔNICA
Dor Crônica passa por dois conceitos, COMPLETAMENTE, distintos, são eles:
Fisiológico: "... a dor lenta-crônica é aquela conduzida por fibras amielínicas C..."(Tratado de Fisiologia Médica - GUYTON 10º Edição)
Clínico: "... a dor crônica é aquela que dura mais de 6 meses..."(Guia de Medicina Ambulatorial e Hospitalar da EPM-UNIFESP)
EEEEEE... Como a DOR CRÔNICA, clinicamente falando, se forma??
BOA PERGUNTA.... hahaha...
Ufaaaa... Finalmente a FARMACOLOGIA....
A dor é uma experiência multidimensional e, como tal existem diversas classes de drogas para tratar as múltiplas dimensiões da dor. São elas:
Analgésicos(AINE's e Opióides);
Antidepressivos;
Anestésicos Locais;
Relaxantes musculares etc...
AINE's
Natureza anti-pirética, anti-inflamatória e analgésica...
Mecanismo de ação: inibição de alguma(s) isoformas da COX.
Principais representantes:
Inibidores não seletivos de COX-1 e COX-2
Salicilatos: AAS
Indóis: Indometacina
Ác. Propiônico: Ibuprofeno, Cetoprofeno etc.
Oxicams: Piroxicam, Tenoxicam etc.
Ác. Fenilacético: Diclofenaco
Inibidores seletivos de COX-2: os COXIB's(Nimesulida, Etoricoxib, Celecoxib etc.)
Inibidores da COX-1 e COX-3
Pirazolônicos: Dipirona
p-acetominfenol: Paracetamol
Só para relembrar....
Considerações adicionais
"Efeito teto": depois que um determinado nível de analgesia é conseguido, o aumento da dose nao se reverte em alívio adicional. Ex: Não faz diferença eu tomar 1, 2, 3, 50 comprimidos de paracetamol... O efeito será EXATAMENTE OS MESMO!!!

O Paracetamol e a Dipirona guardam profundas diferenças com os demais AINE's
Principais Efeitos Adversos
Digestivos: náuseas, epigastralgia e sangramento digestivo(Risco de úlcera Péptica). Exceto Paracetamol.
Respiratórios: Pioram Rinite e Asma(Melhor usar corticóides)
Renais: Nefrite Intersticial
Ácido Acetil Salicílico
USOS CLÍNICOS: como anti-inflamatório e anti-agregante plaquetário
Nomes comerciais: AAS, Aspirina Prevent, Salicil, Somalgin Cardio, Somalgin.
Doses Adultos:
Analgésico e Anti-térmico: 500 à 1000 mg, de 4 - 6x/dia VO.
Anti-inflamatório: 2,5 à 6 g divididos em 4 - 6x/dia VO.
Doentes com fatores de risco cardiovascular: 100 mg/dia ou 300 mg em dias alternados, 1x VO
Efeitos adversos: já citados.
Curiosidades AAS: noções clínicas
Perceber a diferença gritante entre as doses anti-inflamatórias e aquelas usadas na cardiologia
A droga se liga irreversivelmente a COX da plaqueta. Portanto, pacientes que vao se submeter a cirurgias deverão suspender a droga ao menos sete dias antes do ato cirúrgico.(Tempo de vida das plaquetas)
Dipirona
USOS CLÍNICOS: Analgésico e Anti-pirético comum
Nomes Comerciais: Novalgina, Anador, Neosaldina, Dipirona Sódica
Doses em Adultos:
1g ou 1 ampola IM ou EV de 6/6hrs
500 - 1000mg VO de 6/6hrs
Efeitos adversos: fora os já citados, reações anafilactóides(muito comum), queda da PA podendo chegar a Choque(doses EV altas ou infusões rápidas)
Curiosidades dipirona: noções clínicas
Muito comum o uso da dipirona intra-hospital por via parenteral. Indicações: dor de maior intensidade ou controle de dor perioperatória.

A Neosaldina possui cafeína em sua formulação. Acredita-se que a cafeína module a dor, auxiliando na potência analgésica da droga
Paracetamol
USOS CLÍNICOS: analgésico e anti-pirético comum
Nomes comerciais: Tylenol, Sonridor, Analgisen
Doses Adulto:
325 - 500 mg até 3/3hrs
325 - 650 mg até 4/4hrs
750 - 1000 mg até 6/6 hrs
Efeitos adversos: lembrar que NÃO causa sintomas gastro-intestinais. Mas tem um importante efeito Hepático: Insuf. Hepática e/ou Necrose Hepática na intoxicação por Paracetamol(antídoto: Acetil Cisteína)
Ibuprofeno
USO CLÍNICOS: comum a qualquer AINE
Nomes comerciais: Alivium, Ibutril etc.
Doses Adulto:
Analgésico: 200 - 800 mg/dose em 4 tomadas
Anti-térmico e dismenorréia: 200 - 400 mg/dose 4-6x/dia
Anti-inflamatório: 400 - 800 mg/dose 3-4x/dia
Cefaléia intensa(crises): 1000 - 1200mg/dose
Efeitos adversos: já citados
Curiosidades: Metanálise recente mostrou Ibuprofeno com eficácia similar como analgésico e anti-térmico ao paracetamol.(Arch Pediat Adolesc Med 158:521; 2004)
Cetoprofeno
USOS CLÍNICOS: similar aos demais AINE's
Nome comercial: Profenid
Doses Adulto:
Comprimidos: 150 a 200 mg por dia divididos em doses de 3 a 4 vezes, 30 minutos antes ou 2 horas após a refeição
Injeção: de 50 a 100mg IM, de 4 em 4 horas. Não utilizar mais de 200 mg por dia
Creme ou gel: aplicar sob o local inflamado com suave massagem por 2 ou 3 vezes ao dia
Supositório: 200 mg por dia. (100mg de manhã e 100 mg a noite, antes de deitar)
Efeitos adversos: muito similar aos demais AINE's
Diclofenaco
USOS CLÍNICOS: similar aos demais AINE
Nomes comerciais: Cataflam, Voltaren etc.
Doses adultos:
75 - 100 mg/dia 2-3x/dia
Efeitos adversos: já citados. Lembrar que a apresentação de Diclofenaco de Potássio deve ser evitada na Doença Renal Crônica.
Nimesulida
USOS CLÍNICOS: similar ao dos demais AINE's
Nomes Comerciais: Scaflam, Cimelide, Nisalgen etc.
Doses Adulto:
50 - 100 mg(1/2 ou 1 cp) 2x/dia
Efeitos adversos: já citados.
Tenoxicam
USOS CLÍNICOS: similar aos demais AINE's
Nome comercial: Tilatil
Doses adultos:
Indicações clínicas genéricas: 20 mg 1x/dia.
Dor pós-op: 40 mg 1x/dia durante 2 dias, seguido de 5 dias de 20 mg 1x/dia
Crises agudas de gota: 40 mg 1x/dia durante 2 dias, seguido de 5 dias de 20 mg 1x/dia
Efeitos adversos: muito similares aos demais AINE's
Etoricoxibe
USOS CLÍNICOS: similares aos demais AINE's. Lembrar que este é um inibidor seletivo de COX-2
Nome comercial: Arcoxia
Doses Adulto:
Osteoartrite: 60 mg 1x/dia
Artrite reumatóide: 90 mg 1x/dia
Crises agudas de gota: 120 mg 1x/dia
Dismenorréia primária e Dor aguda: 120 mg 1x/dia
Dor crônica: 60 mg 1x/dia
Etoricoxib: efeitos adversos
Por ser um inibidor seletivo de COX-2, tendo pouca atividade sobre a COX-1, o Etoricoxib tem um risco menor de sangramento gastro-intestinais do que os demais AINE's.
O Etoricoxib pode aumentar os níveis da enzimas hepáticas ALT e AST.
Paciente com disfunção renal também devem ser cuidadosamente monitorizados.
Inibidores de COX-2 devem ser desaconselhados no caso de paciente com Doença Cardíaca estabelecida ou com Fatores de Risco para Doença Cardio-Vascular
Opiódes: os hipnoanalgésicos
Considerações gerais:
Durante muito tempo foram tidos como vilões(opioidofobia)
Ações: potente ação analgésica, hipnótica, sedativa, tendência a produzir tolerância e dependência psíquica e física.
Mecanismo de ação:
Opióides: considerações adicionais
Classes:
Opióides fracos: Tramadol e Codeína
Opióides fortes: Morfina, Meperidina, fentanil e a Metadona
Efeitos adversos: Náuseas, vômitos, depressão respiratória(apnéia em alguns casos), constipação, depressão da consciência(indo da sonolência ao coma), depressão dos reflexos medulares, dependência física.
"O risco de dependência física não é impedimento para o uso de opióides na doença neoplásica, mas obriga o cuidado nos pacientes com dor 'benigna'..."(Manual da SAERJ)
Considerações clínicas
Tramadol
USOS CLÍNICOS: dor moderada a grave
Nomes Comerciais: Tramal, Anangor etc.
Doses Adultos:
EV em bolus lento, infusão de 3-5 min até 400 mg divididos em até 8 doses/dia
IM lentamente, até 400 mg/dia divididos em 8 doses/dia
VO até 400 mg/dia, divididos em até 8 doses/dia
Efeitos adversos: já citados


Codeína - o Tylex
USOS CLÍNICOS: dor moderada a grave(do pós-op, pós extração dentária, dor oncológica etc.)
Característica especial: é uma associação de Codeína + Paracetamol. O codeína se transforma em matabólito da morfina dentro do corpo.
Doses Adulto:
Tylex tem apresentação de 7,5 mg e 30 mg. 1 cp a cada 4 hrs podendo aumentar para 2 cps.
Efeitos adversos: já citados
Morfina: o protótipo
USOS CLÍNICOS: dor de forte intensidade e congestão pulmonar
Nomes comerciais: Dimorf, Morfenil etc
Doses adulto:
2-5 mg IV em bolus a cada 15 min
Comprimidos de Dimorf de 10 a 30 mg que podem ser prescritos de 4/4hrs ou conforme orientação médica.
Considerações adicionais: a morfina tem metabolização hepática formando, por glicoronidação, morfina-3-glucoronídeo(M3G) e morfina-6-glucoronídeo(M6G). O M6G possui ação analgésica, o M3G não possui.
Efeitos adversos: já citados.
A dor do IAM
Meperidina
Nome comercial: Dolantina
Depedência:
O estudo Rasor e col, sobre drogadição mostrou: 457 pacientes internados faziam uso de Meperidina, e 288 se tornaram dependentes da droga sem qualquer uso prévio de outra substância
Elevado número de dependentes entre os profissionais de saúde (64%)
Wallot e Lambert observaram que a dolantina era o opióide preferido entre os drogadictos canadenses
Indicações clínicas: MUITO RESTRITAS!!! Apenas no tremor pós-anestésico
Potência analgésica: 10 vezes menos potente que a MORFINA.
OBRIGADO!
DÚVIDAS? TRAUMAS?
José Antonio Fortes
joseantoniofbf@yahoo.com.br
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