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Miorrelajantes

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by

Jonnathan Ramírez

on 13 November 2013

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Transcript of Miorrelajantes

Benemérita Universidad Autónoma de Puebla
Facultad de Medicina
Farmacología II
"Miorrelajantes"

Unión Neuromuscular
Ciclo Vesicular
¡Ahora sí!
"Miorrelajantes"
Fármacos que provocan relajación muscular ya sea por acción central o periférica.
Bloqueantes de Placa Motora
NO SE USAN PARA EL TRATAMIENTO DE CONTRACTURAS MUSCULARES O ESPASTICIDAD
Antiespásticos
Relajan la musculatura esquelética.
Disminuyen el dolor y la rígidez.
*Baclofeno: GABA derivado
LIORESAL Comp. 10 mg LIORESAL Comp. 25 mg.
NOVARTIS FARMACEUTICA
Recordemos
Sarcómero
Actina
Miosina
Ciclo Contráctil
Receptor Nicotínico
Inervación del Músculo
1.- Bloqueantes Neuromusculares: Periféricos
Placa Neuromuscular
Vía Parenteral
2.-Espasmolíticos o
Antiespásticos:
Centrales
Vía Parenteral y Oral
Anestesia
Convulsiones tetánicas
Respiración asistida
No Despolarizantes
Despolarizantes
Derivados del Curare
Efecto rápido y progresivo
Músculos de Contracción Rápida -> Músculos de Contracción Lenta.
Se revierten con anticolinesterásicos
Agonista de la ACh
Despolarización mantenida de la placa motora
Fasciculaciones
Parálisis flácida
Desensibilización del Receptor
Espasmo
Espasticidad
"Calambre".
Contracción involuntaria de los músculos puede conducir a una contractura muscular.
Síntoma. Refleja un trastorno motor del Sistema Nervioso.
Rigídez y acortamiento.
Interfiere en funciones diarias. Hiperreflexia.
Indicaciones:
Esclerosis múltiple.
Neuralgia del trigémino
Mioclono nocturno
Discinesia y Distonía
Hipo persistente
Mecanismo de Acción:
Agonista de GABA
Reduce excitabilidad
de las motoneuronas.
Farmacocinética
Admon. oral e intratecal
Poca unión a PP.
Poca proporción en BHE
75-80% Proteínas
15-20% Heces
Posología
Adultos:5 mg 3 veces al día. Máx. 80 mg
Niños>8 años: 10-15 mg/día. Max 60 mg
Niños entre 2 y 7 años. 10-15 mg/día. Max 40 mg
Hipo Persistente:
10 mg 4 veces al día.
Contraindicaciones:
IR Severa: Creatinina sérica < 2mg/dL
Precaución en Diábetes
Hemorragia intracraneal
Epilepsia
Interacciones:
Fármacos depresores del SNC. Antidepresivos triciclicos=Mayor hipotonía.
Inhibidores de la MAO=Hipotensión.
Efectos Adversos:
Mareos, vértigo, debilidad, cefaleas, naúseas/vómitos, hipotensión, constipación, letargia/fatiga, confusión, insomnio y aumento de la frecuencia urinaria.
Metocarbamol
Robax Gold (Ibuprofeno) 500/200 mg
Dolocam Plus (Meloxicam) 15/7.5 mg
Carbamox (Ácido Acetilsalícilico)
Metocarbamol MK (Tabletas 750 mg)
Indicaciones:
Espasmo muscular en lumboartritis, lumbago, hernia de disco, compresiones radiculares, esquinces, torceduras, tortícolis, bursitis, artritis escápulo-humeral.
Farmacocinética:
A: Buena en TGI, () Máx 1-2 horas
Latencia: 30 minutos.
M: Hígado, dealquilación e hidroxilación.
E: Orina 10-15 % Sin Modificaciones
40-50% Glucorónidos o sulfatos conjugados.Poco en heces
Mecanismo de Acción:
Inhibe interneuronas en la médula espinal
Posología:
Ads.: 1 g/6 h, máx.: 9 g/día.
Niños: 0,6 mg/10 kg/día, máx. 0,75 g/10 kg/día repartido en 4 ó 6 tomas.
Contraindicaciones:
Miastenia Gravis, Menores de 12 años,Embarazo, Epilepsia, Daño hepático*
Interacciones:
Depresores del SNC, Alcohol
Efectos Adversos:
Somnolencia, vértigo, trastornos gastrointestinales, manifestaciones alérgicas.
Ciclobenzaprina
Dorixina Relax (Clonixinato de lisina 25/5 mg Comprimidos)
Yuderol (Clonixinato de Lisina 10/250 mg Cápsulas)
Yurelax (Cápsulas 10 mg)
Incicaciones:
Fibromialgia
Torceduras
Esguinces
Lesiones musculares
Farmacocinética:
A:Buena en TD
D:Unión 93%
M:Metabolitos son 10, 11-dihidroxinortriptilina y un glucurónido de ciclobenzaprina, aunque se han identificado la N-óxido ciclobenzaprina,
E:Orina 51% Heces 14%.
Mecanismo de Acción:
Efectos anticolinérgicos
Potenciación de la norepinefrina Antagonismo a la reserpina
Tronco encefálico
Motoneuronas gamma y alfa.
Posología:
Espasmos musculares: 20-40 mg/día 3-4 tomas. No más de 3 semanas.
Fibromialgia: Iniciar con 10 mg 3-4/día
Máx 60 mg
Contraindicaciones:
Depresión,Íleo Paralítico,Hipotiroidismo, Problemas cardíacos,Arrítmias,Px epilépticos
Interacciones:
Inhibidores de la MAO,Antimuscarínicos,Cisaprida
Efectos Adversos:
Somnolencia, mareos y xerostomía. Fatiga. Cansancio. Astenia, adimania
Carisoprodol
Dolaren y Duoflex (Diclofenaco 200/50mg Grageas)
Dorsal (Meloxicam 200/15 mg Tabletas)
Mio-relax 350 mg (Comprimidos)
Indicaciones:
Traumatismos y distenciones musculares,fracturas, luxaciones, lumbalgias y contracturas musculares.
Farmacocinética:
Absorción en TGI
Metabolización en el hígado
Eliminación por orina
Se excreta en leche materna.
Posología:
350 mg 3-4/ día Máx 2 semanas
Duoflex 2 Tabletas/12 horas -> 1/8 o 12 horas
Mecanismo de Acción:
Bloqueo de interneuronas en la formación reticular y médula espinal. Efecto analgésico
Contraindicaciones:
Porfiria Intermitente
Hipersensibilidad
Px con I.H. e I.R.
Interacciones:
Psicotrópicos
Alcohol
Efectos Adversos:
Mareos, vértigo, ataxia, temblores, agitación, dolor de cabeza, insomnio, síncope, reacciones depresivas. Eritema, erupciones, episodios asmáticos. Somnolencia.
Tono Muscular
Huso Muscular:
Fibras Intrafusales
En bolsa
Cadena Nuclear
Inervación Sensorial
Ia
II
Inervación Motora
Motoneuronas
Gamma 1
Gamma 2
Regulación del Tono Muscular
Central
Formación Reticular
Nucleos Vestibulares
Núcleo Rojo
Téctum
Corteza Cerebral
Periférica
Mecanoreceptores Cutáneos
Nociceptores Cutáneos
Mecanoreceptores articulares
Aferencias Viscerales
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