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Capitulo 6: SISTEMA NERVIOSO PARASIMPATICO: FARMACOS COLINOMIMETICOS

Farmacología de Velazquez
by

Kely Arias

on 28 November 2015

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Transcript of Capitulo 6: SISTEMA NERVIOSO PARASIMPATICO: FARMACOS COLINOMIMETICOS

FARMACOS COLINOMIMETICOS
MECANISMO DE ACCION
INTRODUCCION
Los farmacos colinomimeticos desde el punto de vista del mecanismo de accion se clasfican en famacos de accion directa e indirecta.
Accion Directa: Son capaces de unirse y activar los receptores colinergicos.
Accion Indirecta: Actuan mediante la inhibicion de la acetilcolinesterasa (AChE) .
FARMACOS COLINOMIMETICOS
INDICACIONES TERAPEUTICAS
REACCIONES ADVERSAS
Capitulo 6: SISTEMA NERVIOSO PARASIMPATICO: FARMACOS COLINOMIMETICOS
Los efectos de los farmacos colinomimeticos estan mediados por receptores colinergicos nicoticos y muscarinicos.
RECEPTORES NICOTINICOS
Se encuentran en el Sistema Nervioso Central, ganglios autonomos, medula suprarrenal y en la placa motora del musculo esqueletico.
RECEPTORES MUSCARNICOS
Se localizan en las celulas efectoras del sistema nervioso parasimpatico, glandulas sudoriparas ( que reciben inervacion colnergica procedente del sistema nervioso simpatico asi como el SNC.
Tambien celulas endoteliales de los vasos sanguineos.
Los farmacos inhibidores de la AChE potencian la transmision en las sinapsis colinergicas; por lo que sus efectos estan mediados por receptores tanto nicotinicos como muscarinicos
Los colinommeticos de accion directa pueden actuar selectivamente sobre los receptores nicotinicos o los muscarinicos.
Los agonistas muscarinicos mimetizan los efectos de la estimulacion de las fibras posganglionares del sistema nervioso parasimpatico, por lo que se las denominan FARMACOS PARASIMPATICOMIMETICOS
FARMACOS COLINOMIMETICOS DE ACCION DIRECTA

Se clasifican en esteres de colina y alcaloides naturales y sus derivados sinteticos.
Esteres de Colina se divide en 2 grupos

- Esteres de la colina y acido acetico: Acetilcolina y la Acetil B metilcolina o metacolina

- Esteres de la Colina y acido carbamico: carbamilcolina o carbacol y carbamil B metilcolina o betanecol.
Los alcaloides naturales y los compuestos sinteticos sinteticos pueden contener nitrogeno terciario o cuaternario
Muscarina (nitrogeno cuaternario)
Pilocarpina, Arecolina y Oxotremorina (nitrogeno cuaternario)
PROPIEDADES
FARMACOCINETICAS
ESTERES DE LA COLIINA



Se absorben rapidamente en el aparato digestivo y no atraviesan la barrer hematoencefalica, condiciona la la duracion de sus efectos cuando son administrados por via intravenosa y produce efectos sistemicos tras administracion IM O SC.
Dosis elevadas de ACETILCOLINA en bolo intravenoso origina efectos de breve duracion (5-20 seg)
CARBACOL Y BETANECOL producen efectos sistemicos
ALCALOIDES COLINOMIMETICOS
PILOCARPINA mejor absorcion en tubo disgestivo

Los farmacos colinomimeticos de accion directa se comportan como agonistas de los receptores muscarinicos y nicotinicos colinergicos.
Se activan en forma directa los receptores colinergicos o inhiben la acetilcolinesterasa con lo que bloquean la accion de terminacion de la acetilcolina endogena.

Los parasimpaticomimeticos de accion directa, al igual que la acetilcolina pueden actuar sobre los receptores muscarinicos y nicotinicos de manera selectiva o activar solo uno de los dos.

-
EFECTOS FARMACOLOGICOS
APARATO CARDIOVASCULAR:
Efectos directos son vasodilatacion arterial generalizada, disminucion de frecuencia cardiaca, disminucion de velocidad de conduccion en nodulo sinusal y auriculoventricular, disminucion de la fuerza de contraccion cardiaca
APARATO RESPIRATORIO
: Induce a la contraccion del musculo liso de las vias respiratorias y estmula la secrecion de la glandula mucosa traqueobronquial
APARATOS DIGESTIVO Y GENITOURINARIO:
Estimulacion vagal, incremento del tono y amplietud de las contracciones del tubo igestivo, estimulan actvidad secretora de las glandulas salivales y mucos gastrica.
OJO
: Contraccion de los musculos esfinter del iris y ciliar. Miosis.
GLANDULAS EXOCRINAS:
Incrementan la secrecion de las glandulas sudoriparas, lagrimales y nasofaringeas.
DOSIS Y PRESENTACION
Oftálmica: irrigación intraocular. 0.5-2 ml
Acetilcolina 1 %. Vial 2 ml.

REACCIONES ADVERSAS

Signos significativos de toxicidad muscarinica son nauseas, vomitos, diarreas, salivacion y sudoracion excesiva , disnea, bradicardia y vasodilatacion cutanea.
Los agonistas muscarinicos estan contraindicados en pacientes asmaticos, hipertiroideos, con cardiopatia isquemica o ulcera peptica
ACETILCOLINA
FARMACOS COLINOMIMETICOS DE ACCION DIRECTA
ESTERES DE LA COLINA Y
ALCALOIDES NATURALES Y SINTETICOS
ACCIONES FARMACOLOGICAS

APARATO CARDIOVASCULAR
: Los efectos cardiovasculares de la muscarina, metacolina, carbacol y el betanecol son similares a los de la acetilcolina con dosis bajas. La pilocarpina administrada por via intravenosa produce una respuesta hipertensiva.

APARATO RESPIRATORIO:
Efectos similares a los de la Acetilcolina

APARATO DIGESTIVO Y URINARIO
: El carbacol, betanecol y pilocarpina presenta una accion selectiva.

OJO:
Efectos mas potentes y prolongados que la acetilcolina

GALANDULAS EXOCRINAS:
Potentes estimulantes de lsa secrecion glandulas exocrinas, gastrica e intestinal y del pancreas exocrino.

SNP Y PLACA MOTORA DEL MUSCULO ESQUELETICO:
El carbacol presneta actividad nicotinica tanto sobre ganglios autonomos como la placa motora.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
APARATOS DIGESTIVO Y URINARIO
: Ileo Paralitico, Distension abdominal postoperatoria, megacolon congenito, atopia vesical, retencion urinaria postoperatoria o postparto. Entre los farmacos colinomimeticos de accion directa, el farmaco de eleccion para el tratamiento de estos procesos es el BETANECOL.
Pilocarpina y betanecol son utiles en el tratamiento de la sequedad de la boca asociada ala sindrome de Srojen o secundaria a radioterapia de cabeza y cuello
OJO: La pilocarpina esta indicado para el tratamiento inicial del glaucoma de angulo cerrado, glaucoma cronica y glaucoma secundario.
FARMACOS COLINOMIMETICOS
DE ACCION INDIRECTA:
INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA

Se clasifica en 4 grupos:
Alcoholes simples con nitrogeno cuaternario: edrofonio
Derivados carbamicos: fisostigmina o eserina, neostigmina
Derivados organicos del acido fosforico (organofosforados): ecotiopato e isofluorato.
PROPIEDADES FARMACOCINETICAS
Neostigma y el edrofonio esta cargados positivamente al pH fisiologico, atraviesan con suma dificultad las barreras celulares, biodisponibildad por via oral e inhalatoria.
Administradas por VI, no acceden al SNC

Fisostigmina se absorbe bien, atraviesa barrera hematoencefalica.
Estos farmacos se eliminan por via renal.
Los compuestos organofosforados excepto el ecotiopato son muy liposolubles, se absorben rapidamente a traves de la piel, la conjuntiva, el pulmon y el tubo digestivo.
Se distribuyen ampliamente, incluido el SNC.
MECANISMO DE ACCION

Evitan la hidrolisis de la acetilcolina por la AChE, facilitando la acumulacion de este neurotransmisor en las sinapsis y uniones neuroefectoras colinergicas, Su diana farmacologica es la AChE.

El centro activo de la AChE comprende dos regiones diferectes: el anionico y el sitio esterasico.

Sus efectos se deben a la potenciacion de la accion de la acetilcolina en las sinapsis colinergicas del sistema nervioso autonomo y en la placa motora del musclo esqueletico
EFECTOS FARMACOLOGICOS

Se producen por la activacionn de los receptores colinergicos muscarinicos y nicotinicos- tanto de forma indirecta, dependiente de la acumulacion de acetilcolina, como forma de directa mediante la activacion de receptores nicotinicos en 3 localizaciones: sinapsis colinergicas del sistema nervioso autonomo, placa motora y en el SNC.
SINAPSIS COLINERGICAS DEL SN AUTONOMO
Incremento de la actividad de los organos inervados por el sistema nervioso parasimpatico.
Efectos sobre los aparatos respiratorio,, digestivo y urinario, el oj y de las glandulas exocrinas son similares a los efectos de los farmacos agonistas muscarinicos.
Los inhibidores de la colinesterasa producen broncoconstriccion e incrementan la actividad motora en los aparatos digestivo y urinario. Su aplicacion topica sobre el ojo produce miosis de larga duracion
Los farmacos anticolinesterasicos incrementan la secrecion de todas las glandulas exocrinas ( sudoriparas, lagrimales, bronquiales, salivales, gastruicas, intestinales y acinares pancreaticas.
Provocan bradicardia y disminucion de la contractibilidad auricular
PLACA MOTORA DEL MUSCULO ESQUELETICO
Aumento de la fuerza de contraccion muscular y fasciculaciones musculares
Neostigmina y otros derivados carbamicos con nitrogenos cuaternario ejercen un efecto directo de tipo agonista sobre los receptores nicotinicos de la placa motora, que contribuye a la eficacia de estos farmacos para el tratamiento de la miastenia grave.
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
Fisostigmina y la mayoria de los compuestos organosfosforados atraviesan la barrera hematoencefalica produciendo efectos en el SNC.


En dosis bajas ocasionan estimulacion generalizada y sensacion de alerta.


En dosis elevadas, la estimulacion desemboca en convulsiones que producen depresion respiratoria y al coma
APARATOS DIGESTIVO Y URINARIO.-
Neostigmina es el anticolinesterasico de eleccion en el tratamiento de diverosos procesos, medicos y quirurgicos que cursan con paralisis intestinal o atonia de la vejiga urinaria, esta contraindicada en casos de obstruccion mecanica vesical o intestinal, enfermedad inflamatoria cronica acompañada con peritonitis.

OJO.-
Fisostigmina asociada a la pilocarpina se utiliza en el tratamiento inicial de glaucoma de angulo cerrado.

MUSCULO ESQUELETICO.
- Indicado para casos de mistenia grave mediante administracion intravenosa en el plazo de 1 min.
En el tratamiento cronico de la miastenia grave se recurre a la administracion por via oral de Neostigmina, ajustando la dosis de manera empirica.
Una sobredosificacion puede conducir a una disminucion de la transmision muscular por bloqueo despolarizante, debilidad y cansancio.

El edrofonio llevara a sialorrea, dolor abdominal, diarrea y bradicardia.
INTOXICACION POR FARMACOS ANTIMUSCARINICOS
L
a fisostigmina es un compuesto que atraviesa la barrera hematoencefalica, es eficaz para revertir los efectos centrales y perifericos de la intoxicacion por ATROPINA.

Capaces de bloquear competitivamente los receptores muscarinicos, dado que la fisostagmina no esta desprovista de efectos adversos graves (convulsiones)
Fasciculaciones musculares, sialorrea, dificultad respiratoria, bradicardia, vomitos, molestias abdominales y diarrea
Congestion conjuntival, miosis, espasmo ciliar, dolor ocular, broncoconstriccion, laringoespasmo.

En farmacos inhalados, abdominal (diarrea, colicos y vomito), cuando son ingeridos o cutaneo y muscular (sudacion, fasciculaciones)
Los signos de afectacion del SNC son ataxia, convulsiones, depresion respiratoria y coma. La muerte se produce por hipoxia.

Segun la via de exposicion podra ser necesario realizar lavado de la piel y las mucosas contaminadas, lavado gastrico, oxigenoterapia y aspiracion bronquial para eliminar el exceso de secreciones.
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