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Presentacion Farmacologia

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by

Omar Nevarez

on 25 March 2011

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Transcript of Presentacion Farmacologia

HIPNOTICOS SEDANTES DEFINICION Ansiolitico
Hipnotico
Sedante Depresor del sistema nervioso central que tiene la capacidad de aliviar la ansiedad e inducir tranquilidad y sueño. Segun la dosis ANSIO ANSIEDAD Es una respuesta fisiologica ante
situaciones estimulantes, amenazantes, que permite al organismo adaptarse al medio,
que se acompaña por una respuesta de malestar e incomodidad
LITICOS y Farmaco Prototipo Benzodiacepinas Son un grupo de farmacos agonistas del GABA (acido y-aminobutirico) rGABA-A rGABA-B rGABA-C Membrana celular Receptor Cl Cl GABA rGABA-A GABA+ BENZODIACEPINAS Cl Cl El resultado es la hiperpolarizacion de la neurona produciendo un estado de inhibicion neuronal canal Cl En dosis bajas las benzodiacepinas son utilizadas como ansioliticos, pueden producir amnesia anterograda, las benzodiacepinas

reducen la tension emocional,
inducen la puesta en marcha de su propia capacidad
le proporcionan un dominio de la situacion al salir de la actitud pasiva propia de la ansiedad Estos farmacos crean dependencia despues de los 4 meses de uso por lo que se indica el uso solo dos y un tercer mes para retirar el farmaco FARMACOS HIPNOTICOS Efectos secundarios y tóxicos:
Ataxia, amnesia, vértigo, disartria, caidas, coordinación motora, sedación al siguiente dia, desinhibición, etc.
Toxicidad por sobredosis:
escasa pero se potencia con alcohol. Sustancias que presentan la capacidad para inducir, mantener y/o alargar el tiempo de sueño.
HIPNOTICOS Brotizolam Nitracepam
Eszopiclona Quacepam
Flunitracepam Temacepam
Fluracepam Triazolam
Loprozolam Zaleplón
Lormetacepam Zolpidem
Midazolam Zopiclona

Actúan sobre el receptor benzodiacepínico del complejo GABA:
- Benzodiacepinas
-imidazopiridinas (zolpidem)
-ciclopirrolidonas (zopiclona y eszopiclona)
-zaleplón

El parámetro farmacocinético más importante es la semivida de eliminación.
La semivida influye en la capacidad de mantenimiento del sueño durante el periodo de reposo nocturno, así como en la posibilidad de efectos sedantes residuales durante el dia siguiente (semivida larga).
Absorción Lipofília
Distribución tisular
Barrera hematoencefálica
RECOMENDACIONES ESPECÍFICAS PARA EL EMPLEO DE HIPNÓTICOS -Efectos negativos sobre la memoria, rendimiento psicomotor, etc.
Algunos tienen mas potencial tóxico en sobredosis : fluracepan y tempacepam.
Semivida larga tienen menos efecto rebote que las de semivida corta. BENZODIACEPINAS HIPNÓTICOS NO BENZODIACEPÍNICOS
ZOLPIDEM Derivado imidazopiridínico. Receptores predominan en cerebelo y corteza.
Reduce el periodo de latencia del sueño
Mejora la calidad del sueño
Casi ausencia de efectos psicomotores residuales
Mínimo efecto rebote
Escasa capacidad de inducir dependencia
“tolerancia”.(no se ha observado en todos los estudios) ZOPICLONA Acción mas selectiva que las benzodiacepinas.
Escasa capacidad para inducir dependencia
* sabor metálico amargo al día siguiente
Puede disminuir el rendimiento psicomotor
No efecto rebote. ZALEPLÓN Acción rápida y semivida corta
Bajo potencial para provocar dependencia
Escasos efectos secundarios
Mejor la latencia y calidad del sueño
Ligero efecto rebote tras su supresión. Derivado tiamínico
Semivida de eliminacion corta
Disminuye latencia del sueño y el numero de despertarse.
Sueño profundo disminuido.
Efectos secundarios: mareo, ataxia, pesadillas. Reacciones alérgicas.
Induce dependencia
Sobredosis: deprime el SNC, puede ser mortal. OTRAS SUSTANCIAS NO BENZODIACEPÍNICAS
CLOMETIAZOL Pueden provocar tolerancia
Efectos secundarios: sedación diurna, mareos alteraciones gastrointestinales, sequedad de boca, retención urinaria, visión borrosa, etc.

*Niños ANTIHISTAMÍNICOS Potencial sedante.
Insomnio secundario a un cuadro depresivo.
Trazodona ANTIDEPRESIVOS Acción agonista GABA-érgica.
Dolor crónico
Trastornos de ansiedad generalizada.
Pregabalina ANTICONVULSIVANTES Frecuencia
de insomnio :
-tolerancia
-dependencia
-insomnio de rebote.
Hormona sintetizada por la glándula pineal
Regulación de ritmos circadianos.
Ritmo regulado por estímulos de la retina
Se utiliza para regular el desfase horario en los vuelos intercontinentales y para mejorar el rendimiento en los trabajos nocturnos. MELATONINA FARMACOCINETICA.
ACCIÓN CLÍNICA RÁPIDA:
-Diacepam
-Cloracepato
ACCIÓN CLÍNICA MEDIA:
-Loracepam
-Clordiacepóxido
ACCIÓN CLÍNICA LENTA:
-Pracepam
-Temacepam
-Oxacepam
La toma de estos fármacos con el estómago vacío facilita la absorción , en cambio si su administración es junto con antiácidos que contengan aluminio o retrasen el vaciado gástrico su absorción será más lenta. ABSORCIÓN Y BIODISPONIBILIDAD

BENZODIACEPINAS:
+Máxima concentración plasmática en 2-4hrs.
+Fácil absorción en las primeras porciones del tubo digestivo. DISTRIBUCIÓN Depende principalmente de la lipofilia de las moléculas de benzodiacepinas, por la afinidad a distintos tejidos y de la vel. de metabolismo y eliminación.
Y su semivida plasmática para la diferenciación de la duración de sus efectos clínicos Las benzodiacepinas con elevada distribución tisular merced a una elevada lipofilia (DIACEPAM), sin embargo ven acortado su efecto clínico, al contrario que otras con menor distribución tisular (LORACEPAM).
METABOLISMO
-Hígado
-Oxidación( Medacepam y Pracepam
-Desmetilación (Ketazolam y Clobazam
-Hidroxilación (Alprazolam,Bromacepam)
-Conjugación (Loracepam y Oxacepam)
-Nitrorreducción (Nitracepam, Clonacepam) ELIMINACIÓN
-Orina
-Bilis
-Heces REACCIONES ADVERSAS Las benzodiacepinas son fármacos de gran seguridad.
en sobredosis, intoxicación (intento de suicidio) rara vez se llega a la muerte. Solo en combinación con alcohol,otros fármacos o el paciente se encuentre en depresión respiratoria grave. SNC
-Sedación excesiva
-Somnoliencia
-Hipotonía muscular
-Confusión
-Desorientación
-Ataxia
-Disartria
-Menor frecuencia
-Efectos depresógenos APARATO CARDIORRESPIRATORIO
-Depresión respiratoria(DIACEPAM IV)
-Hipotensión
-Paro cardíaco
-Menos depresión respiratoria en comparación con los barbitúricos u opiáceos.
-Loc cuadros de depresión respiratoria en recién nacidos es prolongada. TOXICIDAD FETAL
-Diacepam
-Labio leporino y hendidura palatina EFECTOS PARADÓJICOS
-Agitación
-Ansiedad
Especialmente en niños o adolescentes y ancianos. SOBREDOSIS
-Efectos tóxicos sobre SN y respiratorio que pueden llegar al coma.
-Esta indicado el antagonista FLUMACENILO, así como medidas de vigilancia y apoyo cardiorrespiratorio. FARMACOS NO BENZODIACEPINICOS Son farmacos utilizados para reducir la ansiedad secundaria a la activacion del sistema nervioso simpatico Bloqueantes B Adrenergicos Reducen taquicardia, temblores, palpitaciones Tienen la ventaja de no crear dependencia, pero no reducen la ansiedad central como el trastorno obsesivo. Antidepresivos serotoninergicos Inhibidores selectivos de la recaptacion de serotonina Tardan de 3 a 4 semanas en ejercer efecto Fluoxetina, paraxetina, citalopram CONTRAINDICACIONES
-Son escasas y están en relación con sus efectos tóxicos o secundarios.
-No administrarse en pacientes embarazadas,enfermedades respiratorias graves o asma, individuos con deterioros congenitos y en personas que manejan maquinaria pesada, y no administrarse en la miastenia grave. Buspirona Agonista de receptores serotoninergicos 5HT, con efecto ansiolitico en semanas. Reduce liberacion de serotonina y noraderalina en el locus coeruleus INDICACIONES CLÍNICAS
-Ansiedad patológica
-Insomnio
-Convulsiones epilépticas
-Espasticidad muscular
-Abstinencia alcohólica
-Preanestecia y anestecia GRACIAS DIANA VARGAS
DIANA ALVAREZ
MAYRA OLIVAS
OMAR NEVAREZ
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