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Glibenclamida

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by

Samantha Wolf

on 17 May 2013

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Transcript of Glibenclamida

Tabletas 5mg Vía de administración Mecanismo de acción Causas Hipoglucemia Secretagogo de insulina > células beta pancreáticas Glibenclamida Farmacología básica PRESENTAN:

De la Vega Pérez Rafael
Díaz Pérez Jorge
Guerrero Cadenas Vicente
Lozano Vázquez Melisa
Pecero García Emily Itzel
Perea Marañón Francisco ASESORA:

M. en C. Marina Galicia Moreno Sulfonilurea de 2da generación Sulfonilureas > 1942
Janbon, Loubatières > RP-2254 1956-1968 > W. Aumüller y cols.
Hoechst, Boehringer Mannheim GmbH 100 veces más potente Hardman JG, Limbird LE. Goodman & Gilman Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica (11ª edición) Vol. 2. México, D.F.: Mc Graw-Hill Interamericana

Raviña RE. Medicamentos: un viaje a lo largo de la evolución histórica del descubrimiento de fármacos (1ª edición) Volumen I. Galicia, España. Universidad de Santiago de Compostela Nombres comerciales Euglucon®
Daonil®
Brucen®
Glucoven®
Glemicid®, Glipar® Rodríguez Carranza R. Vademécum Académico de Medicamentos. ( 5ª edición) Mexico DF: Ed. Mc Graw-Hill interamericana; 2009

http://www.primer-nivel.com.mx/medicamento/glibenclamida Propiedades
físico-químicas Nombre IUPAC 5-Cloro-N-(4-[N-(ciclohexilcarbamoil)sulfamoil]fenetil)-2-metoxibenzamida Fórmula condensada Fórmula estructural y tridimensional http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=3488#x281

Khanfar M, AbuKhader M.M, Alqtaishat S, Taha M.O. Pharmacophore modeling, homology modeling for glyburide, glipizide, and pioglitazon. J Mol Graph Mod 2013; 42: 39-49 Peso molecular 494.0035 g/mol pKa 5.22 Sólido formando cristales color blanco Punto de fundición 192-194°C http://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB81565726.aspx
http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=3488#x281 Farmacocinética Forma farmacéutica Oral Absorción C max 273.32 + - 25.84 ng/ml T max 4 horas absorción >95% Biodisponibilidad 50-60% Duodeno Distribución Volumen de distribución 0.155 l/kg de peso Unión a proteínas plasmáticas 97-99% Distribución por todos los tejidos, efecto en páncreas Atraviesa barrera placentaria Excreción en leche materna Hipoglucemia en neonatos Metabolismo Citocromo p450 2C9
2C19
3A4 Glibenclamida p450 4-trans-hidroxi-glibenclamida
3-cis-hidroxi-glibenclamida Excreción Se completa a
las 45-72 horas Vida media de 8-10 horas 50% 50% Farmacodinamia Fijación de sulfonilurea a proteína SUR1 K ATP Receptores asociados a Hardman JG, Limbird LE. Goodman & Gilman Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica (11.ª edición) Vol. 2. México, D.F.: Mc Graw-Hill Interamericana;1996. Indicaciones terapéuticas Control de la hiperglucemia en DIABETES MELLITUS TIPO II
Ineficiencia de medidas higiénico dietéticas
No respuesta a otros medicamentos DE 50 Diaria 2.5-5 mg/día con un máximo de 20 mg Dosis tóxicas 10-15 g/kg (ratones, ratas, perros... V.O.) Toxigenicidad > 100 veces dosis diaria Hardman JG, Limbird LE. Goodman & Gilman Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica (11.ª edición) Vol. 2. México, D.F.: Mc Graw-Hill Interamericana;1996

http://diabetes.emedtv.com/glyburide/glyburide-overdose.html Efectos extrahepáticos Disminución glucogenólisis
Toxicología Sobredosis
Tercera edad
Interacción medicamentosa
Reducción de alimentación
Errores de prescripción
Insuficiencia renal o hepática Efectos secundarios Alcohol
Cloranfenicol
Enalapril
Fluconazol
Iburoprofeno
Trimetroprima+
sulfametoxazol Anticonceptivos orales
Rifampicina
Prednisolona
Levonorgestrel
Hidroclorotiazida Interacciones medicamentosas Potencia el efecto Disminuye el efecto World Healt Organization: http://apps.who.int/medicinedocs/en/d/Js5422s/32.html Hipoglucemia Media
Severa Hipoglucemia por Insuficiencia Renal y baja
del aclaramiento renal Efecto cardiaco por presencia de SUR2A

Efecto hepático por inhibición de la formación de glucosa endógena Clasificación FDA Clasificación B Clasificación C No hay evidencia de riesgo en humanos No se puede excluir eventual riesgo fetal - AHFS Drug Information. American Society of Health-system Pharmacists, Bethesda. 44th Edition, 2002
- United States Pharmacopoeia, Dispensation Information. 14th Edition, 1994. Clasificación OMS Flores-Murrieta FJ, Carrasco-Portugal MC, Reyes-García G, Medina-Santillán R, Herrera JE. Bioequivalence of two oral formulations of glyburide (glibenclamide).Proc West Pharmacol Soc 2009;50:64-4 Flores-Murrieta FJ, Carrasco-Portugal MC, Reyes-García G, Medina-Santillán R, Herrera JE. Bioequivalence of two oral formulations of glyburide (glibenclamide).Proc West Pharmacol Soc 2009;50:64-4 Flores-Murrieta FJ, Carrasco-Portugal MC, Reyes-García G, Medina-Santillán R, Herrera JE. Bioequivalence of two oral formulations of glyburide (glibenclamide).Proc West Pharmacol Soc 2009;50:64-4 Flores-Murrieta FJ, Carrasco-Portugal MC, Reyes-García G, Medina-Santillán R, Herrera JE. Bioequivalence of two oral formulations of glyburide (glibenclamide).Proc West Pharmacol Soc 2009;50:64-4 Flores-Murrieta FJ, Carrasco-Portugal MC, Reyes-García G, Medina-Santillán R, Herrera JE. Bioequivalence of two oral formulations of glyburide (glibenclamide).Proc West Pharmacol Soc 2009;50:64-4
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