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Fármacos Sedantes-Hipnóticos

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America Mojica Valdelamar

on 3 October 2013

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Fármacos Sedantes-Hipnóticos
+ Sedante: Agente ansiólitico que debe aminorar la ansiedad y ejercer un efecto calmante


+ Hipnótico: Debe producir somnolencia y alentar el inicio y el mantenimiento de un estado de sueño.
Farmacocinética
a) Absorción y distribución: La velocidad de absorción oral difiere con base a en varios factores como la lipofilicidad.

Todos los sedantes-hipnóticos puedes atravesar la barrera placentaria es por que si se administran en el parto puede causar depresión en funciones del SNC en el recién nacido.
* Puede detectarse en la leche materna

Farmacodinámia
Benzodiazepinas
Son medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el sistema nervioso central, con efectos sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos y miorrelajantes (relajantes musculares)
La denominación de estos compuestos, suele caracterizarse por la terminación -lam o -lan (triazolam, oxazolam, estazolam) y por la terminación pam y pan (diazepam, lorazepam, lormetazepam, bentazepam, flurazepam, flunitrazepam, clonazepam, midazolam).
Las benzodiazepinas son agentes depresores del sistema nervioso más selectivos que otras drogas como los barbitúricos, actuando, en particular, sobre el sistema límbico.
Las benzodiazepinas potencian la acción inhibitoria mediada por el GABA. Los receptores de las benzodiazepinas se distribuyen por todo el cerebro y la médula espinal; también se encuentran en las glándulas adrenales, riñones, glándula pineal y plaquetas.
Barbitúricos
*Los barbitúricos son una familia de fármacos derivados del ácido barbitúrico que actúan como sedantes del sistema nervioso central y producen un amplio esquema de efectos, desde sedación suave hasta anestesia total.
*Son los sedantes hipnóticos más antiguos.
Otros...
Los barbitúricos han sido reemplazados por las benzodiacepinas principalmente porque las benzodiacepinas son mucho menos peligrosas en sobredosis, sin embargo todavía se utilizan barbitúricos en la anestesia general, para la epilepsia y el suicidio asistido.
Los barbitúricos son liposolubles y por lo tanto se disuelven con facilidad en la grasa del organismo. Entonces están preparados para traspasar la barrera hematoencefálica y alcanzar el cerebro. Una vez en el cerebro, los barbitúricos actúan impidiendo el flujo de iones de sodio entre las neuronas, a la vez que favorecen el flujo de iones de cloruro. Se unen a los receptores GABA en un sitio diferente a las benzodiazepinas y aumentan la acción de este neurotransmisor.
* Etanol
*Zolpidem
*Zaleplon
Eszopiclona
b) Biotransformación:
Dependerá principalmente de su transformación metabolica en el hígado
Por ejemplo...
Benzodiazepinas
:

#1
Casi todas las benzodiazepinas presentan oxidación microsómica (Fase I) Incluyen la N-desalquilación e hidroxilación alifática catalizada por citocromo P450
#2
Los metabolitos se conjugan despues en reacciones de tipo II para formar glucuronidos que se excretan een la orina
Barbitúricos
Se excretan sólo cantidades insignificantes de barbitúricos sin cambios, las principales vías metabólicas implican la oxidación por enzimas hepáticas para formar alcoholes, ácidos y cetonas para eliminarse en la orina. La vida media de eliminacion es de 4 a 5 días
C) Excreción
Los metabolitos hidrosolubles de los sedantes-hipnóticos de fase I, se excretan principalmente en el riñón.
BIODISPONIBILIDAD....
1) Alteraciones de la función hepática
2) Aumentos o decrementos en la función enzimática
3) Pacientes de edad avanzada ( Aumenta la vida media de eliminación
4) Dosis altas, pueden causar efectos excesivos del SNC
NEUROFARMACOLOGÍA...
GABA: inhibidor del SNC

Benzodiazepinas: Potencian la inhibición GABAérgica en todos los niveles (medula espinal, hipotálamo, hipocampo, corteza etc.) Aumentan la eficacia de la inhibicion sináptica GABAérgica. NO SUSTITUYEN AL GABA pero aumentan sus efectos gracias a la abertura de los canles de cloro

Barbitúricos: Facilitan del mismo modo la acción del GABA pero aumentando la duración de los conductos de CLORO, en altas concentraciones actúan mimetizando. Son menos selextivos que las benzodiazepinas.
Acciones en órganos...
1) Sedación
2) Hipnosis
3) Anestesia
4) Anticonvulsivos
5) relajación muscular
Efectos en la respiración y función cardiovascular
ANTAGONISTAS DE LAS BENZODIAZEPINAS...
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