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Derivados del Aril Acetico

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by

Janet Escamilla Pacheco

on 17 September 2014

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Transcript of Derivados del Aril Acetico

Derivados del ácido Aríl Acético y ácido aríl propiónico
Escamilla Pacheco Janet
Farmacología Veterinaria
designed by Péter Puklus for Prezi
Los AINE actúan más o menos del mismo modo al inhibir la síntesis de prostaglandinas (PG) y tromboxanos mediante inhibición o bloqueo de las enzimas ciclooxigenasas. Estas enzimas convierten el ácido araqudónico en PG y leucotrienos.
Los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) son sustancias químicas con efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético por lo que reducen los síntomas de la inflamación, alivian el dolor y la fiebre respectivamente
Etodolaco
Tiene propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. Al parecer es más selectivo hacia la cox-2 que para la cox-1, lo cual significa que su actividad inhibitoria sobre las prostaglandinas inducidas durante el proceso inflamatorio es elevada. Sin embargo inhibe la actividad de macrófagos, por lo que deberá evaluarse su eficacia en infecciones.
Farmacodinámica
Se absorbe bien por vía oral en perros sanos. Su absorción es rápida y completa, aunque la presencia de alimento altera la velocidad de este proceso. La Cp max se alcanza a las 2 h posdosificación. Se une en gran porcentaje a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza por conjugación glucurónica. Se elimina vía biliar en las heces.
Farmacocinética
Indicaciones y dosis
Perros: El etodolaco se utiliza en perros mayores de un año para el tratamiento del dolor e inflamación asociados a osteoartritis, y la dosis es de 10-15 mg/kg/día por vía oral.
Efectos adversos
Está contraindicado en perros con problemas hepáticos, GI o hematológicos. No se ha establecio su seguridad en perras gestantes, en lactación o pies de cría. Provoca en ocasiones vómito, regurgitación, diarrea, letargo, hipoproteinemia, urticaria, cambios de comportamiento e inapetencia. En casos más graves se producen úlceras gastrointestinales.
Interacciones
No debe administrarse junto con otros fármacos que se unan en gran porcentaje a proteínas plasmáticas o con otros AINE, debido a su potencial ulcerógeno. El ácido acetilsalicílico disminuye la concentración plasmática del etodolaco e icrementa la probabilidad de que se produzcan úlceras gástricas.
Es un indol derivado ácido acético que actúa como antiinflamatorio no esteroideo y que se encuentra en forma de polvo cristalino insoluble en agua pero soluble en alcohol y dimetilsulfóxido.
Diclofenaco
Farmacocinética y farmacodinamia
El diclofenaco se absorbe rápidamente por vía intramuscular alcanzando concentraciones plasmáticas de 2.5 mg/ml (8 mmol/L) en promedio después de 20 minutos de la administración de 75 mg. La cantidad absorbida es directamente proporcional a la dosis.

Cuando se administran 75 mg de diclofenaco por infusión intravenosa durante más de dos horas, las concentraciones plasmáticas máximas son de aproximadamente 1.9 mg/ml (5.9 mmol/L).En infusiones de menos tiempo se obtienen concentraciones máximas más altas, en tanto que con infusiones prolongadas se alcanzan concentraciones máximas después de 3 a 4 horas.
Este se fija un 99.7% a las proteínas séricas principalmente a la albúmina (99.4%). Se distribuye ampliamente encontrándose las concentraciones más altas en hígado, riñón y en el líquido sinovial, donde aparece en concentraciones altas y persistentes

Mecanismo de acción
Se debe principalmente a la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas, ya que de acuerdo con estudios éstas están asociadas a la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre.
Excreción
La eliminación del diclofenaco se lleva a cabo en un 60% de la dosis administrada por la orina en forma del conjugado glucorónido de la molécula intacta, menos del 1% se excreta como sustancia inalterada y el resto por vía biliar como metabolitos convertidos en su mayor parte en conjugados glucorónidos.
La vida media terminal en plasma es de 1 a 2 horas. Cuatro de los metabolitos, incluyendo los dos activos tienen una vida media de 1 a 3 horas.



Dosis y vía de administración
Perros  dosis de 0.5 a 2 mg/kg

Indicado por vía oral e intramuscular para el tratamiento de enfermedades reumáticas agudas, artritis reumatoidea, espondilitis anquilosante, artrosis, lumbalgia, gota en fase aguda, inflamación postraumática y postoperatoria, cólico renal y biliar, migraña aguda, y como profilaxis para dolor postoperatorio y dismenorrea.

reacciones secundarias y adversas
Para todos los casos se presentan en forma ocasional, raramente o en casos aislados.

gastrointerales
 Se puede presentar dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, flatulencia y anorexia. Hemorragia gastrointestinal, úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia. Trastornos hipogástricos como colitis, hemorragia inespecífica, estomatitis aftosa, glositis, lesiones esofágicas, estreñimiento.
Cefalea, mareo o vértigo; somnolencia; trastornos de la sensibilidad, trastornos de la memoria, trastornos de la visión, dificultades del oído, tinnitus, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresión, ansiedad, alteraciones del gusto.
Sistema nervioso central
Eritema o erupciones cutáneas, urticaria.




Insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias como hematuria, proteinuria, nefritis interticial, síndrome nefrótico y necrosis papilar.



Aumento de las aminotransferasas séricas (TGO y TGP). Hepatitis con o sin ictericia. Hepatitis fulminante.


Cutáneas
Renales
Hepáticas
Reacciones de hipersensibilidad como asma, reacciones sistémicas anafilácticas o anafilactoides, inclusive hipotensión.

Alergias
Ketorolaco
Es un potente analgésico, pero posee sólo moderada eficacia antiinflamatoria. Es uno de los pocos antiinflamatorios no esteroides aprobados para administración parental.
farmacología y farmacocinética
Aplicación intramuscular, el ketorolaco se absorbe con rapidez y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 30 a 50 min. La biodisponibilidad después de ingerido es de 80% en promedio.

Esta unido casi totalmente a las proteínas plasmáticas y se excreta con una vida media de de eliminación de 4 a 6 horas.

Mecanismo de acción
Acción analgésica antiinflamatoria leve y mínima acción antipirética la logra mediante la inhibición de ciclooxigenasa-2 (COX-2).

excreción
La biodisponibilidad después de ingerido es de 80% en promedio. Está unido casi totalmente a proteínas plasmáticas y se excreta con una vida media de eliminación de cuatro a seis horas.
La excreción por orina comprende 90% aproximadamente del fármaco eliminado, 60% se excreta sin modificaciones y el resto en la forma de conjugado glucuronidado.

dosis
Perros y gatos

0.3 – 0.5 mg/kg cada 8-12 hrs. (máximo de 3 días)

0.25 mg/kg cada 8-12 hrs. IM (1 o 2 tratamientos)

0.5 mg/kg/IV c/8 hrs.
0.3 mg/kg/VO c/12 hrs.
General: 0.3 – 0.5 mg/kg

Es un derivado del ácido propiónico con características farmacológicas similares a las de ibuprofeno y ketoprofeno. Es un polvo blanco cristalino con pKa de 4.1. Es parcialmente insoluble en agua y soluble en alcohol. Se euncuentra en forma de sal sódica y es fotosensible.
farmacodinámica y farmacocinética
Actúa como analgésico, antiinflamatorio y antipitético. Inhibe la ciclooxigenasa COX-1 y con esto la síntesis de prostaglandinas.

Cuando se administra a caballos por VO tiene biodisponibilidad de 50%. Al aparecer su absorción no se altera por la presencia de alimento. Cuando se administra por VO a perros que han comido, se observa que la disponibilidad es de 68-100%. Se une en alto porcentaje a proteínas plasmáticas. Se metaboliza en hígado y puede detectarse hasta 48h después de la última administración.
indicaciones y dosis
Caballos: Se le administra en dosis de 5 /kg/12h por vía IV o 10 mg/kg cada 24 h por VO para dolores articulares y miositis; al parecer su efecto es ligeramente superior al de la fenilbutazona. Este esquema puede usarse por varios días ta que se resuelva la miositis. La primera dosis puede administrarse por vía IV y las siguientes por vía oral.

Perros y gatos: No se recomienda su administración en estas especies, pues es extremadamente agresiva para la mucosa gástrica.
efectos adversos
Está contraindicado en perros; bastan una o dos dosis para inducir intensas hemorragias GI. Si persiste la dosificación, el paciente puede morir por choque hemorrágico y lesión renal. En el caso del gato, la reacción es ligeramente menos grave, pero aún tóxica y no se recomienda. Al parecer los efectos colaterales mencionados en perros y gatos no se repiten con la misma intensidad en el caballo, e incluso ha sido utilizado en yeguas gestantes sin efectos colaterales aparentes.
Debido a que el naproxeno se une en un gran porcentaje a proteínas plasmáticas, puede desplazar a otros fármacos que tengan la misma afinidad. Aumenta la duración del efecto de fenitoína, ácido valproico, anticoagulantes de uso oral, analgésicos, salicilatos y sulfonamidas. Cuando se administra con ácido acetilsalicílico disminuye su concentración plasmática y aumenta el riesgo de sufrir los efectos adversos. Puede inducir los efectos diuréticos de la furosemida. Debe utilizarse con precaución en pacientes con problemas cardiacos.
interacciones
tiempo de retiro
Para caballos de carreras el tiempo de retiro es de 96h cuando se administra una sola dosis y de 120h con dosis repetidas.
ibuprofeno
Su nombre químico es a-metil-4-(2- metilpropil)-ácido bencenoacético; ácido P-isobutil-hidratrópico. Tiene un peso molecular de 206.3 Da su fórmula condensada es C13H18O2. Es un sólido estable, cristalino, relativamente insoluble en agua y soluble en la mayoría de los solentes orgánicos.
indicaciones y dosis
Es un antiinflamatorio no esteroideo con propiedades analgésicas y antipiréticas que lo hacen útil en el tratamiento de casos de dolor debido a artritis degenerativas. No está bien definido su uso en medicina veterinaria.

Una dosis de 50-125 mg/kg es tóxica en el perro tanto
para el tubo GI como para el riñón.
Efectos adversos
Está contraindicado en perros y gatos. Se ha relacionado su uso con necrosis papilar del riñón en pacientes sanos y con desarrollo de problemas graves en el tubo digestivo (irritación y ulceración), por lo que deben buscarse otras alternativas
Interacciones
Inhibe la agregación plaquetaria, por lo que si se administra junto con anticoagulantes aumenta el riesgo de sangrado.
Ketoprofeno
Es un analgésico antiinflamatorio no esteroideo y antipirético. Su nombre químico es ácido 3-benzoil-a-metil-(+/-)-bencenoacétiico. Tiene peso molecular de 254.3 Da y su fórmula condensada es C16H14O3. Tiene pKa de 5.02. Es sensible a la luz del sol.
Farmacodinámica
Al parecer, es un inhibidor no selectivo de las ciclooxigenasas cox-1 y cox-2.
farmacocinética
Las tabletas se absorben completamente y pueden administrarse con o sin alimento a perros y gatos. Se metabolizan en hígado y se excretan por la orina.

No existe un método estandarizado para medir la duración de su efecto.
naproxeno
indicaciones y dosis
Perros: Se recomienda como antiinflamatorio como analgésico en caso de dolor de músculo esquelético, como anripirético y para disminuir las molestias posquirúrgicas. La dosis inicial es de 2 mg/kg por vía IM, IV, SC y puede continuarse hasta por cuatro días más con 1 mg/kg por vía oral
Gatos: Es útil para el tratamiento de la inflamación, contra el dolor del músculo esquelético, y para disminuir la fiebe y las molestias posquirúrgicas. La dosis inicial es de 2 mg/kg por vía IM, IV, SC junto con la administración VO de un dosis de 1 mg/kg/día (hasta por 4 días).
Caballos: Se recomienda inyectable a razón de 2.2 mg/kg/día para el tratamiento de inflamación y dolor de músculo esquelético. Sus efectos se inician en 2 h y duran 12-24h. Con dosis de 6.6 mg/kg/12 días se produce erosión o ulceración gastrointestinal y oral; 33 x 5 días laminitis; 55 x 5 días depresión, inapetencia e ictericia.
Bovinos: Es útil la administración de 3mg/kg/día por vía IM oIV para el tratamiento de inflamación y dolor de músculo esquelético, como antipirético para combatir el dolor en casos de mastitis en vacas. Con una dosis de 9 mg/kg/día/6días pueden provocarse erosiones abomasales en becerros.
efectos adversos
Debe tenerse especial cuidado de asegurar que la aplicación no sea intraarterial en caballos, pues las consecuencias pueden ser muy graves. Se recomienda la atención médica si el animal manifiesta sed exagerada.

Excepto bajo ciertas circunstancias especiales, no se recomienda su uso cuando existan los siguientes problemas: hsensibilidad, úlceras GI, enfermedades hepáticas y renales y trastornos de la coagulación.

Los animales con terapias prolongadas son más susceptibles a padecer necrosis papilar renal. Povoca vasodilatación en los riñones. Puede provocar vto, diarrea y anorexia en gatos y perros. Con una dosis >20 mg/kg/día/90 días se produce anorexia, diarrea, melena y pérdida de peso en perros. Con 36 mg/kg/día ocurre toxicosis GI, hepática y renal.

En caballos puede presentarse erosión y ulceración de la mucosa glandular.
Se distribuye hacia leche en cantidades pequeñas.
La concentración en leche es <25 ng/ml después de 8-24 h
de administrar vía IV 2.2 mg/ kg.
Interacciones
Su uso con otros antiinflamatorios no esteroideos puede incrementar el riesgo de que se produzcan úlceras GI y necrosis papilar renal. La administración de ketoprofeno con corticosteres puede exacerbar los daños al tubo digestivo
Tiempo de retiro
En EU no puede usarse en animales de abasto. Su administración debe hacerse sólo bajo prescripción médica. Con animales destinados a la producción de carne se requieren al menos siete días de retiro y de leche al menos 24h.
carprfeno
Es un derivado del ácido propiónico que se encuentra en forma de polvo cristalino; es prácticamente insoluble en agua .
farmacodinámica
Tiene propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas; tales efectos se deben a la inhibción de las ciclooxigenasas 1 y 2 en el proceso de síntesis de prostaglandinas.
farmacocinética
Cuando se administra por VOen perros tiene 90% de biodisponibilidad. La Cp máx se alcanza en 1-3 h posdosificación. El 90% de las dosis se une a proteínas plasmáticas y tiene Vd de 0.12-0.22 L/kg. Se metaboliza en hígado, principalmente por glucuronación y oxidación. Alrededor de 70-80% de la dosis se elimina en heces y 10-20% en orina. La vida de eliminación es de 8-12 h.
indicaciones y dosis
Perros: Como antiinflamatorio y analésico la dosis es de 2.2mg/kg cada 12h VO; para dolores crónicos y posquirúrgicos la dosis es de 4 mg/kg vía IV. Aunque se propone una toxicidad GI muy baja, se requiere de dosificación discontinua ajustada a la susceptibilidad de cada paciente.

Gatos: Como antiinflamatorio y analgésico la dosis es de 2.2 mg/kg cada 12 h por vía oral.
efectos adversos
Está contraindicado en animales con trastornos hematológicos, como anemia hemolítica. Debe usarse con precaución en animales geriátricos o con insuficiencia hepática o renal. Sus efectos van desde irritación GI hasta daño hepático, renal o hematológico. Dosis mayores a las indicadas producen hipoalbuminemia y melena.
Interacciones
Debe evitarse la administración de carprofeno con otros fármacos que irriten el tubo GI. Se une en gran porcentaje a proteínas plasmáticas y puede desplazar a otros fármacos. No se recomienda administrarlo con ácido acetilsalicílico. El probenecid incrementa la concentración sérica y la vida media del carprofeno. Reduce el efecto diurético de la furosemida.
"Aquel que es cruel con los animales se vuelve difícil también en su trato con los hombres. Podemos juzgar el corazón de una persona por la forma en que trata a los animales."
Immanuel Kant

"La grandeza de una nación y su progreso moral puede ser juzgado por la forma en que sus animales son tratados."
Gandhi
Escamilla Pacheco Janet.
Arigato.
Bibliografía:
Farmacología Veterinaria, héctor S.Sumano López ° Luis Ocampo Camberos. Editorial: Mc Graw Hill Tercera Edición.
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