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FARMACOLOGIA

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by

Adriane Brito

on 1 February 2014

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Transcript of FARMACOLOGIA

FARMACOLOGIA
Antagonista
Não ativa o receptor, bloqueando o efeito do agonista.
Antagonismo por bloqueio
Competitivo
Antagonismo farmacológico
Antagonismo químico
Antagonismo farmacocinético
Antagonismo por bloqueio
Competito
Reversível
Irreversível
Não competitivo
Antagonismo fisiológico
Agonista
Ativam os receptores
Como agem os fármacos:
Princípios gerais
Paul Ehrlich
.
.
Antagonismo químico
Duas substâncias se combinam em solução, o efeito do fármaco ativo é perdido.
Modelo dos dois estados do receptor
.
Antagonismo farmacocinético
O antagonista reduz a concentração do fármaco ativo em seu sítio de ação.
ação dos fármacos
interações químicas convencionais
fármacos-----tecidos
número muito grande de substâncias!!!
Princípio básico da farmacologia:
As moléculas dos fármacos precisam exercer alguma influência química sobre um ou mais constituintes das células para produzir uma resposta farmacológica.
Sítos de ligação ----> Alvos farmacológicos

RECEPTORES
Receptores
Alvos farmacológicos
Quatro tipos de proteínas reguladoras!!!
Alvos primários!!!
Receptores
Por definição...
Enzimas
Por definição...
Moléculas carregadoras
Por definição...
Canais iônicos
Por definição..
.
Molécula de reconhecimento para um mediador químico!!!
Proteína envolvida na catálise metabólica de substratos.
Proteínas envolvidas no transporte intracelular, extracelular, intra-vesículas, intra-nuclear, etc.
Proteínas cuja conformação tridimensional possibilita a formação de um canal (ou tubo) que permite a passagem (intra-extra) de composto moleculares ultra-pequenos (como os cátions e os ânions).
Alvos secundários...
Proteínas do plasma!
Sem efeito fisiológico!
Especificidade dos fármacos
Em geral....
Potência
Dose
Probabilidade de RAM
alvos secundários
Tipos de receptores
Tipos:
Adrenérgicos - alfa e beta

Subtipos:
alfa-1; alfa-2; beta-1; beta-2; beta-3
Fármaco
Receptor
FR*
RESPOSTA CELULAR
Afinidade
Eficácia
Agonistas plenos
Agonistas parciais
100%
<100%
Antagonistas
Agonistas inversos
0>E<100%
0%
A adrenalina e o propanolol possuem uma afinidade semelhante pelos beta-adrenoceptores, porém diferem quanto a eficácia!!!
Qual é eficaz? Pq?
Exercício:
Agonistas inversos
Receptores com atividade em repouso.
Benzodiazepínicos, canabinóides e serotonina!
Eficácia negativa.
Receptores de reserva
Os agonistas plenos ocupam menos que 1% dos receptores.
Obtém-se uma economia na secreção de hormônio e/ou transmissor à custa da disponibilidade de mais receptores.
Ex.: Quelantes (dimercaprol) + metais pesados (chumbo, mercúrio, etc.)
ADME
Absorção
Taxa de proteínas plasmáticas
Eliminação
Metabolismo
Não competitivo
Equilíbrio
Reversível
Irreversível
Um fármaco se liga de modo seletivo a um tipo específico de receptor sem ativá-lo, mas impedindo que um agonista se ligue.
Simililaridade estrutural: agonista -> antagonista
Os dois fármacos competem entre si.
Agonista
Efeito
O antagonismo é superável.
O antagonista se dissocia muito lentamente!!!
Grupos reativos - ligação covalente.
Aspirina, omeprazol, IMAO
O antagonista bloqueia em algum ponto, a cadeia de eventos que leva à produção de uma resposta pelo agonista.
Exemplo: verapamil e nifedina
Impedem o influxo de cálcio através da membrana celular.
(-) contração muscular - músculo liso do vaso
Antagonismo fisiológico
Interação entre dois fármacos cujas ações opostas no organismo tendem a se anular mutuamente.
Histamina
Ativa secreção ácida (gástrica)
Omeprazol
Inibe a secreção ácida
Dessensibilização e taquifilaxia
O efeito de um fármao diminui gradualmente quando ele é administrado de maneira contínua ou repetida.
Alteração dos receptores
Perda de receptores
Depleção de mediadores
Aumento da degradação metabólica
Adaptação fisiológica
Extrusão ativa do fármaco das células
VERAPAMIL
OMEPRAZOL
Exercícios
DÊ EXEMPLOS DE:
Agonistas, antagonistas, agonistas inversos e agonistas parciais.
Exemplifique dois exemplos de substâncias que levem a taquifilaxia
Dê dois exemplos de cada tipo de antagonismo farmacológico.
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