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Ansiolíticos: benzodiazepínicos

Turma de Farmacologia - Farmácia/UEM
by

Jhonatan Maraschin

on 29 April 2013

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Transcript of Ansiolíticos: benzodiazepínicos

UNIVERSIDADE ESTADUAL DE MARINGÁ
Departamento de Farmácia
Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas Mestrando: Jhonatan Christian Maraschin
Orientadora: Elisabeth A. Audi Ansiolíticos Ansiedade Definição:
 Sensação de desconforto frente a um perigo que prepara para uma situação que reduza ou previna a sua ocorrência.
Propicia um impulso para resolução das situações; aumenta o grau de vigília o que amplia a capacidade de agir em situações de estresse/perigo.
Afeta 40 milhões de americanos. Ansiedade Ansiedade anormal Ansiedade normal Comportamento adaptativo. Prejuízo do bem-estar e no rendimento das atividades. Fobia Social Fobias Específicas Transtorno do Pânico (TP) Transtorno Obsessivo – Compulsivo (TOC) Transtorno da Ansiedade Generalizada (TAG) Classificação das Desordens da Ansiedade Modelos e etiologias Teste da Apresentação em Público Labirinto em Cruz Elevado Teste de Conflito ou Punição Modelos experimentais de ansiedade Predisposição: genética e/ou experiências marcantes no desenvolvimento da personalidade;
Fatores ambientais precipitantes: acidentes, assaltos. Etiologia da ansiedade Fatores biológicos:

Neurotransmissores (NT’s):


Serotonina (5HT)

Noradrenalina

Ácido Gama Aminobutírico (GABA) Etiologia da ansiedade (continuação) Principal NT inibitório do SNC;

Ação ansiolítica fruto de alterações provocadas em diversas estruturas do sistema límbico, inclusive a amígdala e o hipocampo;

A inibição da síntese ou o bloqueio do GABA no SNC resulta em estimulação intensa e convulsões generalizadas. Ácido Gama Aminobutírico (GABA) Aumento da ansiedade
Aumento da vigilância
Efeito pró-convulsivante Diminuição da ansiedade
Sedação
Efeito anticonvulsivante GABA Mecanismo de ação do GABA Fonte: Allen Siegel and Hreday N. Sapru, 2010. Células da glia Síntese e metabolização do GABA RECEPTORES GABAÉRGICOS GABA-A: - Neurotransmissão inibitória
- Alvos de benzodiazepínicos,
barbitúricos e/ou álcool

GABA-B: dor, memória e humor

GABA-C: papel fisiológico não esclarecido Núcleos da Rafe ->amígdala -> hipocampo (avaliação do perigo)
Ansiedade : aumento de 5-HT na amígdala Serotonina (5-HT) Margis et al., 2003. Acredita-se que o locus coeruleus funcione como um “sistema de alarme”, ou seja, exerce a função de atenção, monitorando continuamente o ambiente e preparando o organismo para situações de emergência Noradrenalina Ansiedade;
Tremor;
Sudorese;
Taquicardia;
Hiperatividade Tratamento da ansiedade 1º Terapia Cognitivo Comportamental;







2º Tratamento farmacológico:
Benzodiazepínicos (BDZ);
Agonista parcial 5-HT1A; Tratamento de ansiedade Associação Brasileira de Psiquiatria, 2008 Estima-se que 50 milhões de pessoas façam uso diário de benzodiazepínicos no mundo.
A maior prevalência encontra-se entre as mulheres acima de 50 anos;
Responsáveis por cerca de 50% de toda a prescrição de psicotrópicos Benzodiazepínicos Mecanismo de ação Os BDZ amplificam a ação inibitória do GABA Só agem na presença do GABA ligado ao receptor mediante sítio alostérico Os principais efeitos são:

Redução da ansiedade e agressividade;
Sedação e indução do sono;
Redução do tono muscular e da coordenação;
Efeito anticonvulsivante;
Amnésia retrógrada. Efeitos possíveis Flumazenil: Antagoniza benzodiazepínicos;
Bicuculina: Antagoniza GABA;
Picrotoxina: Bloqueia o poro do canal. Antagonistas
Efeitos tóxicos decorrentes de superdosagem aguda (sono prolongado com possível depressão respiratória ->Flumazenil;

Efeitos adversos que ocorrem durante o uso terapêutico normal (sonolência, confusão, amnésia e comprometimento na coordenação);

Tolerância (farmacodinâmica e não farmacocinética) e dependência. Efeitos adversos Absorção: Todos os benzodiazepínicos são completamente absorvidos com exceção do Clorazepato que é transformado no suco gástrico a Nordazepam e esse absorvido;

Sofrem extenso metabolismo de 1ª passagem; Distribuição: Apresentam altos coeficientes de distribuição em lipídio -> Acumulação em tecido adiposo -> Ressaca (Sonolência excessiva diurna);

A ligação às proteínas plasmáticas varia conforme a lipossolubilidade (varia entre 70% para Alprazolam e 99% para o Diazepam.

Vd é grande;

Atravessam a barreira placentária e são secretados no leite materno;

[BZD’s e MA’s livres] é aproximadamente igual no LCR e no plasma; Biotransformação Metabolizados pelo CYP450, em particular isoforma CYP3A4;

Dissulfiram, contraceptivos orais, Cimetidina, Eritromicina, Claritromicina, Ritanovir, Itraconazol, Cetaconazol e digoxina inibem o metabolismo dos BZD’s por inibição da isoforma CYP3A4;

Carbamazepina e Fenitoína induzem o metabolismo de BZD’s;

Produção de metabólitos ativos com meia-vida longa – efeitos cumulativos;

Idosos têm metabolismo lento. Eliminação Excreção preferencial pela urina na forma de metabólitos, porcentagem muito pequena inalterada. Referências RANG, H.P.; DALE, M.M. Farmacologia. 6ª ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2007.

HARDMAN, J. G.; LIMBIRD, L. E.; Gilman, A. G. Goodman e Gilman: As bases farmacológicas da terapêutica. 10ª ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2003.

APORTA | Associação dos Portadores de Trantornos de Ansiedade. Transtornos de Ansiedade. Disponível em:http://www.aporta.org.br/transtorno-de-ansiedade.asp. Acesso em 14 de abril de 2013.

Allen Siegel and Hreday N. Sapru. Essential Neuroscience. 2010. Disponível em: https://www.inkling.com/read/essential-neuroscience-siegal-and-sapru-2nd/chapter-8/figure-8-5#4. Acesso e 14 de abril de 2013.

MARGIS, et al. Relação entre estressores, estresse e ansiedade. R. Psiquiatr. 25'(suplemento 1): 65-74, abril 2003

ASSOCIAÇÃO BRASILEIRA DE PSIQUIATRIA. Abuso e dependência de benzodiazepínicos. 2008. Farmacocinética Administração

VIA ORAL [Pico plasmático (30 min à 2h) -> crianças é + rápido];

VIA INTRAVENOSA (anestesia e estados epilépticos);

VIA INTRAMUSCULAR – absorção lenta. Efeitos adversos Efeitos tóxicos decorrentes de superdosagem aguda (sono prolongado com possível depressão respiratória ->Flumazenil;

Efeitos adversos que ocorrem durante o uso terapêutico normal (sonolência diurna (ressaca), confusão, amnésia e comprometimento na coordenação);

Tolerância (difícil ocorrer);

Dependência (abstinência) -> reaparecimento dos sintomas iniciais. Contra-indicações Obrigado pela atenção! Buspirona Mecanismo de ação Farmacocinética Buspirona Ansitec;

Agonista parcial de 5-HT1a;

Ligam-se a auto-receptores inibitórios que reduzem a liberação de 5-HT;

Inibem receptores noradrenérgicos do locus coeruleus. Se ligam à receptores pré-sinápticos 5-HT1A (inibitórios) e pós-sináptico. ½ vida de eliminação: 38 horas;

Latência para efeito: 2 semanas – ineficaz em ansiedade aguda
Não potencializa efeito de depressores do SNC;

Não causa dependência e sintomas de abstinência em uso prolongado;

Poucos efeitos adversos Efeitos adversos Vantagens Definição:

 “A Associação Americana de Psiquiatria conceitua a ansiedade como sendo tensão, apreensão, desconforto, que se origina frente a um perigo iminente, podendo ser resposta a estresse ou a estímulo ambiental. Muitas vezes ocorre sem causa aparente.”
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