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FARMACOS ANTIEMETICOS

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by

luis manuel cruz

on 12 September 2013

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FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS
corticoesteroides
ANTAGONISTA DE LA SEROTONINA 5HT3
FISIOPATOLOGÍA DEL VOMITO
Centro del vomito
Ubicado en el bulbo raquideo
En el se integran los estimulos que provocan el vomito.
Zona emetogena de quimiorreceptores o zona de gatillo
ubicada en el area postrema
vigila constantemente la sangre y liquido cefalorraquideo.
Exiten receptores para serotonina, dopamina, opiodes y neurocinina (nk1)
Sistema vestibular
Importante en la cinetosis.
Posee receptores M1 y H1
Nervios aferentes vagales

Reaccion de defensa secundario a reflejos somatoautonomos integrados en el tallo cerebral.

Tubo digestivo se libera de su contenido cuando se irrita o distiende en exceso

Preludio
Acto


historia
Se desarrollaron en la década de 1980 tras el descubrimiento de la presencia de receptores serotoninergicos 5HT3 en la zona gatillo quimiorreceptora.



farmacocinética
clasificación
ondansetrón
granisetrón
tropisetrón
palonosetrón

estructura química
dexametasona
farmacodinamia
farmacocinética
indicaciones terapéuticas
Profilaxis en casos de náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia del cáncer.

efectos adversos en neonatos y embarazada
estructura quimica
aprepinat
Clasificacion general
Antagonistas del receptor 5-TH3
Antagonistas de los receptores de dopamina( Benzamidas y butirofenonas)
Antihistaminicos
Anticolinergicos
Antagonistas NK1
Glucocorticoides
Cannabinoides

CANNABINOIDES
Historia/quimica
Derivados de la marihuana
1964-israel el compuesto principal es el delta 9-THC
1990-se clona el primer receptor cannabinoide (cB1)
1993- se identifica un segundo receptor CB2

Estructura caboxilica con 21 atomos de carbono y formado por tres anillos: ciclohexano, tetrahidropirano y el benzeno.
Farmacodinamia
Su accion se lleva acabo por la union de estos farmacos con el receptor cB1 en neuronas y centro del vomito.


Dos farmacos de uso clinico:
Dronabinol
Nabilona
Dronabinol
FARMACOCINETICA
Rapidamente absorbidos por via oral
Concentraciones maximas en 2 a 4 horas
Tiene un metabolismo hepatico
Metabolitos inactivos y 11-OH-delta 9-TCH.
eliminacion por via biliar-fecal y muy poca por el riñon


Indicaciones terapueticas
Profilaxis (pacientes que reciben quimioterapia cuando no responden bien a otros antiemeticos)
Estimulante del apetito (sida /anorexia)

Reacciones adversas
Palpitaciones Efectos similares a la marihuana
taquicardia Pueden generar sindrome de abstinencia
vasodilatacion
hipotension
hiperemia conjuntival
Dosis
5mg/m2 ---- dosis inicial 1-3 horas antes de la quimioterapia

2-4 horas despues hasta completar 4 o 6 dosis.

Nabilona
farmacocinetica
Muy liposoluble
Se absorbe bien por via oral
Concentracion maxima en 2 horas
Excrecion biliar-fecal (60%) y renal (25%)
REACCIONES ADVERSAS
POSEE LAS MISMAS REACCIONES DEL DRONABINOL, DIFIERE QUE LA NABILONA ES DE ORIGEN SINTETICO
DOSIS
1 a 2 mg una noche antes del tratamiento con quimioterapia
AMBOS FARMACOS CONTRAINDICADOS EN EL EMBARAZO POR LA POSIBILIDAD DE AFECTAR AL FETO.
Antihistamínicos
difenhidramina, doxalamina, meclocina...


historia
farmacodinamia
ANTAGONISTA COMPETITIVO REVERSIBLE
inhiben la activación constitutiva del receptor


estructura química
farmacocinética
1era generación
segunda generación
vómitos asociados a cinetosis
indicaciones terapeuticas
posología
vía Oral
ads.: 47,25-100 mg/3-8 h, máx. 400 mg/día;
niños 2-6 años: 12,5-25 mg/6-8 h, máx. 75 mg/día;
niños 7-12 años: 25-50 mg/6-8 h, máx. 150 mg/día.

Cinetosis: administrar la 1ª dosis 30 min antes de comenzar el viaje (preferiblemente 1 ó 2 h antes). Dejar 6 h entre cada toma como mín.
Benzamidas
Los glucocorticoides generalmente son profármacos lipofílicos, que alcanzan una biodisponibilidad del 60% al 100% cuando se administran por vía oral.
se unen reversiblemente a dos proteínas:

albumina:
tiene una alta capacidad de unión, pero baja afinidad por el cortisol.

transcortina:

posee una alta afinidad, pero poca capacidad.

Sólo la porción libre de corticoide en sangre obtiene la interfase e interactúa con los receptores de membrana.

metabolismo
es un proceso de dos pasos:

en el primero:
se adicionan átomos de oxígeno o hidrógeno

en el segundo:
ocurre la conjugación

posteriormente ser excretado por el riñón en metabolitos inactivos hidrofílicos.

inhibición de la síntesis de prostaglandinas y la estabilización de las membranas celulares
disminuye de esta forma la permeabilidad de la barrera hematoencéfalica.

impidiendo el paso de sustancias eméticas al SNC

Los corticosteroides atraviesan la placenta.

Estudios en animales han mostrado que Dexametasona incrementa:
la incidencia de paladar hendido
insuficiencia placentaria
abortos espontáneos y
retardo en el crecimiento intrauterino.

Infantes nacidos de mujeres, quienes han recibido dosis sustanciales de corticosteroides durante el embarazo deberían ser cuidadosamente observadas por signos de hipoadrenalismo.

El uso crónico de dexametasona puede suprimir el desarrollo y crecimiento de los pacientes pediátricos o adolescentes por lo que deberá ser tomado con precaución.

historia

Thomas Addison, 1843

Médico inglés, describió por primera vez algunos casos de insuficiencia suprarrenal, el propuso la existencia de una sustancia que dependía de estas glándulas, la cual, al producirse en poca cantidad, causaba:

languidez y debilidad
desfallecimiento en la acción del corazón
irritabilidad en el estómago
un cambio peculiar en la piel

los químicos Edward Kendally Tadeusz Reichstein, en 1935

enfocaron sus investigaciones, paralela, pero independientemente, en la glándula suprarrenal; aislaron la cortisona de las glándulas de ganado

1937, la industria farmacéutica había logrado producir una cortisona semisintética a partir del ácido desoxicólico procedente del macerado de vesícula biliar de ganado y ovejas en su laboratorio
El 21 de septiembre de 1948 marcó un hito en la historia de la medicina, cuando, en la Clínica Mayo, Hench inyectó 100 g de cortisona por primera vez a un paciente con artritis reumatoidea.

indicados en la profilaxis y el tratamiento de las nauseas y los vómitos inducidos por agentes antineoplásicos.
Eficientes contra la hiperemesis gravídica y en menor grado en las náuseas posoperatorias pero no contra la cinetosis.

la via de administración de ondasetrón , granisetrón y el trapisetrón es la oral.

vía de administración del palonosetrón es la intravenosa aproximadamente 30 min. antes de iniciar la quimioterapia
Se puede administrar con eficacia sólo una vez al día, se absorben bien en el intestino.
El
ondasetrón
es metabolizado en el hígado por las isoenzimas:
CYPA2
CYP2D6
CYP3A4

después de lo cual ocurre la conjugación con glucurónido o sulfato.
el
dolasetrón
es convertido rápidamente por la carbonil reductasa plasmática en su metabolito activo,
hidrodolasetrón.


Una porción de este compuesto sufre transformación por el
CYP2D6
CYP3A4 en el hígado

mientras que un tercio del mismo es excretado sin modificación en la orina.
el
granisetrón
es metabolizado en el hígado,implica la participación de la isoenzima CYP3A.

el
palonosetrón
es metabolizado principalmente por el CYP2D6 y excretado en la orina en la forma metabolizada.
farmacodinamia
bloquean la transmisión serotónergica hasta el centro del vómito, provocada por la liberación de grandes cantidades de serotonina.
es debido al daño producido por la quimioterapía en las células enterocromafines que tapizan el tracto digestivo.
ejercen su acción antihemetica mediante el bloqueo selectivo de los receptores 5HT3 centrales (centro vómito) y periféricos
farmacocinética
Se administra por vía oral.

Se metaboliza principalmente a través de CYP3A4 con una contribución menor de CYP1A2 y CYP2C1

Los metabolitos se eliminan en la orina y en las heces a través de una excreción biliar

indicaciones terapéuticas
Está indicado en prevención aguda y tardía de náuseas y vómitos asociados con cursos iniciales y repeticiones de la quimioterapia contra el cáncer altamente emetogénico, incluyendo altas dosis de cisplatino.

efectos adversos y embarazos
El aprepitant es excretado en la leche de ratas.

No se sabe si este medicamento es excretado en leche humana. Por consiguiente, no se recomienda la lactancia durante el tratamiento con este fármaco.
GENERALIDADES
Derivados de la o-metoxibenzamina

son los procinéticos más utilizados clinicamente

Metoclopramida, Alizapride

FARMACODINAMIA
Actuan Bloquenado los receptores dopaminergicos (D2) y receptores serotoninergicos (5TH3 y 5TH4)

El efecto antiemetico es por causa del bloqueo 5TH3.
FARMACOCINÉTICA
Se absorben por via oral
concentraciones máximas se obtienen en una hora.
su biodisponibilidad oscila entre un 30-80%
Atraviesa barrera hematoencefalica.
Eliminanción por metabolismo hepático
Metoclopramida se excreta en la leche humana
Clasificación
los fármacos más utilizados como antieméticos son :
Metoclopramida
Trimetobenzamida


Reacciones adversas
los principales efectos de este fármaco son:
inquietud
distonia
sintomas parkinsonianos

Efectos conseguidos por el bloqueo de receptores dopaminergicos (D2)

en neonatos puede provocar metahemoglobulinemia por que se excreta por la leche materna
Butirofenonas
son derivados del haloperidol
Farmacodinamia
bloqueo (antagonismo no competitivo) de los receptores dopaminergicos (D2) ubicados en el area postrema del tronco encefalico


Farmacocinética
se administran por via oral.
su biodisponibilidad oscila en un 15%
es metabolizado por el higado
semivida de 7 a 8 hrs.
se elimina por via fecal
Reacciones adversas
Cefaleas
hiperprolactinemia que puede provocar (ginecomastia, galactorrea, amenorrea)
sedacion.

pueden provocar arritmias graves.
indicaciones terapeuticas.
tratamiento de nauseas y vomitos posoperatorios.
2,5 a 5 mg i.v o i.m cada 3 o 4 horas

Niños entre 2 y 12 años 0.02 a 0.075 mg/kg por vía i.v o i.m cada 4 a 6 horas.



Para prevenir el vómito y las náuseas.

Carnotprim (comprimidos y solucion)
1 comprimido -------10mg de clorhidrato de metoclopramida
niños :6-12 años : (5mg) via oral 3 veces al dia antes de alimentos
niños >12 años o menores de <40 kg
1 comprimido (10mg) via oral 3o 4 veces al dia antes de cada alimento
adultos y > 40 kg
1 comprimido (10mg) via oral 3o 4 veces al dia

Cada 100 ml ----100mg de clorhidrato de metoclopramida
0.3-05mg/kg repartida en 3 tomas
niños: dosis no debe exceder 05mg/kg repartida en 3 tomas

posología
ondasetrón 0.15 mg/kg cada 12 horas
granisetrón 1mg/kg cada 12 horas
dolasetrón 1.8 mg/ kg cada 12 horas
palenosetrón 0.25 mg/kg cada 12 horas

una dosis antes de la quimioterapia, despues repetir cada 12 horas para emesis tardia
tratamiento por 5 dias .
presentación
via oral
1 tableta contiene 8 mg zofrán
Iv. Ondansetrón 8mg----- 4ml

anticolinergico

indicaciones
Está indicado en la prevención y tratamiento sintomático del vértigo periférico, náusea y vómito, que ocurre con la aplicación de quimioterapia.

Útil en la enfermedad de Ménière, laberintitis, otitis media y cirugía del oído medio.
contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al medicamento.

Anuria (di­fenidol se acumu­la cuando disminuye la función renal).

Embarazo y glaucoma.
posología
farmacodinamia
ejerce una acción antivertiginosa específica sobre el aparato vestibular.

Inhibe la zona quimiorreceptora que controla las náuseas y el vómito.
adultos vía oral
La dosis para el vértigo, náusea y vómito es de 50 mg como dosis inicial, seguido de 25-50 mg cada 4 horas.
pediatría vía oral
En caso de náuseas y vómito: 1 mg/kg de peso, sin exceder de 5 mg/kg/día.
intravenosa
adultos

pacientes hospitalizados
: Para un control rápido de los síntomas 1 ml (20 mg).

Si los sínto­mas persisten, se puede aplicar otro ml una hora después.

La dosis total en 24 horas no deberá exceder de 300 mg.
pediátrico
difenidol no se recomienda en niños menores de 6 meses.

No se recomienda la administración intra­venosa o subcutánea en niños de cualquier edad.
forma farmacéutica

Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

Clorhidrato de difenidol equivalente a.............................. 40 mg

Vehículo, c.b.p. 2 ml.

Cada tableta contiene:

Clorhidrato de difenidol..................................................... 25 mg
pediàtrico
1 mes a 17 años 0.1 mg/kg i.v cuando la superficie corporal es menor de 0.6 m2 antes de cada quimioterapia.

0.6-1.2m2
5mg/m2 iv antes de la quimioterapia despues 2-4 mg/12 horas con una duracion maxima de 5 dias.






posología
cada ampolleta contiene 8 mg de dexametasona en 2 ml


en niños:
dosis 0.08-0.3 mg/kg antes de cada quimioterapia
posología
1 capsula de 80-125 mg ante de cada quimioterapia por 3 dias mas un antagonista 5HT3

adultos: 125 mg antes de cada quimioterapía, posteriormente 80 mg al día por 2 o tres dias.
bibliografía
Hall E. tratado de fisiologia medica. 12a edición.España:Elsevier;2011
bibliografía
Chambner B. Knollman B. Goodman and Gildman las bases farmacologicas de la terapeutica. 12a edición, Mc Graw Hill; 2012.

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Chambner B. Knollman B. Goodman and Gildman las bases farmacologicas de la terapeutica. 12a edición, Mc Graw Hill; 2012.

lorenzo P. Moreno A. lizasoain L. leza J.C Moro M.A. portales A. velazquez farmacología Basica y Clinica. 18a edición: Madrid; panamericana:2008.

Bertram G. Master S. Trevor A. Farmacología Basica y clinica. 11a edición: Mc Graw Hill;2010.
bibliografía
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antagonista NK1
bibliografía


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Hardman, J.G.; Limbird, L.E. Goodman y Gilman. Bases farmacológicas de la Terapéutica. Mc Graw Hill Interamenricana. 2 volúmenes. 10º Edición. 2001.

bibliografía


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Hardman, J.G.; Limbird, L.E. Goodman y Gilman. Bases farmacológicas de la Terapéutica. Mc Graw Hill Interamenricana. 2 volúmenes. 10º Edición. 2001.

indicaciones terapéuticas
contraindicaciones
pacientes con insuficiencia renal
provoca estreñimiento, no debe ser utilizado en pacientes con oclusión intestinal, como en el caso de
ileo paralítico.

derivado del carbazol
estructura química
ondasetrón

carbazol
es un compuesto aromatico heterocíclico



difenidol

farmacocinética
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