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Antihipertensivos

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by

daniela baracaldo

on 18 April 2016

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Transcript of Antihipertensivos

AIAS-cardiovascular-HTA Antihipertensivos
Daniela Baracaldo

Medicamentos que alteran la función nerviosa simpática
Principales antihipertensivos
Clonidina
Medicamentos que alteran la función nerviosa simpática
Clonidina
Hipertensión leve a moderada
Usos metildopa-clonidina
Medicamentos que alteran la función nerviosa simpática
Contenido/objetivos
RAE: Justificar cuál de los medicamentos antihipertensivos está indicado en el caso de Julieta
Mecanismos de los antihipertensivos mas comunes.
Indicaciones clínicas para el uso de antihipertensivos.
Relación con el caso de Julieta.
tomado de: http://fundacioncalox.org/wp-content/uploads/2014/02/hipertencion_2.jpg
- Simpaticopléjicos que actuan a nivel central (
metildopa-clonidina
)
- Agentes bloqueadores de neuronas adrenérgicas (
guanetidina-reserpina
)
-Antagonisas de adrenoreceptores (
prazosin-terazosin-doxazosin
)
-beta bloqueadores (
propanolol- metoprolol
)
tomado de: crash course
Principales antihipertensivos
tomado de: crash course
Vasodilatadores directos
Principales antihipertensivos
Hidralizina
Minoxidil
Nitroprusside
Diazoxide
tomado de: http://lysismedia.com/wp-content/uploads/2014/02/screen-1.png
CCB- calcio antagonistas
dihidropiridinas (
nifedipina- amiodipina
)
no dihidropiridinas (
Verapamilo- diltazem
)
Fármacos que interfieren con el eje RAA
- IECA's (
Captopril- enalapril
)
-ARA II (
Lozartan
)
- Inhibidores de renina (
Aliskiren
)

Diuréticos
-Osmóticos (
manitol
)
-Inhibidores de la anhidrasa carbónica
-Asa (
Furosemida
)
-Tiazidas (
hidroclorotiazida
)
-Ahorradores de K+. (
espironolactona- amilorida
)
Simpaticopléjicos que actúan a nivel central
Pueden conservar su reacción frente a los barorreceptores.
Reducen la emisión simpática desde centros vasomotores en el tallo cerebral.
Medicamentos que alteran la función nerviosa simpática
Simpaticopléjicos que actúan a nivel central
METILDOPA
Agonista de alfa 2
Retroalimentación negativa
tomado de:https://o.quizlet.com/Pz.ODO6.iQTZaM.3RuY2pA_m.png
Dosis inicial: 1g/d
Dosis de mantenimiento : 1g-2g /d
Efecto: 4-6h
Vía oral

Efectos adversos
Sedación
Laxitud mental
Dificultad para concentrarse
Depresión
Síntomas extra piramidales
Prueba de Coombs positiva
Simpaticopléjicos que actúan a nivel central
Agonista alfa 2
Vida media: 8-12h
Dosis incial : 0.2 mg/d- 1.2mg/d
Se debe reducir la dosis en pacientes con falla renal moderada.
Liposoluble
entra rápido al cerebro
Se debe dar dos veces al día por su baja vida media
7 días
Reacciones tópicas
Efectos adversos
Boca seca y
sedación

Contraindicaciones
no uso concomitante con
antidepresivos tricíclicos.
no retirar abruptamente
puede causar HTA severa
se debe retirar gradualmente con el uso de otros antihipertensivos.
no hacer uso concomitante con
reserpina, guanetidina.
Manejo de la HTA en embarazo (metildopa)
Agentes bloqueadores de neuronas adrenérgicas
Previenen la liberación fisiológica de la norepinefrina de neuronas simpáticas posganglionares.
Guanetidina
Reserpina
NE
no se usa casi por su alta toxicidad ( mucha HO, diarrea, eyaculación precoz)
vida media 5 días
NE
No deja que se almacene NE en vesículas
contraindicado con clonidina
puede llevar depresión severa.
Antagonisas de adrenoreceptores
Prazosin
terazosin
doxasin
Prazosin
Antagonista selectivo de alfa 1
vasodilatación de músculo liso en venas y arterias.
vida media de 3h
Terazosin
Antagonista selectivo alfa 1
vida media 9-12h
metabolismo hepático
Doxazosin
Antagonista selectivo alfa 1
mayor vida media que prazosin y teranozin.
interacción con antidepresivos triciclicos
Beta Bloqueadores
propanolol- metoprolol
Propanolol
Bloqueadores no selectivo beta
HTA
GC
renina
vida media: 3-5h ( 2 veces al día)
dosis inicial: 80 mg/d
dosis mantenimiento: 80mg/d- 480mg/d
Propanolol
Toxicidad en pacientes con
- Bradicardia
- Falla cardiaca de conducción
- Asma
-
Diabetes
No retirar abruptamente
No es selectivo cardiaco ( bronquiales, vasculares)
Toxicidad
Propanolol
Usos
- Arritmias cardíacas.

- Hipertensión.

- Angina de pecho.

- Post-infarto.
contraindicaciones
-Enfermedad pulmonar obstructiva severa
- Asma
- Desordenes vasoespásticos
- Shock cardiogénico
- Insuficiencia cardíaca congestiva
- Enfermedad severa del nódulo sinusal
Propanolol
Efectos adversos
Depresión cardiovascular severa
Fatiga
Disfunción sexual
LDL y TG's aumentados
Metoprolol
Cardioselectivo
100 mg
INDICACIONES
Hipertensión leve, moderada o severa, como agente úni­co o en combinación con otros antihi­pertensivos.


Vasodilatadores directos
-Orales:
hidralizina- minoxil

-Parenterales:
nitroprusside- diazoxide-fenoldopam
- Bloqueadores de canales de Ca

-Nitratos
Vasodilatadores directos
Todos los vasodilatadores que son útiles en HTA son por su acción en el relajamiento del m.liso de las arteriolas ( bajan resistencia vascular)
No causa hipotensión ortostática ni disfunción sexual.
reflejos simpáticos intactos
Hidralizina
Libera óxido nítrico
Dilata arteriolas pero no venas
Usado en hipertensión severa o moderada
vida media: 1.5-3h ( 2-3 veces al día)
dosis inical: 40 mg/d
mantenimiento: 40-200 mg/d
Hidralizina
Efectos adversos
SLE-like syndrome (>400mg/d)

Edema
taquicardia refleja
Nitroprusside
libera óxido nítrico
Vasodilatador fuerte usado en emergencias o en falla cardiaca severa.
Nitroprusside
Efectos adversos
Intoxicación por cianuro
( tiosulfato de Na, nitratos)
Hipotensión severa
Acidosis metabólica
Muerte
Dosis: 0.5 mg/kg/min- max: 10 mg/kg/min
no se puede usar por mas de 24-36h
Minoxidil- diazoxide
Abre canales de K en el m.liso
Minoxidil
Dilata arterias pero no venas
Uno de los vasodilatadores orales mas efectivos
Vida media : 4 h
dosis inicial: 5-10 mg/d
mantenida : 40 mg/d
El que mas causa efectos compensatorios.
Debe usarse con beta bloqueadores, diureticos de asa.
Usos
Emergencias hipertensivas ( diazoxide)
Hipertensión severa ( minoxidil)
Calvicie ( minoxidil tópico)
Diazoxide
Vasodilatador arteriolar parenteral
Dura 24h en sangre, dura de 4-12h su efecto
dosis incial: 50-150mg o bomba de 15-30mg/min
dosis mas pequeñas en personas con falla renal
Efectos adversos
Minoxidil- diazoxide
Hipertricosis ( minoxidil)
Hiperglicemia (ambos)
Ambos causan diabetes inducida
Contraindicado den pacientes diabéticos
Edema
Taquicardia refleja
CCB- Bloqueadores de canales de Ca
Bloquean canales tipo L ( corazón y en los vasos sanguíneos)
Resulta en menos Ca intracelular
GC ( verapamilo - diltiazem )
RVP
( todos los CCB's)
Verapamilo
,
diltiazem
,
dihidropiridinas
( -"dipinas") nifedipina
CCB- Bloqueadores de canales de Ca
Usos:
HTA ( todos)
angina ( todos)
antiarritmicos ( verapamilo, diltiazem)
CCB- Bloqueadores de canales de Ca
Efectos adversos
taquicadia refleja ( -"dipinas")
Hiperplasia gingival ("-dipinas")
Constipación ( verapamilo)
Depresión cardiaca severa
Fármacos que interfieren con el eje RAA
IECA's, ARA II , inhibidores de renina
Fármacos que interfieren con el eje RAA
IECA's
Captopril, enalapril
Inhiben la enzima convertidora de angiotensina.
Inhiben la bradiquinina
Captopril
Usos:
Hipertensión arterial.
Insuficiencia cardiaca congestiva
Infarto de miocardio (en el postinfarto)
Nefropatía diabética
Es nefroprotector en pacientes con enfermedad renal
crónica ( I,II,IIIa)
Mejora la hemodinamia intrarenal
Resistencia arteriolar en la a.glomerular eferente
Presión intraglomerular
Captopril
Dosis
La dosis inicial es de 50 mg una vez al día, o
25 mg dos veces al día.
Efectos adversos
Tos seca ( bradiquinina)
Hipercalemia ( menos aldosterona)
Falla renal aguda en estenosis de la arteria renal
Angioedema
Hipotensión fetal
malformaciones
muerte
Contraindicaciones
ARA- Antagonistas de receptores de angiotensina II
Losartan ( -"sartans")
Bloquean receptores AT1
no interfieren con la degradación de la bradiquinina
vasocontricción
Aldosteorna
Usos:
HTA de leve a moderada
Nefropatía diabética
Cada 12h
Menos riesgo de angioedema
No hay tos
Hipercalemia
Indicados principalmente cuando tos inaceptable con IECA
Aliskirén (Tekturna®)
Dosis: 150 – 300 mg/día
RAM: Diarrea, hipotensión, hiperkalemia, angioedema
Contraindicado en el embarazo
Precaución en falla renal
1.Diureticos
Disminuyen la PA por eliminación de sodio del cuerpo y decremento del volumen sanguíneo

Agentes simpaticolíticos
Disminuyen la presión arterial por:
-Decremento de la resistencia vascular periférica
-Inhibición de la función cardiaca
- Acumulación de sangre venosa en vasos de capacitancia

Vasodilatadores directos
Disminuyen la presión arterial por relajación del musculo liso vascular, dilatando así los vasos de resistencia y aumentando también los grados variables de capacitancia

Agentes que bloquean la producción o acción de la angiotensina
Disminuyen la PA aminorando la resistencia vascular periférica y potencialmente el volumen sanguíneo.

HTA
Diuréticos
Los indicados en HTA son
Tiazidas
Asa (loops)
ahorradores de K+
Diuréticos- Tiazidas
Bloquean bomba Na+/ Cl- en el tubulo distal
También abre canales de K+
dosis: 25- 100mg

INDICACIONES
Hipertensión
Insuficiencia cardiaca
Diabetes insípida nefrogénica
Nefrolitiasis

CONTRAINDICACIONES

Cirrosis hepática
Insuficiencia renal
Insuficiencia cardiaca
Diabetes Mellitus

EFECTOS ADVERSOS
Hiperglicemia
Hiperlipidemia
Hipokalemia y alcalosis
Hipercalcemia
Pacientes con osteoporosis
Diuréticos de Asa
Furosemida
Inhibe la bomba NA+/K+/2Cl-
DOSIS
20-80mg
USOS
Edema
Falla renal aguda
Hipercalemia
Falla cardiaca
HTA
Además son vasodilatadores ( aumenta las protaglandinas) (AINES disminuye efectos)
EFECTOS ADVERSOS
Hipo ( Mg-K-Ca )
Alergia a grupo sulfo
Diuréticos - ahorradores de K+
Espitonolactona
Antagonista de aldosterona
DOSIS
25, 50 o 100mg

CONTRAINDICACIONES

Insuficiencia renal crónica
Hepatopatías

EFECTOS ADVERSOS
ginecomastia
hipecalemia
acidosis metabólica
USOS
Hiperaldosteronismo primario
Hipocalemia causada por diureticos
CHF
Caso
RAE: Justificar cuál de los medicamentos antihipertensivos está indicado en el caso de Julieta
146/97mmHg
(Según OMS, NICE)
HTA etapa 1 140-159/90-99 mmHg
Depuración de creatinina
67ml/min ---> 85 ml/min
ERC estadio II
IECA, ARA II
ERC menor a IIIa.

no tiene ninguna contraindicación para IECA ni ARA II
CONTRAINDICACIONES
Pacientes con enfermedades e insuficiencias hepáticas

dosis de Captopril de 25g dos veces al día
Referencias
NICE
No combinar un (IECA) y un (ARA II).
IECA- ARA II




Si el CA no es adecuado, debido a edema o intolerancia, o si hay evidencia de insuficiencia cardiaca o alto riesgo de padecerla, tratar con un diurético similar a tiazidas.
CA
En pacientes negros de origen africano o caribeño elegir ARA II antes que IECA, en combinación con CA.
Prescribir
IECA
o
ARA II
en combinación con
CA
y diurético similar a tiazidas.
Si la PA en consulta persiste en 140/90 mmHg o mayor tras aplicar el nivel 3 a dosis óptimas y bien toleradas, calificar como hipertensión resistente. Considerar tratamiento de nivel 4
Considerar añadir diurético con
espironolactona
a bajas dosis (25 mg una vez al día)17 si el nivel de potasio sérico es de 4.5 mmol/l o menor
Si no se tolera el diurético, está contraindicado o es inefectivo, se puede considerar tratamiento con Alfa o Betabloqueante.
[1]
Katzung, Bertram G, Masters S, Trevor A. Farmacología básica y clínica. 11ª edición. San Francisco: Mc Graw Hill. p. 167-187

[2]
Lionen P.Raymon. USMLE STEP 1, pharmacology. Miami, FL: KAPLAN INC; 2011.

[3]
National institute for health and clinical excellence. Manejo clínico de hipertensión primaria en adultos Actualiza y sustituye la Guía NICE 34 . http://www.samfyc.es/pdf/GdTCardioHTA/201146.pdf
reducen la eliminación de ácido úrico
Joint 8
Gota
(no DIURETICOS)
Hiponatremia
(no diuréticos)

Asma / EPOC
( no beta bloqueadores)

Bloqueo AV de 2° o 3er grado
(no beta bloqueadores- no antagonistas de Ca)
Embarazo
( no ieca no inhibidor de renina)

Historia de angioedema
( no ieca- ARAs si)

Hiperkalemia
( diuréticos ahorradores de k)
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