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FARMACODINAMIA GRUPO#1

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Tanita Zú

on 27 March 2013

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Transcript of FARMACODINAMIA GRUPO#1

Farmacodinamia FARMACODINAMIA
Lolita Gómez
Fernando Villavicencio
William Tay - Hing
Tania Zúñiga
4to C SINERGISMO Mecanismo de acción Receptor Farmacológico Fármaco Molécula, generalmente proteicas, ubicadas en las células y que son estructuralmente
específicas para un autacoide o una droga cuya estructura química sea similar al mismo. RECEPTORES DE ACUERDO A UBICACIÓN POSSINÁPTICOS PRESINÁPTICOS FARMACODINAMIA FARMACODINAMIA
La farmacodinamia es la rama de la farmacología que se encarga del estudio de las acciones y efectos de los fármacos en el organismo, una vez que se unen por enlaces químicos a estructuras específicas llamadas receptores, así como su mecanismo de acción y la correlación entre las acciones y efectos de los medicamentos. ACCIÓN FARMACOLÓGICA EN GENERAL Fármaco: cualquier molécula que al introducirse al cuerpo altera la función del organismo mediante interacciones a nivel molecular.
Los fármacos pueden ser:
agonistas
antagonistas
agonistas parciales o fármacos con acción dual  Agonista Completo o Puro: Sustancia que tiene la capacidad de unirse a un receptor (afinidad) produce cambios conformacionales y se desencadenan acontecimientos bioquímicos en el interior de la célula. 
Agonista parcial: Se une al receptor, desencadena un mecanismo de señalización, y a pesar de unirse a todos los receptores, el efecto producido es menor que el agonista.

Antagonista: Tienen la capacidad de unirse al receptor, evita el efecto del agonista. No desencadena el mecanismo de señalización completo. Placebo: Es una sustancia farmacológicamente inerte que se utiliza como control en un ensayo clínico. ACCIÓN FARMACOLÓGICA NIVELES DE ACCIÓN DE FÁRMACOS QUÉ ESTUDIA? Absorción y eliminación droga * Efectos bioquímicos
*Efectos fisiológicos
*Mecanismo de acción *Relación con receptores
*Acción combinada ( otros fármacos) La acción de una droga es la modificación de las funciones propias de una célula en el sentido de su aumento o disminución Los fármacos no crean nuevas funciones. La acción simpaticocimético de la noradrenalina por estimulación de sus receptores específicos ubicados en distintos órganos efectores.
En este caso se trata de un fármaco con acción farmacológica propia. LA ACCIÓN FARMACOLÓGICA
A TRAVÉS
DE
MECANISMOS CELULARES Estimulación Inhibición Reemplazo Antimicrobiana La acción farmacológica es la modificación de la función de un órgano al administrar medicamentos. Es el fármaco que provoca un aumento de la función. Por ejemplo, el salbutamol estimula los receptores ß2 adrenérgicos y provoca broncodilatación. el fármaco disminuye o anula la función.
Por ejemplo, el propanolol, bloquea los receptores ß1 adrenérgicos y provoca bradicardia. cuando el fármaco sustituye una función.
Por ejemplo, la insulina El fármaco tiene una acción de inhibición del crecimiento celular. Por ejemplo: antibióticos, antiparasitarios, antimicóticos, antivirales, antineoplásicos. Estimulación Depresión Irritación Anti-infecciosas Reemplazo TIPOS DE ACCION FARMACOLÓGICA Es el aumento de las funciones del organismo o sistema. Ejemplo el fármaco GABA, su acción es aumentar la función cerebral y su efecto es mayor capacidad de concentración. Es la disminución de las funciones del organismo o sistema. Ejemplo El fármaco OMEPRAZOL, su acción es efectuar una depresión de la producción de ácido clorhídrico y su efecto es disminuir la acidez. Es una estimulación violenta que produce una reacción inflamatoria y la caída del tejido del organismo o sistema. Ejemplo Los Queratoliticos su acción es irritante lo que produce una reacción inflamatoria y caída de la capa cornea y efecto es la disminución de la hiperqueratosis Se denomina reemplazo a la sustitución de una hormona o un compuesto que falta en el organismo o sistema. Ejemplo La acción de la insulina remplaza o cubre la insulina faltante en el organismo y su efecto es producir glicemias normales. Son capaces de eliminar o atenuar los microorganismos parásitos que producen enfermedades, sin provocar efectos importantes en el individuo. Ejemplo la acción del antibiótico es eliminar microorganismos y su efecto extender a La recuperación del organismo o sistema (bajar Fiebre, recuperar apetito, etc.) NIVEL MOLECULAR NIVEL SUBCELULAR NIVEL CELULAR NIVEL TISULAR NIVEL ORGANISMICO NIVEL SOCIOLÓGICO Interacción entre moléculas de fármacos y moléculas del sistema biológico Receptores
Enzimas
Mecanismos de transporte
Componentes moleculares del aparato genético Acciones de organoides en donde están los receptores: Membrana celular
Citosol
Mitocondrias
Microtubulos Acción del fármaco sobre las células que son afectas por el mismo. Acciones de fármacos sobre todo órganos o tejidos y su acción EFECTO FARMACOLÓGICO Efecto Tóxico Efecto Secundario Efecto Letal Efecto Colateral Efecto Indeseado Efecto Placebo Análisis de las acciones en el organismo entero sino por mecanismos homeostáticos. Acción directa e indirecta de la acetilcolina ( frecuencia cardiáca) Interacción entre organismo y el fármaco o viceversa. Factores psicosociales
Propósitos terapéuticos o no
Efectos ecológicos (alteración flora bacteriana) Efecto Primario Efecto fundamental, deseado de la droga Mecanismo psicológico
( sugestión) Fármaco efecto indeseado dosis similar a efecto terapéutico. Son efectos indeseados consecuencia directa de la acción principal del medicamento Antihistamínico evita mareos somnolencia Son efectos adversos independientes de la acción principal del fármaco. Antihistamínico evita mareos somnolencia deseable indeseable muerte descanso Acción indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso Acción biológica medicamentosa que induce la muerte Función de unirse a sustancias propias del organismos( hormonas, enzimas, etc) Cascada de reacciones, modifican acción célula ( estimulan , inhibir, etc) Ligandos TIPOS DE RECEPTORES INTRACELULARES ADN ENZIMAS CITOPLASMÁTICAS EXTRACELULARES Equivalente receptor localizado
Reciben inervación (músculo liso y glándulas)
localizados cerca cuerpo celular o dendritas
generan potencial de acción Localizados en terminales axónicas
inhiben la liberación de neurotransmisores Tipos AGONISTA Es una droga que produce un efecto combinándose y estimulando al receptor
una droga que produce un efecto combinándose y estimulando al receptor Agonistas puros Agonistas parciales Agonistas Completos Agonistas Inversos Agonistas endógenos El efecto biológico de un agonista depende básicamente de su afinidad por el receptor y de su capacidad o eficacia para estimularlo. Son los agonistas que no logran alcanzar el Emax (efecto máximo) de los agonistas completos Los que producen la máxima respuesta posible. Los que logran efectos opuestos a los producidos por los agonistas completos y parciales Los son las hormonas y neurotransmisores, que son naturalmente segregado por el cuerpo. Son las drogas producidas por el hombre que pueden estimular o inhibir una repuesta biológica. Agonistas exógenos ANTAGONISTAS Una sustancia es antagonista cuando al unirse al receptor impide que la sustancia endógena desarrolle su acción. Bloquea el lugar de unión y no desencadena la acción esperada ANTAGONISMO Antagonistas competitivos Antagonistas no competitivos Antagonistas reversibles Antagonistas irreversibles Reversibles Irreversibles Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijación en el receptor. Hay dos tipos básicos Que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista.
(antagonismo superable).
Los antagonistas competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del agonista. Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas uniéndose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijación del agonista. Estos antagonistas reducen el Emax ( la eficacia ). Pueden ser a su vez: Que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable). Los antagonistas competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista. Los cuales se disocian fácilmente del receptor al suspender su administración en el paciente o el lavado del tejido aislado que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo. Antagonismo competitivo:
Fármaco que evita que el agonista en cualquier concentración produzca un efecto, puede ser reversible o irreversible.
EJM: cuando los 2 fármacos compiten por el mismo receptor (ej, histamina-antihistamínico). Es superable con más fármaco.
Antagonismo no competitivo:
Fármaco que evita que el agonista actue sobre el receptor especifico dependiendo de la concentración del agonista, puede ser reversible o irreversible.
 
EJM:cuando actúan 2 fármacos en distintos receptores y cada uno hace una acción, pero son acciones contrarias. Incremento del efecto de uno de los fármacos cuando se administran conjuntamente.
Trata La acción combinada de varias sustancias químicas, las cuales producen un efecto total más grande que el efecto de cada sustancia química separadamente. Sinergismo de suma cuando 2 fármacos agonistas con una similar actividad intrínseca actúan para conseguir un efecto máximo con dosis mínima, es decir, cuando se administran 2 fármacos y se consigue un efecto máximo con la dosis mínima de cada fármaco.
Ejemplo:
antiinflamatorios para conseguir el efecto de 1g de paracetamol: con 350 mg de paracetamol y 350 mg de Aspirina. Sinergismo de potenciación con 2 agonistas se consigue un efecto máximo superior que el que se consigue con cada fármaco individualmente. -8-
Ejemplo:
depresores del SNC. Es imprevisible. DOSIS La dosis es la cantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente un efecto determinado Dosis subóptima o ineficáz Dosis mínima Dosis máxima Dosis terapéutica Dosis tóxica CLASIFICACIÓN Dosis mortal es la máxima dosis que no produce efecto farmacológico apreciable. es una dosis pequeña y el punto en que empieza a producir un efecto farmacológico evidente. es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos. es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la dosis máxima. constituye una concentración que produce efectos indeseados. dosis que inevitablemente produce la muerte. Dosis subóptima o ineficáz Dosis mínima Dosis máxima Dosis terapéutica Dosis tóxica CLASIFICACIÓN Dosis mortal es la máxima dosis que no produce efecto farmacológico apreciable. es una dosis pequeña y el punto en que empieza a producir un efecto farmacológico evidente. es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos. es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la dosis máxima. constituye una concentración que produce efectos indeseados. dosis que inevitablemente produce la muerte. Seguridad de los fármacos Dosis media efectiva (DE5 0)
Dosis media letal (DL5 0)
Dosis media tóxica (DT5 0) RELACIÓN DOSIS-EFECTO POTENCIA EFICACIA SEGUNDA FASE
Llamada pendiente, indica a que incremento de dosis aumenta la intensidad del efecto. A mayor verticalidad, menor dosis se necesita para aumentar la intensidad del efecto del fármaco. PRIMERA FASE
Representada por el segmento plano en la parte baja de la curva. Indica a que dosis los receptores no se han saturado aun y no se produce efecto TERCERA FASE
Es la meseta en la parte superior de la curva. Que la mayoría de los receptores a los que se une el fármaco ya están ocupados. Dosis subóptima o ineficáz Dosis mínima Dosis máxima Dosis terapéutica Dosis tóxica CLASIFICACIÓN Dosis mortal es la máxima dosis que no produce efecto farmacológico apreciable. es una dosis pequeña y el punto en que empieza a producir un efecto farmacológico evidente. es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos. es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la dosis máxima. constituye una concentración que produce efectos indeseados. dosis que inevitablemente produce la muerte. AFINIDAD La afinidad es la mutua atracción o fuerza de enlace entre un fármaco y su objetivo, ya sea un receptor o una enzima. POTENCIA Y EFICACIA La potencia se refiere a la cantidad de fármaco que se necesita para producir un efecto, como aliviar el dolor o disminuir la presión arterial. La eficacia se refiere a la respuesta terapéutica potencial máxima que un fármaco puede inducir
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