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항생제 작용기전

항생제 작용기전
by

Jinho Kim

on 23 January 2013

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Transcript of 항생제 작용기전

세포벽 합성 억제제 β 락탐 화합물 PENICILLINS 모든 β 락탐 항생제와 같이 페니실린은
세균의 세포벽 합성시 필요한
펩티드 전이효소반응을 방해함으로써
세균의 성장을 억제한다. 작용 기전

세포벽은 다당질과 폴리펩티드로 구성된 교차중합체인 peptidoglycan으로 얽혀 있다.
다당질에는 아미노당인 N-acetylglucosamine과
N-acetylmuranic acid가 교대로 연결되어 있으며,
5개의 아미노산 펩티드는 N-acetylmuranic acid 당에
연결된다. 이 펩티드는 D-alanyl-D-alanine으로 종결된다. 페니실린 결합 단백질 (PBP)은 말단의 alanine을 제거하고
인근 펩티드와 교차결합을 형성하는 펩티드 전이효소 작용을 촉매한다.
β 락탐 항생제는 D-alanyl-D-alanine 기질과 구조적으로 유사하므로 활성부위에서 PBP에 의해 공유 결합한다.
따라서 베타락탐항생제가 PBP에 결합하게 되면 펩티드 전이작용이 억제된다. Cephalosporin은 penicillin과 유사하나 많은 세균성 β-lactamase에 대해 penicillin보다 안정하므로 더 광범위한 항균범위를 나타낸다.

1세대 Cephalosporin
cefazolin, cefadroxil, cephalexin, cephalothin, cephapirin, cephradine

2세대 Cephalosporin - 일부 그람 음성균주까지
cefaclor, cefamandole, cefonicid, cefuroxime, cefprozil, loracarbef, cefornide /
cefoxitin, cefmetazole, cefotetan (혐기성 세균)

3세대 Cephalosporin - 그람음성균에 광범위, 일부는 BBB통과
cefoperazone, cefotaxime, ceftazidime, ceftizoxime, ceftriaxone, cefixime, cefpodoxime proxetil, cefdinir, cefditoren pivoxil, ceftibuten, moxalactam

4세대 Cephalosporin - 염색체성 β-lactamase의 가수분해에 더욱 저항성을 보인다. GLYCOPEPTIDE Vancomicin

vancomicin은 새롭게 생성되는 pepticoglycan pentapeptid의 D-Ala-D-Ala 말단 부위에 견고하게 결합하여 세포벽 합성을 억제한다. TETRACYCLINES MACROLIDES Erythromycin
Clarithromycin
Azithromycin CLINDAMYCIN 초기 복합체 형성방해
aminoacyl 전위반응 방해 CHLORAMPENICOL transpeptidation AMINOGLYCOSIDES streptomycin, neomycin, kanamycin, amikacin, gentamicin, tovramycin, sisomicin, netilmicin

30S 아단위의 특정한 리보솜 단백질과 결합한다.

억제 기전
1. 펩티드 형성의 초기 복합체 형성억제
2. mRNA의 오독을 유도하여 펩티드에
잘못된 아미노산을 첨가
3. 폴리솜들이 기능이 없는 모노솜으로 분해 단백질 합성 억제제 DNA 합성 억제제 항엽산 약물 외부의 엽산을 이용하지 못하고
PABA로부터 합성해야 하는 세균에 감수성

Sulfonamide는 화학구조상 PABA와 유사하고 dihydroteroate synthetase를 억제하여 엽산 합성을 방해한다.

Sulfacytine, Sulfisoxazole, Sulfamethizol, Sulfadiazine, Sulfamethoxazole, Sulfapyridine, Sulfadoxine Cephalosporin Minocycline
Demeclocycline
Tigecycline Trimethoprim Sulfonamides DNA 합성에 필요한 한단계인 dihyderofolic acid를 tetrahydrofolic acid로 바꾸어 주는
세균의 dihydrofolic acid 환원효소를 선택적으로 억제한다. DNA GYRASE 억제제 Fluoroquinolones 중요한 Quinolone계 약물들은 nalidixic acid의 합성 유도체로서 불소기를 가지고 있다.
Quinolone계 약물은 세균의 topoisomeraseⅡ(DNA gyrase) 와 topoisomerase Ⅳ를 억제함으로써 세균의 DNA합성을 차단한다. topoisomerase Ⅳ를 억제하면 세포분열 중, 복제된 염색체 DNA가 각각의 딸세포로 분리되지 않는다.

그람음성균에 탁월한 활성

Ciprofloxacin, Gatifloxacin, Gemifloxacin, Levofloxacin, Lomefloxacin, Moxifloxacin, Norfloxacin, Ofloxacin 결핵에 사용하는 약물 Isoniazid
마이코박테리아 세포벽의 필수성분인
mycolic acid의 합성을 억제한다. Rifampin
세균의 DNA의존성 RNA중합효소에 강하게 결합하여
RNA합성을 억제한다. Ethamutol
세포벽의 필수성분인 arabinogalactan의 중합반응에 관여한다. Arabinoglycan 합성이 억제되면 세포벽의 방어능이 변화되며, 이것이 지질을 통과하는 rifampin이나 ofloxacin같은 약제의 활성을 증가시킨다. Pyrazinamide
nicotinamide의 유사체 Streptomycin
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