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Copy of Laxantes y

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by

olga olvera

on 26 November 2013

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Transcript of Copy of Laxantes y

Historia
Laxantes y
antidiarreicos
Estefanía Arrieta Vázquez
Eduardo Benitez Molina
Sayla N. Alcántara Alonso
Estructura Química
FD y FC
Clasicación y Dosis
Usos clínicos y contraindicaciones
Antidiarreicos
Estructura Química
Es un alcohol con tres grupos hidroxilos (–OH). Se trata de uno de los principales productos de la degradación digestiva de los lípidos.
Los laxantes se cuentan entre los fármacos más utilizados por prescripción facultativa y por autoprescripción del paciente.
Su uso se remonta a la antigüedad, existen testimonios de su utilización en las antiguas medicinas china, egipcia y hebrea.
En 1500 a. C.e conocían los laxantes salinos, los formadores de bolo y los estimulantes.
El empleo creciente de laxantes en las últimas décadas se relaciona con los hábitos de vida y sobre todo con los hábitos alimentarios en la actualidad.
Historia
Laxantes
Evacuación de material fecal formado por el recto
Formadores de bolo
Agentes lubricantes o ablandadores
Se administra por vía oral.
El efecto completo se observa después de varios días iniciado el tratamiento (hasta 3 semanas).
Se utilizan para normalizar el tránsito intestinal en pacientes con estreñimiento crónico.
Las RA mínimas, aunque en pacientes con estreñimiento crónico grave con tránsito colónico enlentecido suelen agravar la distensión abdominal y no mejor el tránsito.
(2)
Osmóticos
Aceites vegetales o minerales que
favorecen la penetración de agua y lípidos en las heces.
Administración vía oral o rectal.
Utilizarse sólo durante episodios transitorios y evitarse en el tratamiento del estreñimiento crónico.
Está
contraindicado
en los pacientes que presentan riesgo de aspiración (ancianos, pacientes con disfagia, disminución de la conciencia)-> Neumonía lipoidea.
Su uso crónico al puede inhibe la absorción de vitaminas liposolubles.

Compuestos que atraen agua a la luz intestinal por ósmosis que produce un
aumento de la masa fecal, mayor motilidad y menor consistencia.
La lactulosa y lactitiol fermentan en el colon por acción de bacterias comensales originando ácido láctico.
La acidificación del medio ayuda en la ósmosis y en la conversión de amoníaco en amonio.
Efecto secundario más frecuente es la flatulencia.
Existen laxantes osmóticos salinos derivados de sales de sodio y magnesio menos utilizados en la actualidad.

(1,2)
Estimulantes por contacto
Mecanismo de acción es la estimulación directa del sistema nervioso entérico y la secreción en colon de líquidos.
Activación de vías de prostaglandinas- AMPc , NO-GMPc e inhibicion de la Na+, K+ ATP asa.
Se pueden requerir su uso prolongado en pacientes con discapacidad neurológica y encamados.
Se pueden clasificar en:
antraquinónicos, polifenólicos y aceite de ricino.
(2,3)
(2)
Sen, cáscara sagrada, áloe, frángula, ruibarbo.
Efecto laxante empieza 6-8 h de su administración VO y 2 h vía rectal.
Especialmente útiles para episodios transitorios de estreñimiento,
uso prolongado origina
Melanosis Coli.

Derivados Antraquinónicos
(2)
Son el bisacodilo, picosulfato sódico y fenolftaleína.
Necesita hidrólisis por las esterasas endógenas en el intestino para activarse, efecto 6 h.upositorios tienen una acción de 30-60 min.
No usar mas de 10 días seguidos.
Derivados de Difenilmetano
(3)
1.-
Katzung B, Masters S, Trevor A. Basic and Clinical Pharmacology. Estados Unidos: McGraw Hill; 2010.
2.-
Lorenzo P, Moreno A, Lizasiain I, Leza JC, Moro MA, Portolés A. Velázquez. Farmacología básica y clínica. Madrid, España: Editorial médica panaméricana; 2009.
3.-
Goodman y Gilman. "Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica". Ed. McGraw-Hill Interamericana; 2010.
4.-
Maxine A. Papadakis. Diagnóstico clínico y tratamiento. México, D.F: Editorial McGraw Hill; 2012.
5.-
Rubio Barbón S et al. Utilización de fármacos durante el embarazo y la lactancia. Farm Hosp 1993; Disponible en: .http://www.easp.es/web/documentos/MBTA/00001174documento.pdf

Bibliografía
Soluciones evacuantes en base a polietilenglicol o a fosfatos.
Se administran VO en grandes dosis.
Para preparación del colon en pruebas diagnósticas endoscópicas, radiológicas o intervenciones quirúrgicas.
Se puede dar también en paciente con estreñimiento crónico refractario a los restantes fármacos.
Otros Laxantes
(1,2)
Laxantes en el embarazo
El estreñimiento es muy común especialmente al final de la gestación, como consecuencia de la reducida motilidad y del retraso de vaciado intestinal que produce la presión del útero.
Se aconseja a estas pacientes que aumenten la ingesta de líquidos, fruta fresca, vegetales y alimentos ricos en fibra.
Los laxantes se administrarán solamente si las medidas dietéticas son insuficientes, y su uso ha de ser consultado ya que algunos de estos fármacos están contraindicados durante el embarazo.
Los formadores de bolo
son los laxantes de primera elección durante la gestación, ya que prácticamente no se absorben. Durante su administración ha de ingerirse suficiente cantidad de líquido para evitar una posible obstrucción.
Algunos
laxantes estimulantes (C)
pueden ser más eficaces cuando el estreñimiento está causado altos niveles de progesterona sobre el músculo liso intestinal.
Se pueden usar ya que su absorción gastrointestinal es mínima, y no se han observado efectos teratógenos ni en animales ni en humanos.
Debe ser supervisado su uso ya que su uso continuado puede causar desequilibrios electrolíticos.
El
aceite de ricino
está absolutamente contraindicado ya que puede inducir contracciones prematuras y causar rotura de los tejidos uterinos distendidos provocando la muerte materna y fetal.
Se desaconseja el uso de
agentes lubricantes
ya que su
uso prolongado puede disminuir la absorción materna de vitaminas liposolubles provocando hipoprotrombinemia y hemorragia neonatal.
Los osmóticos salinos (sales de magnesio o sodio) se citan como tratamiento alternativo pero pueden inducir hipernatremia e hipermagnasemia y depresión del SNC.
El
docusato sódico y la lactulosa
se han utilizado durante el embarazo sin evidencia de teratogenia, aunque los datos sobre su seguridad parecen insuficientes para recomendar su utilización de manera rutinaria.

Dosis
dosis
(4)
(5)
(4)
(5)
ANTIDIARREICOS
Fármacos que se utilizan para el control e incluso para quitar la diarrea sin necesidad de acudir a un médico. (2)
Opiáceos: Loperamida
Agonista opiode de venta sin receta, caracterizado porque no cruza BHE, no tiene propiedades analgésicas ni riesgo de dependencia.(2)
Historia
FD laxantes ablandadores
(3)
Psyllium
muciloide hidrofilo que se fermenta en colon = crecimiento de las bacterias colonicas

contribuye al aumento de volumen fecal

DOSIS: 2.5-4 g (1-3 cucharaditas en 250 ml de jugo) (3)
Catártico
Evacuación de la materia fecal sin forma por lo general liquido, de todo el colon
laxantes salinos
sulfato de magnesio
hidróxido de magnesio
citrato de magnesio
fosfato de sodio

Descubierta por la empresa Janssen Pharmaceutica en el año 1969, la cual tenia como principal objetivo disminuir la motilidad del intestino.(3)

acción catártica- retención de agua mediada por la presión osmótica que estimula la peristalsis
Mg- estimulan liberación de CCK- lleva a la acumulación intraluminal de líquidos y electrolitos, incrementando la motilidad (3)
Farmacocinética
Una dosis se absorbe en un 40% en el tracto digestivo.
No se conoce exactamente la distribución.
Aprox. el 97% se une a proteínas del plasma.
Experimenta metabolismo hepático.
Semivida de 11 hr.
Se elimina el 2% en orina y 30% en heces.(2)
Indicaciones Terapéuticas
-Control sintomático de la diarrea aguda inespecífica.
-Diarrea crónica asociada a enfermedad Intestinal Inflamatoria.
(2)
Posología
Adultos y adolescentes
: 4 mg por V.O, como dosis inicial. Posteriormente 2 mg después de cada deposición líquida. La dosis máxima diaria es de 16 mg.
Niños de 9 a 11 años:
2 mg por V.O 3 veces el primer día. La dosis de mantenimiento es de 0,1 mg/kg administrados después de cada deposición líquida. Dosis máxima 6 mg/día.
Niños de 6-8 años:
2 mg por V.O 2 veces el primer día. La dosis de mantenimiento es de 0,1 mg por kilo administrados después de cada deposición líquida. Dosis máxima los 4 mg/dia.
(3)
Farmacodinamia (2)
Retraso del vaciamiento
del estómago
Disminuye actividad peristáltica
Incremento del tono del esfínter anal
Efecto inhibidor en todo el aparato gastrointestinal
La fibra esta contraindicada en pacientes con:
megacolon
megarrecto
Los pacientes que toman policarbofilo de calcio deben:
restringir su ingesta de calcio
notificar si usan tetraciclinas (3)
se deben evitar en ancianos,
pacientes con enfermedades renales o disfunción renal
pacientes que reciben tratamiento con inhibidores de la ECA, antagonistas del receptor de angiotensina, AINES
EVITAR nefropatía aguda por fosfatos
asegurarse de ingesta apropiada de líquidos (3)
glucisdos no digeribles y alcoholes
Lactolusa
disacarido sintetico de galactosa y fructosa
resiste la actividad de la disacaridasa intestinal
la hidrolizacion en colon forma acidos grasos de cadena corta que estimulan la motilidad (pH desciende) )(3)

Tratamiento de encefalopatia hepatica
elimina el amoniaco proveniente del colon producido por el metabolismo de la urea fecal
descenso de pH favorece el atrapamiento de ion amonio
V.O 20-30 g (3 a 4 veces diarias) (3)
Soluciones electroliticas con polietilglenicol
polietilglicoles de cadena larga (3350 Da)
mala absorción
son retenidas en la luz por su naturaleza osmótica (3)
Las moleculas de PEG se mezclan con
sulfato de sodio
bicarbonato de sodio
cloruro de sodio
clorulo de potasio
aseguran que los desplazamientos ionicos sean escasos o nulos

V.O 240 ml cada diez mins hasta llegar a 4L - procedimientos

PEG 3350 ( sin electrolitos)
17g de polvo por día en 240 ml de agua- estreñimiento esporádico*
Sales de docusato
reducen la tensión de superficie de las heces
permiten mezcla se sustancias acuosas y lipídicas- reblandecimiento-facilitación
estimulan secreción de electrolitos (3)
humectantes y emolientes
supositorios de glicerina
Atrae agua desde la mucosa del recto hacia el interior de la ampolla rectal, a la vez que lubrifica y ablanda las heces (3)

Niños 2-12 años: 1,460-1,860 g/día por no mas de 7 días

contraindicado en menores de 2 años

Bisacodilo
comprimidos y con capa entérica
supositorios

Desencadena una reacción inflamatoria leve, la cual acumula agua y electrolitos y así estimula la motilidad
Dosis
10- 15 mg en adultos
5-10 mg en niños de 6-12 años
no mas de 10 dias
Sobredosis desencadena catarsis y deficit de liquidos y electrolitos
Difenilmetanos pueden lesionar la mucosa (3)
sábila, cáscara sagrada y sena


Comparten un núleo de antraceno tricíclico con grupos hidroxilo, metilo o carboxilo para formar
monoantronas.
El proceso de desdecado o envejecimento las vuelve en
diantronas
(inocuas).
Es neutralizado por la acción de bacterias en colon para generar las formas activas. (3)
Fenolftaleina- retirado

Oxifenisatina- hepatotoxicidad
Derivados de la antraquinona
Senna
Hojas secas de Cassi acutifolia o angustifolia(glucosidos de reina diantrona- senosidos A-B)


Cáscara sagrada
arbol espino cerval
contiene glucosidos- barbaloina y crisaloina
producen contracciones colónicas migratorias gigantes, con secreción de agua y electrolitos (3)

No se absorben bien en ID para su activación en colon, se excretan en bilis, saliva, leche y orina.





La sábila y la cáscara sagrada han sido clasificadas por la FDA como agentes no seguros para uso sin receta.
Aceite de ricino
Grano de la planta de ricino - Ricinus communis
Ricina- proteina toxica
Aceite- triglicerido de acido ricinoleico. (3)


para efecto catártico
15-60 ml en adultos
En estomago vacío
4ml- efecto laxante de una duracion de 1-3 h
por sus efectos tóxicos en el epitelio y neuronas entéricas muy pocas veces se recomienda (3)
Categoría B del embarazo por la FDA:
Se desconoce si atraviesa placenta o se excreta en leche materna.


No se debe de administrar en niños menores de 2 años. Deben de evitar el estreñimiento.(3)
Diarrea Crónica
Adultos y adolescentes:
4 mg inicialmente seguidos de 2 mg después de cada deposición líquida hasta el control de los síntomas. No sobrepasar 16 mg por día. Las dosis de mantenimiento se deben reducir seguidamente a 4-8 mg/dia por días en una dosis única o en dosis repetidas.
Niños de más de 6 años:
no se han publicado pautas de tratamiento. Algunos estudios sugieren dosis de 0.08-0.24 mg/kg/día administradas en dos o tres veces. No deben sobrepasarse dosis únicas de 2 mg y dosis al día.
Diarrea Aguda
Glicerina (Glicerol)
(3)
GRACIAS
Referencias
(1) Goodman & Gilman. La bases farmacológicas de la Terapéutica. 12a edicioón. McGraw Hill. México, D.F. 2011. Pp. 1328-1337.
(2)Velázquez. Farmacología Básica y Clínica. Pp. 589-590.
(3) FDA. Descripcion del fármaco. Disponible en: http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2005/017694s050lbl.pdf
(4)iqb.es. Loperamida. [Ultima revisión 16 de enero del 2011] Disponible en: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/l027.htm

Se absorbe y se excreta en la orina como un glucurónico. (3)
Fármacos Procinéticos
(Metoclopramida)
Antagonista de los receptores D2 a la dopamida.
Actúa a dos niveles:
periférico potenciando la acción de la acetilcolina en las terminaciones muscarínicas. Y como antagonista de los receptores D2 de dopamina suprimiendo el centro del vómito.
Aumentan la amplitud del peristaltismo esofágico, incrementa la presión del EEI, favorecen el vaciamiento grástrico y tiene efecto sobre ID y la motilidad del colon.

Efectos Adversos
Motílidos
Los macrólidos como la eritromicina estimulan directamente a los receptores de la
motilina
que favorecen el
Complejo Motor Migratorio.
Dosis: IV (3mg/kg).
Útil en pacientes con gastroparesia, pacientes con hemorragia aguda de TDA para facilitar el vaciamiento gástrico antes de la exploración endoscópica.
Sobreviene tolerancia con rapidez.
10-20% de los pacientes, presenta inquietud, somnolencia, insomnio, ansiedad y agitación.
Acatisia, manifestaciones parkinsonianas por bloqueo de receptores centrales de dopamina se presenta en forma aguda en 25% de los pacientes que reciben dosis elevadas y en 5% de los que se someten a tratamiento de largo plazo.
Elevación de concentraciones de prolactina puede producir galactorrea, ginecomastia, impotencia y trastosnos menstruales
Dosis
Lactantes y menores de 30 meses: 0.1 mg/kg día repartidas en tres tomas. Máximo 0.5 mg/kg/ día.

Niños de 30 meses a 15 años. La mitad de la dosis de adulto

Adulto: 1 comprimido 3 veces al día o 1 ampolla cada 8 horas (Amp. de 2ml con 10 mg).

Se han observado efectos tóxicos con dosis mayores de 1-2 mg/kg/día.
La FDA clasifica la metoclopramida en la categoría B; no se han observado efectos adversos fetales.
Atraviesa placenta y leche materna, no se recomienda durante la lactancia.
En pacientes con feocromocitoma, la metoclopramida puede desencadenar crisis hipertensiva debido a que puede aumentar la liberación de catecolaminas.
Contraindicaciones
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