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Farmacologia ANtibioticos Paralelo 1

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by

Angiela Goyes

on 25 May 2013

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Transcript of Farmacologia ANtibioticos Paralelo 1

Farmacodinámica, Efecto colaterales & Espectro Antibioticos Generalidades Estructura Química B- Lactámicos Inhibidor de la síntesis de Proteína Farmacocinética Sulfaminas & Flouroquinolonas TODOS ANTIBIOTICOS Angiela Goyes Antibioticos Afectan a 4 estructuras dentro de la bacteria Inhibidor de pared celular Inhibidor de la Síntesis de Folato Inhibidor de la síntesis de Proteína Inhibidor de Síntesis de ADN B-lactámicos Penicilina Antiestafilocócica Penicilina Amplio Espectro Monobactámicos
Carbamenémicos
Daptomicina
Fosfomicina
Bacitracina
Cicloserina Vancomicina Penicilinas Penicilina G
Penicilina V Cloxacilina
Nafcilina
Oxacilina
Dicloxacilina Amoxicilina
Piperacilina
Ticarcilina Cefalosporina Otros Teicoplanina
Dalbavancina
Telavancina Inhibidores de la B-lactamasa Ácido Clavulánico
Sulbactam
Tazobactam Primera Generación Segunda Generación Tercera Generación Cuarta Generación Quinta Generación Cefadroxino
Cefalexina
Cefalotina
Cefapirina
Cefradina Cefamnadol
Cefonicina
Cefuroxina
Cefprozil
Loracarbef
Ceforanida
Cefoxitina
Cefmetazol
Cefotetán Ceftazidima
Ceftazoxima
Ceftriaxona
Cefixima
Cefpodoximaproxetilo
Cefdinir
Cefditoren pivoxilo
Cetfibuten
Moxalactam Cefepima Ceftarolina fosamilo
Ceftobiprol medocaril Tetraciclinas Macrólidos Clindamicina Clorafenicol Estreptograminas Oxazolidinonas Aminoglucosido Espectomicina Clortetraciclina
Oxitetraciclina
Tetraciclina
Dermeclociclina
Melaciclina
Doxiciclina
Minociclina Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
Cetóldos Linezolida Quinupristina-dalfopristina Estreptomicina
Gentamicina
Tobramicina
Amikacina
Netilmicina
Neomicina
Kanamicina Trimetoprim Sulfonaminas Sulfisoxazol
Sulfametoxazol
Sulfadiacina
Ácido Folínico
Sulfadoxina
Sulfasalzino
Sulfacetamida sódica oftálimica
Acetato de mafenida Trimetoprim + sulfametoxazol
Trimetroprim
Pirimetamina con sulfonamida
Sulfonamida
Pirimetamina Flouroquinolonas Norfloxacina
Ciprofloxacina
Enoxacina
Lomefloxacina
Levofloxacina
Ofloxacina
Pefloxacina
Moxifloxacina
Gatifloxacina
Gemifloxacina Farmacocinética Administración Metabolismo y
Distribución Excreción Administración Oral

Estabilidad al ácido
Unión a proteínas Administracíon Parenteral

Rápida y Completa
IM causa dolor e irritación Via Frecuencia de Dosis
Penicilinas
Penicilina G (IV) Divide en 4-6 fracciones
Penicilina V (PO) Cada 6hrs
Penicilina G benzatínica, Procaínica (IM) 1 vez (3-4 semanas)

Penicilinas Antiestafilocócica
Nafcilina, Oxacilina (IV) 4-6 hrs
gxacilina, Dicloxacilina, Oxacilina (O) 4-6 hrs

Penicilina de espectro ampliado
Amoxicilina, Ampicilina (PO) 8hrs/6hrs
Piperacilina, Ticarcilina (IV) 4-6 hrs Cefalosporina
Primera Generación
Cefadroxilo, Cefalexina, Cefradina (PO) 6hrs
Cefazolina (IV) 8hrs

Segunda Generación
Cefoxitina, Cefotetán, Cefuroxima (IV) 6-8/12/8 hrs

Tercera Generación
Cefotaxima, Ceftazidima, Cefepima (IV) 6-12/8-12/12 hrs
Ceftriaxona (IV) 24 hrs

Cuarta Generación 2hrs Monobactámicos
Aztreonam (IV) 8h

Carbapenémicos
Doripenem, Imipenem, Meropenem, Ertapenem (IV) 6-8/8h/4h

Daptomicina 1 vez día

Fosfomicina (PO) 1 vez día

Bacitracina (Tópica)

Cicloserina (PO) 1 vez día

Vancomicina (PO) 1-2h

Teicoplanina (IV e IM)

Dalbavancina (IV) 1 por semana

Telavancina (IV) 8h

Inhibidores B-Lactamasas (PO) Penicilinas
Distribuye en todo los tejidos y líquidos
Menos SNC, ojo, prostata
Riñon

Cefalosporina
1G Riñon, distribuye todos los tejidos; menos SNC
2G, 3G, 4G, 5G Riñon

Monobactámicos
Aztreonam Riñon

Carbapenémicos Riñon

Daptomicina Riñon; inactiva en el pulmon (surfactante)

Fosfomicina Riñon

Cicloserina Riñon; distribuye a todos los tejidos

Vancomicina Riñon

Inhibidores B-Lactamasas Riñon Farmacodinámica Efectos Colacterales Penicilinas Renal; Nafcilina biliar

Cefalosporina
1G, 2G,3G, 4G Renal

Monobactámicos Renal

Carbapenémicos Renal

Daptomicina Renal

Fosfomicina Renal

Cicloserina Renal

Vancomicina Renal

Inhibidores B-Lactamasas Renal

Fosfomicina Renal

Bacitracina Renal

Cicloserina Renal Mecanismo de acción Resistencia Inhiben la proliferación bacteriana
Interfieren reaccion traspeptidación en la síntesis de la pared celular
uniendose a PBP 1) Inactivación atb por lactamasas
2) Modificacíon PBP
3) Alteración de la penetración del fármaco a la PBP
4) Eflujo Penicilinas

Atóxicas
Hipersensibilidad
Nauseas, vómoto, diarrea
Reacciones Cruzadas

Nafcilina neutropenia
Oxacilina Hepatitis
Meticilina Nefritis intersticial
Ampicilina Colitis seudomembranosa, infecciones secundarias
Ampicilina y amoxicilina exantemas Cefalosporina

Hipersensibilidad
Anafeilaxia, fiebre, exantemas, nefritis, granulocitpenia y anemia hemolítica B-Lactámicos Espectro Vamcomicina
Irritante para tejidos
Produce flebitis sitio de inyección
Ototoxicidad
Nefrotoxicidad Penicilinas
Penicilinas G y V
gram+
cocos gram-
anaerobios no productores de b-lactamasas
Penicilina antiestafilocócicas
Cubren;
Estafilococos
Estreptococos
No cubren;
Enterococos
Anaerobias
Cocos & bacilos gram-
Espectro amplio
gram- mejor actividad
gram+ Cefalosporina
1G
Cubren;
Estafilococos resistentes a meticilina
E.coli
K. pneumoniae
Proteus mirabilis
Anaerobios
No Cubren;
P. aeruginosa
Citrobacter
Acinetobacter
Bacteroides fragilis

2G
Cubren;
Gram+
Gram-
Klebsiella
H. Influenzae Cefamandol, cefuroxima, cefonicida, ceforanida y cefaclor
B. fragilis Cefotoxina, cefmatazol y cefotetán
Serratia (algunos)
No cubren;
Enterobacter

3G
Cubren;
Citrobacter
S.marcescens
Providencia sp
Heamophilus
Neisseria
P. aeruginosa Ceftaziima y cefoperazona
B. fragilis Ceftizoxima, moxalactam
No cubren;
Enterobacter

4G
Cubren;
P.aeruginosa
Enteroacteriaceae spp
S,aureus
S. pneumoniae
Haemophilus
Neisseria

5G
Cubren;
Estafilococos resistentes a la meticilina
Gram-
Gram+
Anaerobios Monobactámicos
Cubren;
Gram- aerobios
No cubren;
gram+
anaerobios

Carbapenémicos
Cubren;
P. aeruginosa
gram+
anaerobios
No cubren;
B. Enterococus faecium
MRSA
Clostridium difficile
Burkholderia cepacia
Stenotrophomonas maltophilia Inhibidores de B-lactmasas
Cubren;
H.influenzae
N. gonorrhoeae
Salmonella
Shigella
E.coli
K. pneumoniae Vancomicina
Cubren;
Estafilococos productores b- lactamasa, resistentes a nefcilina y meticilina Clorafenicol Clindamicina Macrólidos Tetraciclinas Tetraciclina, cloratetraciclina, oxitetraciclina (PO) 8h Distribuyen en tejidos y líquidos corporales; menos LCR Renal, leche, bilis
Doxiciclina, demeclicilina, metacilina (PO e IV) 12h Cruza placenta tigeciclina y doxiclina (mecanismos no renales)
Minociclina (Oral) 16h
Tigeciclina (IV) 36h Ertiromicina (PO, IV) 8h Amplia; menos LCR y cerebro Eliminacíon hepática
Claritromicina (PO) 12h Amplia Hepática
Azitromicina (PO, IV) 1 vez/día
Telitromicina (PO) Degrada Hígado Excreta bilis y orina Clindamicina (PO e IV) 6h Amplia Hepática
Clorafenicol (PO e IV) 1-día
Oxazolidinonas (PO e IV) 12h
Quinipristina-dalfopristina (IV) 8-12h ESTRUCTURA Vía Intervalo Distribución Excreción Tetraciclinas Une manera irreversible 30s ribosoma
Bloquea la union aminoacil-tRNA al sitio aceptor de mRNA B-Lactámicos Tetraciclinas 1) alteracioí entrada bomba proteínica de transporte activo
2) Protección de ribosomas por la producción proteinas interfieren con la union al ribosoma
3) Inactivación enzimática Tetraciclinas
gram+
gram-
anaerobias
ricketsias
clamidias
micoplasma Macrólidos
gram+ Neisseria
gram- Legionella
neumococos Listeria
estreptococos Chlamydia trachomatis
estafilococos C. psittaci
corybacterium C. pneumoniae
micoplasma Bordetella
Rickettsias Treponema pallidum
Campylobacter Clinadamicina
Cubren;
estreptococos
estefilococos
neumococos
No Cubren;
Enterococos
Anaerobios gram- Clorafenicol
gram+
gram-
aerobios y anaerobios Esterptograminas
Estreptococos resistentes a múltiples fármacos
S. pneumoniae resistente a penicilina
Estafilococos
E. faecium Oxazolidinonas
gram+
estafilococos
estreptococos
enterococos
cocos anaerobios y bacilos Macrólidos Union al RNA fraccion 50 s
bloquea la translocación de aminoacilo
formacion de complejo de inicio Macrólidos 1) disminución permeabilidad
2) producción de esterasas hidroliza macrólidos
3)modificación del sitio de unión ribosómico Macrólidos
anorexia, nausea, vómito, diarrea
hepatitis colestásica aguda Eritromicina
hipersensibilidad Tetraciclinas
hipersensibilidad
náusea, vómito, diarrea
necrosis hepática
acidosis tubular renal
trombosis venosa
sensibiliad a la luz UV Clindamicina
diarrea, náusea, exantemas
neutroenia
Clorafenicol
náusea, vómito, diarrea
síndrome del niño gris Aminoglucósidos Espectinomicina Gentamicina (IV) 2-5h Amplia Renal
Tobramicina, Amikacina,( IV)
Esteptomicina, espectimomicina (IM)
Neomicina (PO y tópica) Aminoglucosido Inibidores de la síntesis de proteína
difusión pasiva por los poros memb. externa
une30s del ribosoma
1) interferencia con inicio complejo de la formación de péptido
2) lectura erronea del mRNA
3) disgregación de polisomas en monosomas no funcionales Aminoglucósidos 1) producción de enzimas transferasas; inactivan al aminoglucósidos
2) alteración de entrada a la célula
3)alteración o eliminación del receptor para 30 s Aminoglucósidos
gram- anaerobios Aminoglucósido
Ototoxicidad
Nefrotoxicidad
bloqueo muscular Sulfaminas Sulfinaminas 1) Sobreproducción de PABA
2) producción enzima de síntesis de ac. fólico
3) disminución de la permeabilidad Flouroquinolonas 1) Mutaciones puntuales
2) cambio de permeabilidad Sulfas
Trimetoprim-sulfametoxazol (PO) (IV) Cada 8-12 h Absorbida por tracto gastrointestinal. Buena absorción en intestino, distribución amplia en líquidos y tejidos corporales Eliminación renal
Ciprofloxacina (PO) (IV) Cada 12 h Se absorbe rápidamente en el tracto digestivo, experimentando un mínimo metabolismo de primer paso Distribución amplia en tejidos y líquidos Vía renal, secreción tubular y filtración glomerularInfección de vías urinarias, Una o más mutaciones puntuales en la región de unión de quinolona de la enzima por un cambio en la permeabilidad del microorganismo. Flouroquinolonas Como resultado de mutaciones:
1.Causan sobreproducción de PABA
2.Ocasionan la producción de una enzima de síntesis de ácido fólico (poca afinidad por las sulfonamidas)
3.Alteran la permeabilidad

1.Disminución de permeabilidad celular
2.Sobreproducción de la reductasa de dihidrofolato
3.Producción de una reductasa alterada con disminución de unión al fármaco
4.Mutación = reductasa de dihidrofolato resistentes Sulfonamidas
Capacidad alergénica cruzada, fiebre, exantema, dermatitis exfoliativa,
fotosensibilidad, urticaria, náusea, vómito, diarrea y dificultades referibles a vías urinarias. Flouroquinolonas
Pueden dañar el cartílago de crecimiento y causar artropatía.
No se recomienda en menores de 18 años.
Se debe evitar durante el embarazo Ciprofloxacina (PO) (IV) Cada 12 h absorbe rápidamente en el tracto digestivo, experimentando un mínimo metabolismo de primer paso Distribución amplia en tejidos y líquidos
Vía renal, secreción tubular y filtración glomerular
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