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Aminoglucósidos

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by

Alberto Cossío

on 22 October 2014

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Transcript of Aminoglucósidos

Obstacle 2
Obstacle 3
Finalmente...
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TODOS los aminoglucósidos tienen la capacidad de producir toxicidad reversible e irreversible de tipo vestibular, coclear y renal; estos efectos adversos complican el empleo de tales compuestos y dificultan en grado sumo su administración precisa.
AMINOGLUCÓSIDOS
Coronado Cosío Lillián María
Cossío Figueroa Alberto Noel
Cota Hernández Alejandra
Medina Méndez Claudia Nicole
Ulloa González José María

EFECTOS ADVERSOS!!!
Espectro Antibacteriano
Obstacle 1
Dirigidos contra bacilos gramnegativos aerobios.

No deben utilizarse solos contra bacterias gram positivas.

Efecto sinérgico con penicilia o vancomicina.
Absorción, distribución, dosis y eliminación.
No se absorben bien en tubo digestivo (<1%)
Administración a largo plazo tóxica para personas con hipofunción renal.
Tópicos por tiempo prolongado en heridas grandes, quemaduras o úlceras pueden provocar intoxicación.
Inyección intramuscular es de absorción rápida.
Dosis de 1.5 a 2 mg/kg = 4 a 12 ug/ml (gentamicina, trobamicina y netilmicina)
Dosis de 7.5 mg/kg = 20 a 35 ug/ml (amikacina o kanamicina.
Concentración de trobamicina por inhalación en esputo = 1200ug/ml, 0.95ug/ml en plasma.
Cationes muy polares.
Volumen de distribución = 25% peso corporal.
No se distribuyen bien en tejido adiposo.
Concentraciones altas en riñón y oído.
30% concentración en bilis.
Inflamación incrementa penetración
En líquido cefaloraquídeo <10%.
Endoftalmitis exige inyecciones peri e intraoculares.
Estreptomicina y trobamicina ocasionan hipoacúsia en producto.
Se eliminan casi por completo por filtración glomerular (50-200um/ml)
Semivida de 2 a 3 horas.
Vigilancia de concentraciones plasmáticas es decisiva.
Pueden ser inactivados por penicilinas
.
Historicamente se han administrado en dosis fraccionadas.
Dosis en intervalos largos tienen misma eficacia y menor toxicidad.
Efecto posantibiótico.
Vigilar concentraciones plasmáticas.
Ajustar en pacientes con depuración de creatinina <80 a 100ml/min.
Concentración máxima 4 a 10ug/ml (g,n y t) 30ug/ml(a y e).
Mínima <1 a 2 ug/ml y <10ug/ml.
Para esquema de intervalo prolongado se mide concentración de 2 muestras.
Aminoglucósidos...
Netilmicina
Neomicina
otros fármacos
-Aminoglucósido
- más reciente
- similar a la gentamicina y tobramicina
-Vs. gramnegativos aerobios
- no metabolizada por ninguna enzima -> bacterias resistentes a gentamicina
Efectos Secundarios
Usos terapéuticos
1. Tratamiento de infecciones graves
- enterobacterias susceptibles
- bacilos gramnegativos aerobios
NO enterococos
Infecciones vías urinarias:
1.5 a 2 mg/kg cada 12 hrs.
infecciones generales graves:
4 a 7 mg/kg una sola dosis


Semivida eliminación:
2 a 2.5h
aumenta con insuficiencia renal
Ototoxicidad
Nefrotoxicidad

Animales -> menos tóxica
Estreptomicina
P
e
s
t
e
Efectos secundarios
Tularemia
Endocarditis bacteriana
Tuberculosis
*Infecciones infrecuentes
*En combinación con antimirobianos
*Se utiliza poco
- + Penicilina = sinergia bactericida in vitro
- Enterococos , estreptococos grupo D y estreptococos orales.
- + Penicilina G -> bactericida de endocarditis enterocócica.
- Inyección intramuscular o IV
15mg/kg
TB: 1 dosis diaria 1000mg
Elección para tratarla
1 a 2g (15 a 25mg/kg) al día - 10 a 14 días

Fluoroquinolonas y tetraciclinas
2 gramos al día dividida en dos dosis durante 10 días

= Gentamicina
fármaco de segunda opción
Combinación con mínimo uno o dos fármacos
Función renal normal: 15mg/kg en inyección intramuscular. 2 o 3 meses -> 2 o 3 veces por semana
Reemplazo por gentamicina ->
Renales y reversibles; vestibulares e irreversibles
Disfunción del N. óptico
Escotomas


Neuritis
periférica
(crecimiento punto ciego)
Aplicaciones
Profilácticas
Usos terapeuticos
Espectro de actividad limitado
Aminoglucósido más tóxicos
Kanamicina
Efectos
Secundarios
Inyección y administración oral
dosis parenteral:
15mg/kg al día (entre 2 o 4)
Máx: 1.5g al día
* Obsoleta
* Pocas indicaciones
* TB en combinación
* Vs. Estreptomicina y Amikacina
Vía oral
Tratamiento complementario
Encefalopatía hepática
4 a 6 g/día durante 36 a 72h
Bloqueo neuromuscular
Nefrotoxicidad
Otros efectos adversos
Otros efectos en el
sistema nervioso
Ototoxicidad
Ototóxica y nefrotóxica
vía oral -> Absorción deficiente y superinfecciones

Amplio espectro
Microorganismos susceptibles se inhiben a < 10ug/ml
Gramnegativas:
E. coli
Enterobacter aerogenes
Klebsiella pneumoniae
Proteus Vulgaris
Grampositivos
S. aureus
E. fecalis
M. tuberculosis
Orden decreciente para producir bloqueo:
neomicina
kanamicina
amikacina
gentamicina
trobamicina
Resistente: P. aeruginosa
Vía tópica y oral
Ungüentos, cremas, sola, con: polimixina, bacitracina, corticoesteroides
*Aparece casi siempre después de instilación intrapleural o intraperitoneal. Es menos frecuente en administración intravenosa, intramuscular y vía oral
Usos terapeuticos
Aplicación tópica en infecciones de piel y mucosa
Infecciones por quemaduras, heridas, úlceras y dermatosis infectada - No erradica bacterias
Encefalopatía hepática - 4 a 12 gr (dosis fraccionada)
NO insuficiencia renal
Oral (eritromicina base) -> preparación intestinal para cirugía
Neomicina + poliximina B -> irrigación vejiga
Evitar: bacteriuria y bacteremia en sondas
permanentes
Mecanismo
Inhiben la liberación presináptica de acetilcolina, y aminoran la sensibilidad postsináptica de ésta.
Absorción y Excresión
No buena absorción tubo digestivo
Excretada por el riñón
3g -> C. 1 a 4 ug/ml
10g x 3días < C.inf a la tóxica
Los pacientes con IR pueden acumular el fármaco
97% de una dosis oral no se absorbe y se elimina en heces.
Efectos secundarios
6 a 8% -> hipersensibilidad - exantemas (vía tópica)
Estreptomicina puede provocar:
disfunción del nervio óptico y escotomas.
neuritis periférica
parestesia -> 30 - 60 min después de la inyección
Lesiones renales e hipoacusia nerviosa
NO comercio vía parenteral
*Bloqueo neuromuscular con parálisis respiratoria
* síndrome similiar a esprue
diarrea, esteatorrea y azottorrea
crecimiento de levaduras en intestino
Poseen escaso potencial alergénico
erupciones cutáneas
eosinofilia
fiebre
discrasis sanguínea
dermatitis
Después de administrar cualquier aminoglucósido puede haber disfunción vestibular y auditiva.
Estos fármacos se acumulan en la perilinfa y endolinfa del oído interno, sobre todo cuando se encuentra en altas concentraciones en plasma.
Las vidas medias de los aminoglucósidos en los líquidos del oído es 5 a 6 veces mayor que en el plasma.
Trobamicina produce disyunción temporal del caracol.
REVERSIBLE
Es consecuencia de la destrucción progresiva de las neuronas sensitivas vestibulares o cocleares que son muy sensibles al daño por aminoglucósidos.
por acción de calcio cuando el daño es INCIPIENTE.
IRREVERSIBLE
!Muchas gracias por su atención!
Los ancianos son más sensibles a la ototoxicidad por estos fármacos ya que tienen un número menor de neuronas ciliadas sensitivas.
Incidencia
La incidencia de toxicidad vestibular es alta para los que reciben estreptomicina
*20% de quienes reciben 500 mg al día por 4 semanas en endocarditis enterocócica sufren daño irreversible.
Estreptomicina y gentamicina -> efectos vestibulares
Amikacina, kanamicina y neomicina -> afectan n. auditivo
8 - 26% muestran trastorno renal
Es resultado de la acumulación del fármaco en las células tubulares proximales.
Después de varios días surge un defecto en la capacidad de concentración del riñón y proteinuria.
El potencial nefrotóxico varía con el aminoglucósido individual.
NEOMICINA es altamente nefrotóxica. No debe administrarse por vía sistémica
ESTREPTOMICINA es la menos nefrotóxica porque no se concentra en la corteza renal.
*Otros fármacos como anfotericina B, vancomicina, cisplatino y cicosporina pueden potenciar el efecto nefrotóxico.
Los aminoglucósidos alteran siempre la función de las células de la porción proximal de túbulos renales.
Esto genera una menor excreción del fármaco.
Podría producir ototoxicidad
Intravenosa
Intramuscular
Por inhalación
Ungüentos oftálmicos
Actividad antimicrobiana, propiedades farmacocinéticas, y toxicidad son similares a las de la gentamicina.



Administración
Tobramicina
Aminoglucósido preferido para el tratamiento de infecciones graves (Pseudomonas. aeruginosa).

Por lo general se utiliza con un antibiótico lactámico β

Ineficaz contra micobacterias

Dosis y concentraciones son iguales a gentamicina
Usos terapéuticos:
Puede ser menos toxica para células ciliadas de los órganos terminales cocleares y vestibulares.

Producir menos daño tubular renal
Mayor espectro antimicrobiano de aminoglucósidos
Amikacina
Aminogucósido menos tóxico
Es el aminoglucósido que se introdujo al mercado

Actividad antimicrobiana es amplia contra bacilos gramnegativos aerobios

No es metabolizado por las enzimas inactivadoras de aminoglucósidos.
Efectos secundarios: ototoxicidad, nefrotoxicidad
Netilmicina
La semivida de eliminación suele ser de 2-2.5h en el adulto
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