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Copy of Anestésicos Locales UPTC

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by

Laura Forero

on 17 July 2013

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Transcript of Copy of Anestésicos Locales UPTC

HISTORIA
Hirschel 1911
Jesuit Bernabe Cobo 1653
GENERALIDADES
USOS CLÍNICOS
ANESTÉSICOS LOCALES
CLASIFICACIÓN
AMIDAS
Nombre
Anillo
Amina
cadena
Potencia y liposublidad
pH
Duración y unión a proteinas
ÉSTERES
Nombre
Anillo
Amina
cadena
Potencia y liposublidad
pH
Duración y unión a proteinas
MECANISMO DE ACCIÓN
DEFINICIÓN
Kulenkampff 1911
propiedades quimicas y farmacologicas similares
PARTE LIPOFILICA: nucleo aromatico o esterociclico
PARTE HIDROFILICA: grupo amino terciario o secundario
CADENA INTERMEDIA: un ester o union amino
Impiden la Despolarización
el potencial de membrana influye tanto en la conformacion del canal, como en la afinidad de este x los anestesicos locales
se unen a canles de Na dependientes de voltaje
Bloqueo neural central
Anestesia por infiltración
Anestésia tópica
mucosas
Bloqueo de n.perifericos
Bloqueos tronculares
SNC
SÍNTOMAS
EFECTOS EN
SISTEMAS ORGÁNICOS

NEUROLÓGICO
Principal lugar de manifestaciones de signos de sobredosis
en pacientes despiertos
Entumecimiento
Parestesia lingual
Mareo
INICIALES
SENSITIVOS
Tinnitus
Visión borrosa
EXCITATORIOS
Inquietud
Agitación
Nerviosismo
Paranoia
DEPRESIÓN
Lenguaje farfullante
Somnolencia
Inconsciencia
PARO CARDIORESPIRATORIO
CONVULSIONES
RESPIRATORIO
AMIDAS
ÉSTERES
La lidocaína disminuye el reflejo hipóxico
Apnea por parálisis del frénico e intercostales
Síndrome de apnea posretrobulbar
Relajación del músculo liso bronquial
CARDIOVASCULAR
Depresión del automatismo miocárdico
Reducción del periodo refractario
Depresión de contractibilidad y velocidad de conducción a altas dosis
INTOXICACIÓN
El signo de presentación es una arritmia
o un estado de shock
la inyección accidental IV de bupivacaina en
anestésia regional produce:
hipotensión
bloqueo AV
ritmos idioventriculares
Fibrilación ventricular
Todos los anestésico excepto al cocaína
produce relajación del músculo liso y
vasodilatación arteriolar.
BRADICARDIA
HIPOTENSIÓN
BLOQUEO CARDIACO
PARO
CARDIACO
EFECTOS
INMUNOLÓGICO
Las Reacciones de hipersensibilidad son raras.
Los tipo ésteres son mas propensos a produccir reacciones por ser derivados del PABA
Preparaciones de amida con metilparabeno pueden generar reacciones.
MUSCULOESQUELÉTICO
Inyectados directamente en el músculo esquelético son tóxicos para el músculo.
Hay regeneración en 3 a 4 semanas
La aplicación concomitante con esteroides o epinefrina empeora la mionecrosis
HEMATOLÓGICO
La lidocaína disminuye la agregación plaquetaria
y favorece la fibrinolisis de la sangre total
1952
2000
1963
1957
Cloroprocaína
Mepivacaína
Bupivacaína
1996
Ropivacaína
Levobupivacaína
LAURA MARGARITA FORERO BORDA
uPtC
Carl Koller 1884
William Halsted
Heinrich Braun 1905
A. Einhorn 1905
Perfil farmacologico
Liposolubilidad
Unión a proteinas
Efecto vasodilatador
Mas facilmente entra a la membrana y mayor potencia
Ionización
(cc) photo by tudor on Flickr
Forma basica

Al bloquearse las fibras amielinicas lo primero que se pierde es la percepción al dolor , posteriormente la sensacion de la temperatura y finalmente el tacto y la propiocepcion
La sensibilidad de las fibras nerviosas a los anestesicos locales dependen del tamaño de la fibra y de su clasificaccion anatomica.
1. fibras pequeñas y amielinicas
2. f. mielinizadas
3. Las mas gruesas.
Los canales de sodio abiertos e inactivos tienen una mayor afinidad por los anestesicos locales que los canales en reposo
Afinidad del receptor
la afinidad del receptor al anestésico local determina su potencia
pH intra y extrcell
pKA ...las formas protonadas establecen una union mas estable que las neutras
Hidrosolubilidad, hidrofobicidad y liposolubilidad
tiempo que dura unión determina la duración del efecto
Peso Molecular (220-329)
anestésicos generales, inh de la sustancia P, los alfa2 agonistas, los antidepresivos triciclicos y las toxinas nerviosas pueden actuar en los canales de Na y producir efec sim
Muchos fasciculos de axones
Perineuro
epineuro
Endoneurio
FIBRAS
A
B
C
Gamma
alfa Y beta
gamma
Delta
Las mas gruesas de las mielinizadas
2-22 micras
mas gruesas
velocidad de 30-120 M/S
Funcion motora y propioceptiva
aferentes y eferentes de musculos y articulaciones
husos musculares
responsables de mantener el tono muscular
son las mas delgadas (1-4 micras)
5-25 M/S
aferentes a nervios sensoriales, responsables de la transmisión del dolor y la temperatura
1-3 micras
impulsos del sistema nervioso autónomo
No mielinizadas
0.3 a 1.2 micras
baja velocidad y alta frecuencia
se asocian alrededor de las cell de Schawn
20 M/S
Aferentes de n.sensitivos y responsables de diversas funciones autónomas del dolor, la temperatura y el tacto
su diferencia estructural aun cuando no cambia su mecanismo de accion si diferencia su metabolismo y su potencial efecto alergenico
met.hepatico
no rex.aler
Bloqueo de la excitación de las terminales nerviosas de la piel
intradérmico, subcutáneo, IM
BLOQUEO DE BIER
Para la infiltración de AL se requieren volúmenes variables y concentraciones bajas (0.5-1%)
x2 :aumenta en un 50% la duracion
o
+ vasoconstrictor = aumenta la duracion del efecto en un 100%
bloqueo de la conduccion neural
n. menores: cubital, radial, mediano o los intercostales
n. mayores: paravertebrales, radiculares o intercostal posterior
bloqueo de la cond.neural en plexos como el braquial, cervical o ciático femoral
se requiere una concentración intermedia y un volumen muy grande= inicio de acción lento y duración larga
neuroaxial
inh. de la conducción neural en las fibras nerviosas que son parte del SNC
espacio subaracnoideo o peridural
volumen moderado, concentracion intermedia
efecto rápido y duración moderada
se metaboliza en el hígado por oxidación microsomal
metabolitos de acción toxica y anestésica residual
toxicidad aumenta al elevarse la conc.plamatica y cuando se usan grandes volúmenes sin vasoconstrictor
¿neurotoxicida?+epinefrina???
efecto vasoconstrictor,, x lo q no se usa con frecuencia en áreas del cuerpo con circulación terminal
CARA: debe diluirse y aplicarse al 0.5% o al 1% sin epinefrina o con una dilución de 1:400.000
deprime automaticidad y velocidad de conducción de las fibras de purkinje(eleccion en tto de arritmias)
DOSIS TOXICA: 10MG/KG
por infiltraciòn : 100ml al 0.5%
se usa ampliamente en anestesia regional
tiene mayor duracion de accion
0.75% epidural ha demostrado tener efecto cardiodepresor
sobredosis
inye. intravascular inadvertida, aplicaciòn accidental de dosis alta en SNC
Hipersensibilidad o alergia al fármaco
las dosis necesarias para causar convulsiones son 2 a 7 veces menores que las necesarias para producir colapso cardiovascular
GRACIAS :)
aLteran el pot acción con una intensidad que depende de la concentración en el sitio de efecto
impide que el estimulo alcance el umbral suf
Catión bloquea el canal
Base no ionizada deforma
hidrolisis....acido para amino benzoico
o.75%
tto...establecer y mantener via aerea adecuada
tto de sintomas neurologicos con diazepam 0,1-0,2 mg/g o tiopental 1-2 mg/kg
vasopresores
bupivacaina: lipidos quelantes para controlar depresion cardiaca
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