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OPIÁCEOS

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by

Carolina Munar

on 25 October 2012

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Transcript of OPIÁCEOS

METADONA MORFINA Se acoplan a la proteína G, inhibiendo la adenilato ciclasa.

Intervienen en canales: Aumentando K y Disminuyendo Ca. "Las opiopeptinas" OPIÁCEOS Agonistas Moderados MECANISMO DE ACCIÓN AGONISTAS FUERTES Opioide 75 - 125 veces mas potente que la morfina
Acción de corta duración (15-30min)
se utiliza como analgésico en dolor crónico principalmente y como anestésico general o local Fentanilo Mixtos ANTAGONISTAS Tiene afinidad por receptores mu
Antagonista de receptores kappa y delta mecanismo de acción Mu, Kappa, Sigma, Delta Potencia de unión = Efecto analgésico Κ No Descarga Neuronal, Ni Transmisión. δ δ δ * Membrana celular de SNC
* Terminaciones nerviosas periféricas
* Células de aparato digestivo RECEPTORES Presentación citrato de fentanilo:
solucion inyectable esteril 0.05 mg/ml
ampollas 0.5 mg/ 10 ml fentanilo citrato
ampollas de 0.1 mg/ 2 ml y 0.5 mg/ 10 ml fentanilo
solucion inyectable de 0.05 mg / ml
ampollas de 50 Mg / 10 ml Mu Kappa Sigma Delta Propiedad analgesica *Corteza cerebral
*Medula espinal Codeína Propoxifeno COMBINACIONES efectos adversos efecto antitusígeno a dosis no analgésicas
analgésico (inhibe el reflejo tusígeno)
sedación
euforia *naloxona revierte efecto depresor respiratorio pero no cardiotoxicidad 2 ISÓMEROS
leve a moderado efecto analgésico (dextro isómero)

antitusígeno (levo isómero) (cc) photo by theaucitron on Flickr menos potentes que la morfina * Menor especificidad
* NO antagonizado por naloxona FARMACOCINÉTICA
buena absorción via oral
metabolismo hepático
nivel plasmático máximo después de 1 hora Predominio Gastrointestinal
Área Límbica Leve depresión respiratoria DISTRIBUCIÓN PRINCIPALES EFECTOS ADVERSOS * Respiración
* Tos
* Náusea y vómito
* Diámetro pupila
* Secreción gastrica * Dolor profundo mal localizado * Atenuación del estimulo doloroso Secreción neuroendocrina Inhibición de la liberación de Ca++ de sustancias proinflamatorias en la terminación nerviosa. Conducta emocional MEPERIDINA 2,4 - 4 H Farmacocinetica (cc) photo by theaucitron on Flickr (cc) photo by theaucitron on Flickr copy paste branches if you need more.... BRUPENORFINA PENTAZOCINA agonista de receptores kappa
antagonista débil de receptores delta y mu
a dosis altas estimula receptores sigma Los opiáceos mixtos se denominan así por poseer acción tanto antagonista como agonista Kappa Morfina Analgesia Respiración Miosis Euforia Aumento en el umbral del dolor Estimulación del techo ventral Reducción de la sensibilidad al centro respiratorio
al CO2 Estimulación de nucleo del nervio oculomotor = Incremento act. parasimpatica dosis normales altas dosis estimula receptores kappa Ap. Digestivo Disminución movilidad musculo liso y aumento en tono. Cardiovascular Hipotensión y bradicardia estimula receptores sigma Morfina-6-glucuronida 4 - 6 H antagoniza receptores mu * Depresión Respiratoria
* Vómito
* Retención H2O

<<TOLERANCIA>> Efectos Adversos débil Mayor Duración
Menor Euforia 24 H Mu Estimula débilmente receptores mu
antagoniza morfina SINDROME DE ABSTINENCIA débil NALOXONA NALTREXONA kappa delta mu <<Dolor agudo>> débil débil Kappa FIN Individuo sano VS Adicto Tiempo de acción:
30 segundos Vida media:
60 - 100 min Vida media:
48 H Alcoholismo
Crónico
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