GPCR

• GPCR= G-Protein coupled receptor

• Transmembranes Protein auf Zelloberfläche, das mit trimeren G-Protein interagiert

• Dient der intrazellulären Signalweiterleitung

• Beim Menschen ca. 800 verschiedene G-Protein gekoppelte Rezeptoren

• G-Protein das Enzym & Ionenkanal aktiviert: G(s); s = stimulierend

• G-Protein das Enzym & Ionenkanal hemmt: G(i); i = inhibierend

Seminarthema 1.5 - GPCR

Steuerung der Enzyme und Ionenkanäle durch GPCR's

Was sind GPCR's ?

& Wie funktionieren sie ?

Konstruktionsänderung der ,,second messenger''

Orphan Receptors & Medikamente

• Orphan GPCR mit unbekannten Liganden und unbekannte physiologische Funktion

• GPCR Angriffspunkte für ca. 40% aller pharmakologischen Wirkstoffe

• GPCR's besitzen großes Potenzial für neue Wirkstoffe.

Weitere Membranrezeptoren

• Ionenkanal-gekoppelte Rezeptoren

• Enzym-gekoppelte Rezeptoren