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Antibioticos
Objetivos
Start
Mencionar las grandes familias de antibioticos
Mencionar los principales referentes de cada familia
Conocer los distintos espectros antimicrobianos
Conocer la farmacocinetica, dinamia y economia.
Generalidades
Farmacocinética general
Casi siempre la llegada depende de la difusión pasiva (UPP, Vd)
Efecto dosis dependiente vs tiempo dependiente
Llegada al sitio de infección (detritus celular disminuye actividad por unión a proteínas y fagocitosis)
Elección de la vía de administración
Generalidades
Clasificacion
Quimica
Origen
Mecanismo de accion
Clasificacion
Betalactamicos
Su nombre se debe a la existencia de un anillo B-lactámico en la molécula de todos los derivados
Antibióticos B-lactámicos pueden considerarse
inhibidores de las proteínas de unión a penicilina (PBP)>> No se ensambla el peptidoglicano>>> La disrupción de la capa de peptidoglucanon provoca la lisis de la bacteria.
Resistencia
Tiempo dependientes>>> Vidas media prolongada, intervalos cortos interdosis, infusion continua, infusion prolongada.
Betalactamicos
6 P de la resistencia
A
Penetración,
Porinas, bombas (Pumps), Penicilinasas, PBP, ausencia de Peptidoglucano
vía oral : buena absorción y biodisponibilidad
vía intramuscular o intravenosa
Unión variable a proteínas plasmáticas
Todas atraviesan placenta
Atraviesan poco la BHE
D
Clasificacion
Bactericidas tiempo dependientes
M
La mayor parte no sufre modificaciones
Elevado indice de seguridad
E
La mayor parte se elimina por vía renal
Penicilinas= anillo p-lactámico + anillo tiazolidínico (5) = ácido
6-aminopenicilánico>>> a él se asocia
una cadena lateral, variable,>> farmacocinética de las diversas penicilinas.
Penicilinas
Ef adversos
Hipersensibilidad
Alt gastrointestinales
Hepatotox
Anemia, neutropenia, alt fx plq
Nefritis intersticial
Encefalopatia
Espectro
Naturales
Benzatinica (IM)
Penicilina G
Sodica/potasica (EV)
V1/2 de 30 min.
Bacterias grampositivas Streptococcus pyogenes
Estreptococos del grupo viridans
Algunos Streptococcus pneumoniae
Algunos enterococos
Listeria monocytogenes
Bacterias gramnegativas Neisseria meningitidis
Algunos Haemophilus influenzae
Bacterias anaerobias Clostridium spp. (excepto C. difficile)
Actinomyces israelii
Espiroquetas Treponema pallidum
Leptospira spp.
Penicilina V (VO)
Amino-penicilinas (sinteticas)
Espectro
Amoxicilina (vo)
V 1/2 1 hs
Eliminacion renal
Poca difusion snc
Espectro de naturales +
CGP:
E. faecalis, streptococcus (ABCG), S penumo, S viridans, S epidermidis.
BGN:
Haemophilus, E coli , Proteus, Klebsiella,
Salmonella/shigella
BGP:
Lysteria
Anaerobios: peptococcus, Pepstreptococcus, propionibacterium, clostridium, actinomyces, fusobacterium spp.
Amoxi mas activa vs E faecalis y salmonella y menos vs shigella y haemophilus (y visceversa)
Ampicilina (ev)
Espectro
Sinteticos (Penicilinas amplio espectro)
Todos los espectros
+
Pseudomonas, Klebsiella, bacteroides
No vs klebsiella
Ticarcilina (carboxipenicilinas)
Piperacilina (ureidopenicilinas)
Eliminacion biliar
Anti-Staphylococcus
Droga
Espectro
Las penicilinas antiestafilocócicas , tienen residuos voluminosos en sus cadenas laterales R que evitan la
unión de las B-lactamasas estafilocócicas
Son incapaces de unirse a las PBP de dos grupos especiales de estafilococos denominados S. aureus resistente a meticilina (SARM) y S.
epidermidis resistente a meticilina (SERM).
Oxacilina
Nafcilina
Dicloxacilina
Cloxacilina
Meticilina
Bacterias grampositivas Algunos Staphylococcus aureus
Algunos Staphylococcus epidermidis
Son menos eficaces que las penicilinas naturales contra
los estreptococos y no es habitual que se utilicen para tratarlos.
Tampoco son activas contra enterococos.
Sólo se utilizan para tratar infecciones estafilocócicas
En las cefalosporinas, el anillo B-lactámico + dihidrotiazidfnico (6) = ácido 7-aminocefalosporánico, a diferencia de las penicilinas, son dos las cadenas laterales que se unen a este núcleo fundamental y modifican la actividad antibacteriana o características farmacocinéticas.
Derivadas del Hongo Cephalosporium Acremonium.
Cefalosporinas
Generalidades
Ef Adversos
Primera generación: Infecciones de PPB (no escaras y pie DBT)
Segunda generación: Mas potencia vs Gram -. No utilizar de forma empírica en neumonía o meningitis.
Tercera generación:Mayor potencia vs G- a expensas de disminucion frente a cocos G+. Pueden generar resistencia intratto frente a bacterias con B lact tipo AmpC.
Cuarta generación: Mayor potencial vs G- sin perder Act vs Staphylos.
Todas alcanzan concentraciones terapeuticas en la mayoria de los tejidos corporales.
1ra y 2da generacion no penetran en LCR.
3ra generacion eliminacion por bilis, lo que prolonga su vida media. Buena penetrancia en LCR
Hipersensibilidad, exantema, urticaria, anafilaxia (reacción cruzada con las Penicilinas)
Neutropenia reversible
Trombocitosis
Diarrea
Nefrotoxicidad (Cefalotina)
Efecto disulfiram
Trombocitopenia y disfunción plaquetaria
Interacciones
Bacteriostáticos
Potencian efecto de los ACO (anticoag)
Ojo con drogas de CEH (ACO, anticonceptivos)
Alopurinol
Nefrotóxicos
Excreción tubular de ácidos
1ra Generacion
Espectro
Via Parenteral: cefalotina , cefazolina
Cocos Gram + Aerobios, Gram - aerobios facultativos
Via oral: cefalexina , cefadroxilo
2da Generacion
Espectro
Via oral: cefuroxima axetil , cefaclor
+ potencial vs Gram - (E. coli, klebsiella, P mirabillis, Neisseria spp, H influenzae)
Cefotetan: - Vit K act, mayor riesgo anemia hemolitica, Ef disulfiram
Via parenteral: cefuroxima , cefoxitina , cefamadol , cefotetan , cefmetazol
Cefiximas: B. fragilis pero menos act vs cocos Gram +
3ra Generacion
Espectro
Activa vs PAE
Via parenteral: cefotaxime , ceftriaxona , ceftazidime , cefoperazona
Agrega:
Borrelia, Enterobacter spp, citrobacter freundii, Providencia spp, Morganella Morgnani, Serratia spp, algunas enterobacteriaceae
Mejor penetrancia a traves de la membrana ext bacteriana.
Mayor Afinidad PBP
Mayor estabilidad vs B lact de Gram - aerobios facultativavos
Resistencia intra tratamiento (B lact inducida tipo AmpC)
Via oral: ceftibuten y cefixima
4ta Generacion
Mayor penetrancia Gram - (PAE)
Mayor afinidad PBP Gram -, sin perder actividad vs cocos Gram + aerobios.
Act antianaerobia muy limitada.
Neurotoxicidad (Riesgo de status no convulsivo)
Cefepime
Cefpirome
5ta Generacion
Ceftobiprole : SAMR, PAE, ENTEROCOCCO
Ceftarolina
Elevada actividad vs cocos G+ aerobios (se une a PBP (2a) SAMR, Pneumo resist penicilina)
No tiene actividad vs PAE ni Acinectobacter
Act vs Gram - simil 3ra generacion
Ceftolozano : Infecciones intraabdominales complicadas e ITU.
Se asocia a tazobactam.
Pequenos y carga. Atravesar porinas especiales de Gram -
3 propiedades
Efectos adversos
Resist a B lact de Gram-
Nauseas, vomitos, diarrea, exantema, fiebre.
Convulsiones
Afinidad amplia gamma PBP
1ro. Carece de 1 cadena lateral por eso se rompe a nivel renal
Imipenem
Meropenem
Ertapenem
Grupo metil en cadena lateral, no se rompe a nivel renal
Carbapenems
E. faecium resistente a todos los carbapenems
Menos activos vs G+ aerobios, sin actvidad vs PAE y acinetobacter
Mayor vida media
Haz 1 sola cosa, pero hazla bien.
1 solo anillo
Aztreonam
Gram - aerobios.
H influenzae
Neisseria spp
Enterobacteriaceae
PAE
Monobactamos
No util vs Gram + y anaerobios.
Seguro
No reaccion cruzada a HS con B lactamicos.
Inhibidores de B lactamasa
Aminoglucosidos
Anillo aminociclitol unido por enlaces glucosidicos a 2 o + azucares
AMG
- Bactericidas
- concentracion dependientes
- Pequenio espectro
- Pocas vias de administracion
Farmacocinetica
A: IV-IM.
Tópica (conjuntival, piel)/neomicina vo
D: <Vd, <unión a proteínas plasmáticas(<10%)
Se concentran en corteza renal y endolinfa.
NO BHE
SI Placenta (sordera congénita)
M: No
E: FG + reabsorción en TCP (como droga activa!).