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ETOSUXIMIDA
La etosuximida, con sustitutos alquilo, es el fármaco más atractivo contra las convulsiones inducidas por pentilenetetrazol y las crisis de ausencia.
MECANISMO DE ACCIÓN Y FARMACODINAMIA
La etosuximida reduce las corrientes T de calcio en las neuronas del tálamo, las cuales son de gran amplitud y explican los estallidos de potenciales de acción que participan en la actividad oscilante del tálamo.
MECANISMO DE ACCIÓN Y FARMACO
DINAMIA
FARMACO
CINÉTICA
FARMACOCINÉTICA
Absorción
Absorción
Su absorción es completa.
Tmax a las 3 h después de administración oral.
No se une demasiado a las proteínas plasmáticas; durante el tratamiento prolongado, su concentración en LCR es similar a la plasmática.
Distribución
Distribución
Su volumen aparente de distribución es de 0.7 L/kg.
Durante el tratamiento prolongado, su concentración en LCR es similar a la plasmática.
Metabolismo
Metabolismo
El 25% del fármaco se excreta sin cambios en la orina.
El resto se metaboliza por medio de enzimas microsómicas hepáticas
Derivado: hidroxieti
Excreción
Excreción
Su forma inactiva se excreta por la orina
½ T eliminación: 40 a 50 h en los adultos y de alrededor de 30 h en los niños
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Da protección contra las convulsiones clónicas motoras inducidas por pentilenetetrazol.
No inhibe la extensión tónica de las convulsiones por electrochoques por estímulos repetidos.
Mucha eficacia contra las crisis de ausencia en el ser humano
INDICACIONES TERAPEUTICAS
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a etosuximida, a succinimidas.
Monitorizar la función hepática y renal, y las concentraciones de etosuximida
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
Gastrointestinales: náusea, vómito y anorexia
SNC: somnolencia, letargo, euforia, mareos, cefalea
Efectos en el comportamiento
Reacciones cutáneas: síndrome de Stevens-Johnson, lupus eritematoso sistémico, eosinofilia, trombocitopenia, y anemia aplásica.