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Etosuximida-Miguel Coca Arroyo
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ETOSUXIMIDA
MIGUEL COCA ARROYO
INDEX
- Introduction
- Chemical formula of Ethosuximide
- Names of the drug
- Information about his synthesis
- Information about the patent
- Some physicochemical properties
- Pharmacokinetics
- Pharmacodynamics
- Mechanism of action
- Metabolism
- Toxicity and interaction with other drugs
INTRODUCTION
INTRODUCTION
- The Ethosuximide is used to control absence seizures.
- It belongs to the anticonvulsant, a group of pharmacological agents used in the treatment of epileptic seizures.
FÓRMULA QUÍMICA DEL FÁRMACO
FÓRMULA QUÍMICA DEL FÁRMACO
- La fórmula química es C7H11NO2
- Posee un carbono asimétrico, presenta isomería óptica.
Isómero R
Isómero S
TIPOS DE NOMBRES DEL FÁRMACO
TIPOS DE NOMBRES DEL FÁRMACO
Nombre Químico
Según como consideremos la molécula, la llamaremos 2-etil-2-metilsuccinimida o 3-etil-3-metilpirrolidina-2,5-diona
Nombre Químico
Nombre de Empresa
Bajo el nombre de Zarontin ha sido comercializado por dos empresas, Pfizer y Erfa.
Nombre De Empresa
- Erfa lo comercializa como jarabe y como cápsulas.
- Pfizer solo lo comercializa como cápsulas.
Nombre genérico
Se usa el nombre de etosuximida como genérico. En España es comercializado por FAES FARMA S.A.
Nombre Genérico
Nombre patentado
Nombre Patentado
Como Etosuximida o Zarontin. Su código, en el International Chemical Identifier es HAPOVYFOVVWLRS-UHFFFAOYSA-N
INFORMACIÓN SOBRE LA SÍNTESIS
- Un reacción de Knoevenagel
- Adición de grupo ciano
- Hidrólisis en medio ácido
- Formación del heterociclo
INFORMACIÓN DEL FÁRMACO COMERCIAL
INFORMACIÓN DEL FÁRMACO COMERCIAL
Se presenta en cápsulas de 250 mg, que incluye el principio activo y distintos excipientes.
Su uso médico fue aprobado en 1960 y está incluido en la World Health Organization´s List of Essential Medicines.
INFORMACIÓN SOBRE LA PATENTE
- Pharmaceutical Associates inició una en el año 2000.
- Bionpharma lanzó otra patente en 2002.
Ambas patentes están caducadas
INFORMACIÓN SOBRE LA PATENTE
Tiquet Bionparma
Etosuximida de pai
Tiquet pai
ALGUNAS PROPIEDADES FISICOQUÍMICAS
ALGUNAS PROPIEDADES FISICOQUÍMICAS
- Sólido a temperatura ambiente.
- Peso molecular de 141,17 g/mol.
- Solubilidad en agua 39,2 g/L.
- Según la fuente que se tome las propiedades varían, por ejemplo el logP.
- Valor de pKa de 9,3.
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: se administra de forma oral y se absorbe de forma rápida y completa desde el tracto gastrointestinal.
- Distribución: se distribuye ampliamente por el organismo, excepto en el tejido graso.
- Metabolismo: se metaboliza principalmente en el hígado.
- Excreción: semivida de 40-60 horas en adultos.
FARMACODINÁMICA
La etosuximida tiene varias formas de actuar:
- Inhibe enzimas necesarias para la formación de compuestos asociados a las crisis de ausencia.
- Interactúa con los canales de calcio, que intervienen en procesos como la contracción muscular.
FARMACODINÁMICA
MECANISMO DE ACCIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN
Reduce la frecuencia de ataques epileptiformes, deprime la corteza motora e incrementa el umbral del sistema nervioso para detectar estímulos convulsivos
TOXICIDAD E INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS
TOXICIDAD E INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS
- La sobredosis aguda puede producir nauseas, vómitos y depresión del sistema nervioso.
- El margen terapéutico esta entre 40 y 100 µg/ml.
- El tratamiento principal es un lavado gástrico, pero también es útil una hemodiálisis.
- La etosuximida puede interactuar con otros medicamentos y con el alcohol.
- Puede afectar al embarazo y la lactancia.
- Tiene ciertos efectos adversos, relatados en los prospectos del medicamento.
BIBLIOGRAFÍA
BIBLIOGRAFÍA
- https://www.chemeo.com/cid/44-565-6/Ethosuximide
- http://microelectrochemalexbaeza.com/wp-content/uploads/2015/05/pKaFarmacos-BD_BEUFE.pdf
- https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/42250/FichaTecnica_42250.html.pdf
- https://www.vademecum.es/principios-activos-etosuximida-n03ad01
- https://www.drugbank.ca/drugs/DB00593
- https://www.vademecum.es/principios-activos-etosuximida-n03ad01
- https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/42250/FichaTecnica_42250.html.pdf
- https://cima.aemps.es/cima/dochtml/p/42250/Prospecto_42250.html
- http://epilepsia.sen.es/?p=69
- http://pediamecum.es/etosuximida/
- https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a682327-es.html
- http://fnmedicamentos.sld.cu/index.php?P=FullRecord&ID=159
- https://www.epilepsy.com/medications/ethosuximide/advanced
FIN