BETA-BLOCANTE

Contraindicaţii

• astm bronşic, bronşite spastice, BPOC;

• bradiaritmii;

• bloc atrio-ventricular;

BETA-BLOCANTE

• diabet zaharat;

• dislipidemii severe;

fără activitate simpaticomimetică intrinsecă

• insuficienţă vasculară periferică, sindrom Raynaud;

• sindroame depresive;

• sarcină (determină încetinirea creşterii intrauterine, hipoglicemie neonatală şi bradicardie).

Întreruperea bruscă a administrării declanşează sindrom de abstinenţă (manifestat prin crize anginoase, infarct miocardic, aritmii cardiace până la fibrilaţie atrială/ventriculară, insomnie, nervozitate, creştere importantă a valorilor TA)

Efecte farmacodinamice

La nivelul SNC:

• efect anxiolitic prin mecanism central (prin blocarea receptorilor beta1 presinaptici)

Isabela Niţică

Anul III MG - Seria B - Grupa 16

Indicaţii

• angină pectorală cronică stabilă (cu valori normale ale TA/HTA);

• infarct miocardic asociat cu hipertensiune arterială;

• tahiaritmii/aritmii supraventriculare/ventriculare (antiaritmic de clasă II)

Efecte metabolice:

• HTA; feocromocitom (numai în asociere cu alfa blocante);

• tremor esenţial benign; tremor indus de tratamentul litiu în psihozele bipolare;

• anxietate;

• migrenă;

• inhibă efectul glicogenlitic şi lipolitic al catecolaminelor;

Indicaţii

• adjuvant în:

- boala Parkinson;

- sindromul de abstinenţă la alcoolicii cronici; adicţia la opiacee; adicţia indusă de substanţele halucinogene;

- hipertiroidie, tirotoxicoză (ameliorează tahiaritmiile, neliniştea);

- în schizofrenie, manie;

• hipertensiune portală - de elecţie (pentru prevenirea hemoragiilor digestive prin rupturi ale varicelor esofaagiene).

• creşte nivelul plasmatic al trigliceridelor şi scade HDL-colesterolul plasmatic determinând aterogeneză.

Efecte adverse

• bradiaritmii până la bloc atrio-ventricular (rar, chiar oprirea cordului);

• agravarea insuficienţei cardiace globale;

• maschează efectul hipoglicemiant al insulinei şi hipoglicemiantelor orale (reduce intensitatea palorii, transpiraţiei, tahicardiei);

• bronhospasm;

• tulburări neuropsihice: depresii, astenie, insomnie, halucinaţii, coşmar;

• administrarea cronică poate determina hipoacuzie, scăderea potenţei sexuale;

• mai rar, determină: tulburăridigestive (greaţă, vărsături, diaree, constipaţie); reacţii imunologice tip II (sindrom lupoid), reacţii imunologice tip I (febră, purpură, eritem cutanat).

Efecte farmacodinamice ale PROPANOLOLULUI

• La doze experimentale - efect de tip anestezic local (prin mecanismde "stabilizare membranară")

Efecte farmacodinamice

• La doze terapeutice determină efecte la nivel cardio-vascular, la nivelul aparatului respirator, la nivel ocular, la nivelul SNC, efecte metabolice.

La nivelul aparatului respirator:

• bronhoconstricţie.

La nivelul sistemului renină-angiotensină-aldosteron:

• În cazul supradozării - efecte de tip chinidinic.

Reprezentanţi

• scade nivelul reninei plasmatice (prin blocarea receptorilor beta1 presinaptici localizaţi la nivelul celulelor juxtaglomerulare renale).

Mecanisme de acţiune

• PROPANOLOL
• TIMOLOL
• SOTALOL
• NADOLOL
• BUPRANOLOL

La nivel ocular:

Efecte farmacodinamice

• reduce secreţia apoasă la nivelul epiteliului ciliar (prin blocare beta1), deci scade presiunea intraoculară.

La nivel cardio-vascular (cord):

• antagonist semiselectiv al receptorilor beta1, beta2 adrenergici;
• blocant al receptorilor alfa adrenergici şi muscarinici (în măsură mult mai redusă şi dependent de doză);
• blocant al receptorilor serotoninergici dispuşi la nivelul sistemului nervos central (nu se cunoaşte semnificaţia clinică a acestui mecanism);

• deprimă conducerea impulsului la nivelul noduilor sino-atrial, atrio-ventricular (efect dromotrop negativ), prelungeşte durata sistolei mecanice;

• scade debitul cardiac;

• scade frecvenţa cardiacă (efect cronotrop negativ);

• scade forţa de contracţie a cordului (efect inotrop negativ);

• scade consumul de oxigen la nivel miocardic.

La nivel cardio-vascular (vase):

• prin mecanism reflex compensator, creşte rezistenţa periferică vasculară (acest efect poate să diminueze în timp).