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La otra disciplina amplia en biofarmacia es el perfil framacocinético (PK), que es el estudio del curso de tiempo del sistema ADME.
Es una medida de las concentraciones relativas de un medicamento en diferentes tejidos en el cuerpo como una función del tiempo
El transporte a través de estas membranas es un proceso complejo
El volumen aparente de distribución (Vd) es reflectante de la extensión de la distribución en los tejidos.
El metabolismo es uno de los mecanismos más importantes que el cuerpo tiene para desintoxicar es la eliminación de los fármacos y otras sustancias extrañas.
consideraciones regulatorias
"metabolismo de primer paso"
objetivo
Rutas metabólicas más comunes:
Oxidación.
Reducción.
Hidrólisis.
Conjugación.
El citocromo P450 enzimas (CYP) son una familia de enzimas que metabolizan fármacos que son responsables para la mayor parte del metabolismo de los fármacos
seguridad
calidad
eficacia
Afectan la solubilidad
hincapié en atributos de calidad de puntos críticos
El grupo funcional ionizable y la magnitud de la pKa determinan si un compuesto se ioniza en toda la gama de pH fisiológico.
Manipular las propiedades y el medio ambiente del API para optimizar su entrega al tejido diana por una ruta específica de administración.
objetivos :
proceso de registraron y fabricación comercial
Aprobación
Estudios PK
Estudios IVIVC
Documentación
Fármacos tipo 1
Farmacos II IV
detalles de ingredientes
indicaciones y forma de dosificación
propiedades PK
Estabilidad Física
Estabilidad Química
Cambios el estado sólido:
La estabilidad química del API en una forma farmacéutica
Perfil de pH de estabilidad
Estabilidad física del producto
Integridad mecánica (dureza, friabilidad, hinchazón) y el potencial impacto de los cambios en el rendimiento
Estudios biofarmaceuticos
BA
comparación de 2 o mas formulaciones Vs ref
alternativa a V.A
Factores fisiológicos
área corregida de la dosis bajo la curva
BA AUC
comparación IV 100%
biodisponibilidad absoluta
Bioequivalencia BA
Establece la eficacia del medicamento
fármaco cinética PK
Estudios farmacocineticos
objetivos
Establecer la seguridad
PK
Farmacodinamia
Rango de dosis única
estudios de dosis múltiples
concentración de fármaco en plasma
AUC
Cmax
Tmax
Extensión por acomulacion de dosis multiples
= rendimiento de agentes medicinales
Bio-Farmacia:
Ciencia de la preparación, el uso y la administración de medicamentos para los organismos o los tejidos vivos.
Interdependencia de los aspectos biológicos del organismo vivo (el paciente) y los principios físico-químicos que rigen la preparación y el comportamiento del agente medicinal o producto de fármacos
Convertido en una disciplina de base amplia que abarca química, la fisiología, la física, estadística, ingeniería, matemáticas, microbiología, enzimología, y la biología celular.
Formulación, farmacocinética (PK), el transporte basado en células, las drogas entrega, o farmacia física.
Es un parámetro termodinámico que define la cantidad de material que puede disolverse en un disolvente dado en el equilibrio
El coeficiente de reparto o distribución de un fármaco candidato (log P o log D) es una medida relativa de la tendencia de un compuesto para particionar entre hidrófilo y disolventes lipófilos
La forma sólida del compuesto afecta a las propiedades de estado sólido, incluyendo solubilidad, velocidad de disolución, la estabilidad y la higroscopicidad, y puede también de fabricación de productos de drogas impacto y desempeño clínico
Afecta el reparto en las membranas biológicas y, por tanto influencias permeabilidad a través de membranas, así como la unión y la distribución en los tejidos en vivo
BCS fue originalmente propuesta en base a la comprensión de que la absorción de los fármacos en el tracto gastrointestinal por difusión pasiva
El proceso de absorción oral es compleja
Un área de investigación es la modificación de la solubilidad y disolución efectiva
Solubilidad cinética: concentración de un fármaco en solución con función del tiempo
Las soluciones o dispersiones basadas en lípidos son evaluados ampliamente
Tracto GastroIntestinal (GI)
Compuestos ionizados
Compuestos no ionizados
proporción relativa pH y pKa
FF orales de liberación Inmediata
Desintegran fácilmente
absorción rápida
Acción terapéutica depende de la Cmáx
el estado de equilibrio
nunca se alcanzara
Una parte integral del ciclo de desarrollo de la formulación es el desarrollo de métodos de ensayo analíticos para garantizar la calidad y la integridad
Liberación modificada
Deben adaptarse al fármaco y perfil PK
Erosionan lentamente las matrices que las lineran gradualmente
Controla la difusión osmotica para aproximar la liberación a un orden 0
continuamente regenerando
Un fármaco ionizable puede someterse a múltiples transiciones en función de sus grupos funcionales y los valores de pKa
En el tracto GI
Desarrollo de un método de disolución
Desarrollo de la formulación
Estado ionizable
contiene agua, grasas, moficadores de pH modificado, sales, agentes tensioactivos, emulsionantes, enzimas, componentes de los alimentos y que en conjunto determinan la solubilidad GI eficaz
el objetivo es el perfil PK y el efecto terapéutico (incluye el inicio y el final)
No ionizados
Dependerá de las características del API,
La naturaleza de los excipientes y la forma de dosificación
Lipofilicidad
solubilidad
influye: eficiencia del transporte a través de las membranas y la solubilidad
Máxima dosis absorbible
constante de absorción
Solubilidad
Volumen intestinal
Tiempo de residencia del intestino delgado
La solubilidad y la permeabilidad son adecuadas
por un mecanismo de difusión pasiva
Cualquier fármaco con sus influencias de vía de administración
seguida partición y el transporte a través el epitelio intestinal
requiere disolución
Ejemplo: fármacos por vía oral que se degradan por el efecto de primer paso
Se buscan nuevas vías de administración
Las BCS clasifica la solubilidad y la permeabilidad de fármacos que de alta o baja y considera la dosis y la ionización del fármaco en el tracto GI.
Elegir un fármaco para el desarrollo clínico
perfil de seguridad
orientación de dosis clínicas
objetivos
Evaluar el rendimiento de diferentes formas farmacéuticas
soluciones
suspensiones
Dosis clínica
Seguridad
La disolución como primer paso para detectar formulaciones clínicas potenciales