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Biotransformación
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Metabolismo
Biotransformación
Paradigma general
El metabolismo sirve para convertir sustancias químicas hidrófobas en derivados que pueden eliminarse con facilidad a través de la orina o bilis.
Fármacos hidrófobos= penetrar membrana
Enzimas metabolizantes que convierten fármacos y xenobióticos en compuestos (derivados hidrófilos)
Disminuyen la actividad biológica
Sitios del metabolismo farmacológico
Hígado,
intestino delgado e intestino grueso
Fases del metabolismo de los fármacos
Agrupación en base a 2 tipos de reacciones:
Fase 1 o fase de funcionalización del metabolismo del fármaco:
enzimas de oxidación, reducción o rxns. hidrolíticas
Fase 2 (eliminación e inactivación de los
fármacos:
enzimas forman un conjugado
del sustrato
Metabolismo
Metabolismo normal de los componentes de la dieta: xenobióticos
Actualmente los productos xenobióticos
Fuentes de fármacos
Fracción de las principales enzimas de la fase 1 y fase 2
Factores que modifican el metabolismo de los fármacos
Temporales: edad
Genéticos: género y control genético de dotación enzimatica.
Fisiológicos: embarazo
Ambientales: exposición a contaminantes ambientales.
Dietéticos: tipo de dieta y contaminantes
alimentarios.
Estados patológicos:
insuficiencia hepática