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Generan un balance entre el bloqueo de los receptores dopaminérgicos y serotoninérgicos, la existencia de una “ventana” de atipicidad. Habría una “ventana” entre la dosis antipsicótica y la dosis por encima de la cual aparecen el SEP y/o la hiperprolactinemia. El balance depende de la cantidad o porcentaje de receptores bloqueados de uno y otro tipo D2 y 5HT2A. La atipicidad se relaciona con una afinidad mayor por 5HT2A que por D2. Por encima de esa “ventana”, es decir, cuando aumenta la saturación de receptores D2 bloqueados, la atipicidad se pierde.
Judit Ceruelo Bermejoa y Sonsoles García Rodiciob Antipsicóticos típicos. Antipsicóticos atípicos Hospital Río Hortega. Valladolid. España. FMC. 2007;14(10):637-47 6
Funcionan como antagonistas de receptores dopaminérgicos, especialmente D2. El bloqueo D2 en la vía mesolímbica disminuye la sintomatología psicótica positiva.
Antipsicóticos típicos (clásicos)
Su acción antipsicótica se ejerce al bloquear los receptores dopaminérgicos D2.
Antipsicóticos atípicos (nuevos)
Su acción antipsicótica se ejerce no sólo por el antagonismo de los receptores dopaminérgicos D2, sino también por los serotonérgicos y por otros subtipos de receptores noradrenérgicos, colinérgicos e histaminérgicos.
Judit Ceruelo Bermejoa y Sonsoles García Rodiciob Antipsicóticos típicos. Antipsicóticos atípicos Hospital Río Hortega. Valladolid. España. FMC. 2007;14(10):637-47 6
Este grupo se caracteriza por compartir los efectos sedativos y antipsicóticos de los grupos anteriores. Esta característica los hace menos incisivos pero son útiles en enfermos con impulsividad, agresividad, trastornos del carácter y procesos esquizofrénicos crónicos, en quienes se busca la resocialización.
En general presentan menores efectos anticolinérgicos y extrapiramidales.
En dosis bajas es común su uso en clínica médica, ya que se aprovechan sus efectos ansiolíticos, antieméticos y antialérgicos. También se les suele indicar en enfermedades psicosomáticas como la anorexia nerviosa, la colitis ulcerosa.
La denominación de este grupo proviene de su acción rápida para interrumpir procesos delirantes y alucinatorios.
Se les puede asociar a los neurolépticos sedativos no solamente para balancear los efectos extrapiramidales sino como complemento de sedación nocturna y diurna.
Síndromes extrapiramidales
Stephen Stahl. Stahl´s Essential Psychopharmacology. Neuroscientific Basis and Practical Applications. Fourth Edition. Cambridge University Press. Barcelona. 2013
A nivel farmacodinámico, son antagonistas D2 igual que los convencionales. Pero agregan algunas otras afinidades respecto de otros receptores que complejizan la comprensión de los mecanismos de acción. Según su afinidad y actividad intrínseca, pueden actuar como antagonistas de los receptores serotoninérgicos 5HT2A o como antagonistas parciales de los 5HT1A o bien tener comportamiento de agonistas parciales de los receptores D2.
Judit Ceruelo Bermejoa y Sonsoles García Rodiciob Antipsicóticos típicos. Antipsicóticos atípicos Hospital Río Hortega. Valladolid. España. FMC. 2007;14(10):637-47 6
Judit Ceruelo Bermejoa y Sonsoles García Rodiciob Antipsicóticos típicos. Antipsicóticos atípicos Hospital Río Hortega. Valladolid. España. FMC. 2007;14(10):637-47 6
A) Efectos Neurológicos.
Efectos motores extrapiramidales: Acatisia, Parkinsonismo, Reacciones distonicas agudas, discinesia tardia. . De forma general y dentro del grupo de los atípicos, risperidona es el fármaco que con más frecuencia produce efectos de tipo extrapiramidal y en general guardan relación con las dosis empleadas.
B) Efecto proconvulsivante.
Dentro del grupo de los atípicos es clozapina el que presenta una mayor incidencia,que además es dosis dependiente(4,4 % a dosis superiores a los 600 mg/día).
C) Síndrome Neuroléptico Maligno.
En el caso de los atípicos, la incidencia es muy escasa, si bien se han descrito algunos casos puntuales especialmente asociados a clozapina, olanzapina y risperidona
Judit Ceruelo Bermejoa y Sonsoles García Rodiciob Antipsicóticos típicos. Antipsicóticos atípicos Hospital Río Hortega. Valladolid. España. FMC. 2007;14(10):637-47 6
Jesús Alexander Rivera Arenas EFECTOS ADVERSOS, SUPERVIVENCIA NEURONAL Y NEUROGENESIS REVISTA MEDICA DE COSTA RICA Y CENTROAMERICA LXXII (615) 339 - 342, 2015 ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS:
D) Sedación.
Este efecto es particularmente acusado en el caso de olanzapina y quetiapina, dentro del grupo de los atípicos, y se manifiesta sobre todo al comienzo del tratamiento, disminuyendo progresivamente a lo largo del mismo
E) Efectos vegetativos.
El bloqueo adrenérgico puede producir hipotensión ortostática y problemas en la eyaculación. De entre los atípicos risperidona,
clozapina y quetiapina son los que con mayor frecuencia producen hipotensión ortostática. De entre los signos evidentes de bloqueo colinérgico, es el estreñimiento el que mayor se manifiesta y son clozapina y olanzapina los fármacos implicados
F) Efectos cardiacos.
Todos los antipsicóticos pueden presentar alteraciones cardiacas manifestándose generalmente en el ECG como alargamiento del segmento QT. De entre todos los atípicos son ziprasidona y quetiapina los que mayor prolongación del intervalo QT Manifiestan
G) Efectos metabólicos.
El bloqueo dopaminérgico central afecta a la secreción de GH, TSH y fundamentalmente a Prolactina. Los niveles altos de prolactina pueden traducirse en galactorrea, anomalías en el ciclo menstrual, incluido amenorrea y disfunción sexual. De entre los antipsicóticos atípicos el que de forma más significativa produce hiperprolactinemia es risperidona
SUPERVIVENCIA NEURONAL Y NEUROGÉNESIS
Los fármacos atípicos tienen efectos opuestos. Aumentan los niveles de BDNF, mejorando la supervivencia de las células y mejorando la neurogénesis. Los fármacos atípicos también pueden prevenir o revertir los efectos de la toxicidad inducida por el haloperidol. El mecanismo implica el agonismo inverso de los receptores 5-HT, particularmente los del subgrupo 2A, pero la situación es mucho más complicada.
Jesús Alexander Rivera Arenas EFECTOS ADVERSOS, SUPERVIVENCIA NEURONAL Y NEUROGENESIS REVISTA MEDICA DE COSTA RICA Y CENTROAMERICA LXXII (615) 339 - 342, 2015 ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS:
Aunque se necesitan más estudios, no parece existir un daño consistente congénito en el feto con el uso de ASG.
Según la literatura disponible, la exposición intrauterina a ASG se ha asociado con algunas complicaciones neonatales y obstétricas.
Hay alguna evidencia que relaciona olanzapina y clozapina con un mayor riesgo de diabetes gestacional y macrosomía en el neonato
Actualmente, olanzapina y quetiapina son los ASG más frecuentemente usados durante el embarazo y, a pesar de algunos riesgos observados, parecen seguros en general.
Psiquiatr Biol 2016;23:23-8 - DOI: 10.1016/j.psiq.2016.02.001
Dr.Carlos Morantes
Atypical Antipsychotics for Acute Manic and Mixed Episodes in Children and Adolescents with Bipolar Disorder: Efficacy and Tolerability. Drugs 70(4):433-442, 2010
Fecha de aprobación por la FDA: 17 de septiembre de 2015
Comercializado por: Actavis Pharmaceuticals
Farmacodinamia
Indicaciones aprobadas por la FDA
Tratamiento de la esquizofrenia
Dosis de inicio:1.5 mg/día
Dosis recomendada: 1.5 mg a 6 mg/día
Tratamiento de episodios maníacos o mixtos en el trastorno bipolar:
Dosis de inicio: 1.5 mg/día
Dosis recomendada: 3 mg – 6 mg/día
Presentaciones
Cápsulas: 1.5 mg, 3 mg, 4.5 mg y 6 mg
Brexpiprazol (Rexulti)
Fecha de aprobación por la FDA: 13 de julio de 2015
Comercializado en EEUU por: Otsuka Pharmaceutical Company Ltd / Lundbeck A/S.
Farmacodinamia
Indicaciones aprobadas por la FDA
Tratamiento adyuvante en el trastorno depresivo mayor
Dosis recomendada: 2 mg/día
Dosis máxima: 3 mg/día
Tratamiento de la esquizofrenia
Dosis recomendada: 2-4 mg/día
Dosis máxima: 4 mg/día
Presentaciones
Comprimidos : 0.25 mg, 0.5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, y 4 mg
Caracas, Mayo de 2018