FÁRMACOS TIROIDEOS Y ANTITIROIDEOS

FÁRMACOS ANTITIROIDEOS

TIOAMIDAS

YODO RADIOACTIVO

FARMACODINAMIA

Indicaciones

INDICACIONES

• Metimazol (10 veces mas potente)
• Propiltiouracilo

• Hipertiroidismo
• Cáncer de tiroides
• Isótopo para tx de tirotoxicosis.

• Enfermedad de Graves-Basedow
• Hipertiroidismo leve
• Tratamiento alternativo al radioyodo
• Hipertiroidismo grave* Propiltiouracilo
• Tormenta tiroidea* Propiltiouracilo

Mecanismo de acción:

• Unión a la TPO en estado oxidado (inhibición de la peroxidasa.
• Bloqueo del acoplamiento de la yodotirosinas
• Inhibición de la desyodación periférica de T4 (Propiltiouracilo)

Contraindicaciones

Efectos adversos

• Embarazo: atraviesa la placenta
• Madres en lactancia: excreción en leche materna.

• Inflamación epitelial y necrosis.
• Rotura folicular
• Edema e infiltración leucocitaria.

FDA: C

CONTRAINDICACIONES

Farmacocinética:

• Se absorbe con rapidez
• Se concentra en tiroides y se incorpora en los folículos de almacenamiento.
• Vida media efectiva de 5 días.
• Intervalo de penetración de 400 a 2000 µm
• Excreción en orina y heces

Farmacodinamia:

• Se absorbe en intestinos y entra a torrente sanguíneo y se dirige al sitio de afectado de la glandula tiroides.

FARMACOCINÉTICA

carbimazol --> profármaco --> metimazol

• Propiltiuracilo:

Hipersensibilidad

Alterar metabolismo de digoxina, warfarina,teofilina, b-bloqueantes * e insulina.

• Metimazol:

Hipersensibilidad

Embarazo / lactancia

Infantes <3 años o <5 Kg

FDA: C/D

Solo hasta el 6 mes del embarazo

Feto: problemas renales

FDA: D

Primera elección

Feto: bocio

Posología

EFECTOS ADVERSOS

Bibliografía

Presentaciones

Bertram. G, Katzung, MD, PhD. (2005). Farmacología básica y clínica. Ed. 12, Editorial El Manual Moderno.

• Radioyodo I-131

Sin cardiopatía intervalo de 80 a 120 mCi/g.

Dosis unica de 5 y 12 mCi.

Dosis efectiva 500 a 700 mSv.

• Radioyodo I-123

Dosis administrada de 0.5 mCi

Dosis efectiva de 5 mSv

• Exantema maculopapular pruriginoso.
• Exantema con urticaria.
• Vasculitis
• Artralgias
• Dermatitis exfoliativa.

Complicaciones:

• Agranulocitosis (0.3 a 0.6%)
• El riesgo aumenta en pacientes de edad avanzada y los que reciben tx con dosis altas de metimazol.
• La sensibilidad cruzada de ambos es de 50%.

• Radioyodo I-131: Cápsulas

• Radioyodo I-123: Cápsulas de 5 milicurios

POSOLOGÍA

• Presentación

Metimazol:

Propiltiuracilo:

Comprimidos 50 mg, 150 mg

• Propiltiouracilo

Inicial: 100 mg cada 8 horas, o 150 mg cada 12 horas; en las situaciones de hipertiroidismo severo --> hasta 600 mg por día cada 4 o 6 horas.

• Metimazol

Inicial 30 o 40 mg una vez al día (hasta 60 mg por día).

FÁRMACOS TIROIDEOS

REGULACIÓN TIROIDEA

FÁRMACOS TIROIDEOS Y ANTITIROIDEOS

Efecto Wolf-Chaikoff

Hormonas sintéticas tiroideas:

• Levotiroxina (tiroxina sódica)
• Liotironina (triyodotirosina)

• Mecanismo intratiroideo
• Incremento de yodo - bloqueo de la organificación del yodo.
• Proceso reversible
• Impedir tanto el hipertiroidismo inicial y el hipotiroidismo secundario

CONSUMO DE YODO AL DÍA

INTEGRANTES

• Rosario Pérez Jano
• Ricardo Hernández R.

Niños y adolescentes 90-120 µg

Adultos 150 µg

Embarazadas/lactancia >200 µg

CONSUMO DE YODO

FUNCIONES

• Crecimiento y desarrollo
• Regulación de la temperatura
• Metabolismo
• Sintesis de proteínas

yoduro --- yodo

1) Proveniente de los alimentos.

2) Medicamentos

TPO (Peroxidasa Tiroidea)

• Oxidación del yoduro --> yodo
• Yodación de residuos de tirosina de la Tg (organificación del yodo)
• Acoplamiento de moléculas de yodotirosina [MIT] y [DIT]) para formar (T4 y T3)
• Proporción 5:1

PRUEBAS TIROIDEAS

Valores Normales hipotiroidismo hipertiroidismo

.4 a 4 µU/ml alta baja

TSH

T3 libre

T4 libre

145 a 348 pg/dL baja alta

.7 a 1.86 ng/dL baja alta

POSOLOGÍA

EFECTOS ADVERSOS

CONTRAINDICACIONES

INDICACIONES

FARMACOCINÉTICA

• Hipersensibilidad.

Levotiroxina

Oral

• Adultos: 1.7mcg/kg/día (leve)

12.5-25 µg/día, incrementando 25 µg por día en intervalos de 2 a 4 semanas.

Mantenimiento 100-150 µg / día

• Pediátricos: < 6 meses 10-15 µg/Kg/día

• Embarazo: aumentar 30 -50% de dosis durante la gestación.

IV

• 300-400 µg, seguido de 50-100 µg/día

Liotirorinia IV coma mixedematoso * cardiotoxico

FDA: A

• Hipertiroidismo iatrogénico (sensación de calor, hiperactividad cardiaca, temblor, nerviosismo)

Elección para el remplazo tiroideo:

• hipotiroidismo
• coma mixedematoso

99.96% (TGB)

99.6% (TGB)

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