Tema: Producto: Bromhexina 4mg/5ml solución oral.

CMS

Características físicas del lugar destinado al almacenamiento

Para que un medicamento conserve sus propiedades, debe ser almacenado en condiciones ambientales controladas. Es importante:

1- Proteger a los medicamento de la exposición directa del sol. Si el depósito cuenta con ventanas, éstas deben tener algún sistema de protección (cortinas, vidrios pintados o forrados con papel) para evitar que el calor incida directamente sobre los medicamentos.

2- El lugar debe tener una temperatura homogénea menor a 30◦C ya que, por encima de estas temperaturas, a muchos medicamentos se les pueden modificar el efecto esperado.

3- Es importante observar que el lugar destinado al almacenamiento no sea húmedo: la humedad puede afectar las características de los medicamentos, alterando el efecto esperado de los mismos.

4- Que le lugar no tenga filtraciones o goteros, que las rejillas que se encentren en el piso estén tapadas, que las ventanas se encuentren bien selladas.

5- Los pisos y estantes deben ser limpiados con trapos húmedos a fin de evitar levantar polvo.

6- No se debe usar ni aerosoles ni spray para desinfectar o aromatizar.

7- Se debe combatir la presencia de plagas como insectos o roedores. Nunca se deben usar aerosoles, se deben usar productos en gel y cebos debidamente identificados.

8- Se debe evitar la presencia de animales domésticos (perros, gatos, aves), ya que los mismos son fuente potencial de transmisión de plagas (pulgas, garrapatas, piojos).

9- Los medicamentos deben estar ordenados en estantes y nunca en forma directa sobre el piso.

10- Debe dejarse un espacio entre la última caja y la pared posterior del estante para asegurar la correcta ventilación.

ALMACENAMIENTO: Almacenar en su envase y empaque original a temperatura inferior a 30oc

SEO

Formula cualicuantitativa

Producto: Bromhexina 4mg/5ml solución oral.

Preparación: Tamaño del lote 120ml.

Factores fundamentales a considerar en el diseño y formulación de un medicamento.

1. Características del fármaco

2. Características de los auxiliares de formulación

3. Características del proceso de manufactura.

4. Características de la forma de presentación o senf.

5. Características de estabilidad

6. Características de biodisponibilidad

7. Características del paciente

Cálculos realizados para medir la unidad de dosis.

Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Mucolíticos; Bromhexina

Código ATC: R05 CB 02

La bromhexina es un agente mucolítico que regula la composición y consistencia del moco, fluidificándolo y reduciendo su viscosidad, a la vez que activa el epitelio ciliado, lo que facilita la expectoración y la limpieza mucociliar.

Mecanismo de acción

El mecanismo de acción de la bromhexina se basa en la activación de la sialiltransferasa, enzima que interviene en la síntesis de sialomucinas. El incremento en la síntesis de sialomucinas facilita el restablecimiento del equilibrio entre la formación de fucomucinas y sialomucinas y el retorno a la producción normal de moco.

Las sialomucinas ácidas son las principales responsables del mantenimiento de la viscosidad y elasticidad normal del moco.

Cálculos realizados para medir la cantidad proporcional de productos

1) Bromhexina HCL 0.08 * 120 / 100 = 0.096gr

2) Sacarina = 0.15 * 120 / 100 = 0.18gr.

3) Glicerina 31.87 / 1.25 = 25.50ml *120ml/100 = 30.59

4) Propilenglicol 7.26 / 1.038 = 6.99 6.99 * 120 / 100 = 8.39ml

5) Benzoato de Sodio 0.25gr * 120ml / 100 = 0.3gr.

6) Colorante verde limón 2.8 * 10-4 * 120 / 100 = 3.36 * 10-4 = 0.000336gr

7) Ácido cítrico 0.4gr * 120ml / 100 = 0.48gr

8) Citrato trisódico 0.08gr * 120 / 100 = 0.096gr

1.-Evaluación de los estudios de pre formulación

2.-Selección del sistema de entrega de fármaco

3.-Selección de los auxiliares de formulación

4.-Selección del método de fabricación

5.-Estudio y evaluación del escalonamiento del proceso de manufactura

6.-Selección y ubicación de los controles del proceso

7.-Selección del envase y empaque

Desarrollo de los estudios finales de estabilidad, para determinar la vida útil probable y las condiciones de almacenamiento. (Estudios de estabilidad).

Desarrollo de formula maestra prototipo.

La fase de estudios de pre formulación comprende:

Estudios preclínicos: donde se prueba si la sustancia es segura y luego si es efectiva para la enfermedad, se realizan pruebas de seguridad, toxicidad (dosis letal), pruebas farmacológicas (farmacodinamia y farmacocinética), estos son realizados en animales.

Luego de esto sigue las etapas que conocemos como Estudios clínicos

Fase 1: es la primera aplicación en humanos sanos con el fin de comprobar su seguridad en humanos y la farmacocinética, farmacodinamia en humanos.

Fase 2: se da la aplicación a sujetos con la enfermedad, para evaluar la efectividad, dicha persona solo debe padecer la enfermedad para lo cual fue diseñado el Medicamento.

Fase 3: para esta fase se requiere un número de personas determinado para evaluar comparativamente la efectividad del medicamento con un placebo o con otro medicamento del mismo tipo. Esta fase es definitiva para definir la venta al público, para ello se realiza la prueba en centros de salud donde muy probablemente los pacientes tengan la enfermedad y otras complicaciones.

Método de fabricación producido en el laboratorio de UCAN – León.

Tutor: MSc. Ronal Canales.

1) En un bicker de 50ml, adicionar 5ml de agua destilada, posteriormente adicionamos y disolver 0.18gr de sacarina sódica y 0.00034gr. de colorante tartrazino.

2) En un bicker de 50ml, adicionamos 5ml de agua destilada, disolver 0.3gr de benzoato de sodio.

3) En un bicker de 50ml adicionar 5ml de agua destilada, disolver los 0.48gr de ácido cítrico.

4) En un bicker de 50ml adicionar 5ml de agua destilada, disolver 0.096 gr de citrato trisódico.

5) En un bicker de 250ml adicionar 20ml de glicerina y 8ml de propileglicol mezcla con agitador magnético.

6) Agregar al punto # 5 los siguientes puntos y del orden que corresponde 1-2-3-4, con agitación constante.

7) Adicionar poco a poco y con agitación constante al punto # 6 los 0.096 gr de bromhexina.

8) Agregar al punto # 6, 5 o 6 gotas de esencia de frambuesa.

9) Aforar y agitar durante 5min.

10) Envasar y etiquetar.

Propiedades farmacocinéticas

La bromhexina se absorbe rápidamente a través del tracto gastrointestinal, después de su dministración oral. Los datos disponibles indican que la farmacocinética de la bromhexina responde a un modelo bicompartimental abierto. La concentración plasmática máxima se alcanza aproximadamente 1 hora después de su administración oral. Debido a que la bromhexina experimenta un efecto de primer paso hepático importante con metabolización de alrededor del 80% de la dosis, su biodisponibilidad es aproximadamente del 20-25%. Se distribuye ampliamente por los tejidos corporales.

Tras la administración oral, la bromhexina muestra una respuesta lineal en el intervalo de dosis comprendido entre 8 y 32 mg. Se han detectado en el plasma al menos 10 metabolitos diferentes de la bromhexina, incluido el ambroxol, que es farmacológicamente activo.

La unión a proteínas de la bromhexina es elevada (95-99%).

La semivida de eliminación está comprendida entre 12 y 15 horas. La mayor parte de la bromhexina (85-90%) se elimina metabolizada por vía renal, de forma que sólo el 0.1% del compuesto se excreta de forma inalterada por la orina. Existe un pequeño porcentaje de eliminación a través de las heces (4%).

Periodo de validez

3 años

12 meses después de abrir el envase por primera vez

Grupos funcionales principales

La estabilidad de una formulación comprende aspectos químicos (oxidación, hidrólisis, fotólisis, racemización), físicos, fisicoquímicos, microbiológicos, terapéuticos y toxicológicos.

Posibles mecanismos de degradación

Factores que afectan la estabilidad

1) pH

2) Temperatura

3) Solventes

4) Luz

5) Aire (oxígeno)

6) Humedad

7) Polimorfos

Tema:

Bromhexina 4mg/5ml solución oral.

Introducción

Bromhexina: Es un producto de síntesis que se absorbe por todas las vías (oral, pulmonar, parenteral) y se transforma en el organismo siendo su tolerancia buena. Con respecto a su mecanismo de acción tiene propiedades mucocinéticas (alteración de la trama fibrilar de los mucopolisacáridos ácidos) y también se le atribuyó propiedades como antitusígeno y estimulante del centro respiratorio.

Estudios de preformulación.

Desarrollo

Bromhexina es un Antitusígeno con Propiedades: Mucolíticos Expectorantes, otras propiedades:

Como resultado de su acción combate y elimina la mucosidad del tracto respiratorio. Contribuye al efecto secretor de sacar la flema, haciéndola más ligera y menos pegajosa, facilitando la tos productiva y ayudando a superar las infecciones.

Desarrollo

Clorhidrato de Bromhexina

La bromhexina es un derivado de la vasicina, alcaloide de la nuez de Malabar (Adhatoda vasica), empleado en la medicina popular india como antiasmático.

Con respecto a su mecanismo de acción, cabe señalar que tiene propiedades mucocinéticas (alteración de la trama fibrilar de los mucopolisacáridos ácidos) y también se le han atribuido propiedades como antitusígeno y estimulante del centro respiratorio. Sin embargo, la demostración de estos efectos presenta grandes dificultades.

Está indicada como mucolítico-expectorante en bronquitis y traqueobronquitis agudas, crónicas y asmatiformes; bronquitis enfisematosa y bronquiectasias. También en neumoconiosis y neuropatías crónicas inflamatorias, asma bronquial y complicaciones broncopulmonares (profilaxis pre y postoperatoria).

Antecedentes

La Bromhexina, es el principio activo de Bisolvon® Mucolítico y de otros productos Bisolvon®, es una sustancia probada con una larga historia. Hace más de 40 años, la Bromhexina se creó como un derivado sintético de la vasicina, con una buena eficacia para disolver y fluidificar la mucosidad congestionada en las vías respiratorias. La planta asiática Adhatoda vasica contiene vasicina.

OBJETIVOS

Objetivo General.

Reconocer el más eficiente y correcto manejo de los medicamentos adquiriendo habilidades y destreza durante las prácticas de laboratorio de la UCAN-León necesaria en la elaboración de medicamentos de clorhidrato de bromhexina en jarabe.

Descripción del Principio Activo.

¿Qué es la Bromhexina clorhidrato?

La Bromhexina es una sustancia que fluidifica las secreciones bronquiales por fragmentación de los mucopolisacáridos ácidos, con lo cual facilita la expectoración. Su acción máxima se observa a los 2 a 3 días de iniciado el tratamiento, manifestándose con aumento de la expectoración de un producto menos viscoso.

¿Qué significa que un jarabe es Mucolítico / Expectorante?

Significa que ese jarabe por la acción de su principio activo, tiene la capacidad de alterar las estructuras químico-físicas de la secreción bronquial anormal, consiguiendo una disminución de la viscosidad y, de esta forma, una más fácil y pronta eliminación.

Esto es, que el moco o flema, se haga más líquido para facilitar su expulsión.

La fluidificación del moco reduce la retención de las secreciones y aumenta el aclarado mucociliar, disminuyendo finalmente con ello la frecuencia e intensidad de la tos.

Peso molecular: 412.59. Punto de ebullición: 441.5 oC a 760 mmHg. Punto de fusión: 240-244 ° C. Punto de inflamación: 220,8 ° C.

Justificación

Siendo la labor del laboratorio brindar resultados confiables y oportunos sobre el estado o calidad de un medicamento, debe proveerse de las herramientas adecuadas para responder a las necesidades de la sociedad, ya que en materia de medicamentos la vigilancia y control de los mismos es vital, pues gente inescrupulosa no tiene el mayor reparo en colocar en el mercado productos de mala calidad que muchas veces atentan contra la salud de la población.

Objetivo Específicos.:

Conocer la elaboración de una forma farmacéutica líquida que tuviera como principio activo al clorhidrato de Bromhexina en jarabe de 4mg/5ml solución oral, en el laboratorio UCAN - León.