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BENEMÉRITA UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE PUEBLA

FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS

TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA II

LIBERACIÓN PROLONGADA DE LOS COMPRIMIDOS

PROFESORA:LIDIA AGUILAR CRUZ

Introducción

Interés básico de estudio

Farmacocinética

Biofarmacia

Formas Farmacéuticas Retardadas

Explica la permanencia del fármaco en el organismo, cuantificando todos los procesos que se producen.

Influencia de la formulación y la técnica de elaboración de un medicamento sobre su actividad terapéutica.

-Determinar

*Dosis más adecuadas y el intervalo de administración.

-Predecir y calcular

*Concentración de los fármacos en diferentes órganos (régimen terapéutico óptimo).

Forma modificada pulsátil

pH

El p.a. comienza a disolverse después de un tiempo determinado (hasta que este se encuentre en un ambiente de pH, microbiológico, etc., adecuado).

¿Qué son?

Objetivos de las cubiertas entéricas:

a) Protección de la mucosa gástrica de la acción de determinados fármacos .

b) Protección de determinados fármacos del fuerte pH ácido para evitar su degradación.

Existen dos posibilidades de obtener formas entéricas:

1. Obtener gránulos o partículas recubiertas con cubiertas entéricas y posteriormente dosificados en cápsulas o comprimidos.

2. Elaborar comprimidos y proporcionarles posteriormente un recubrimiento gastrorresistente.

La mayoría de los fármacos son ácidos o bases débiles y son por lo tanto electrolitos que en solución acuosa se encuentran en dos formas: ionizada y no ionizada.

La fracción ionizada es hidrosoluble y si el tamaño del ion es grande será muy poco difusible, en cambio la fracción no ionizada es liposoluble y es la única que difunde bien a través de la membrana.

El grado de ionización de una molécula depende de tres factores:

- su naturaleza ácida o básica

- su pK (que se define como el logaritmo negativo de su constante de disociación)

- el pH del medio.

Recubrimientos entéricos o biodegradables retrasan el inicio de la liberación del fármaco.

pH en el sistema digestivo

Sistema Pulsincap

Desarrollado y registrado por RP Scherer International Corp.

Forma de dosificación especial que comprende un cuerpo de cápsula insoluble en agua que encierra un depósito de fármaco.

Formas farmacéuticas de liberación modificadas para garantizar una liberación secuencial de la sustancia o sustancias activas.

La liberación secuencial se consigue por una formulación particular y por un método de fabricación especial.

- Se integra de polímeros permeables que forman un tapón dentro de la cápsula los cuales al hincharse con el fluido disolvente (puede o no contener enzimas y ser erosionables) salen de esta después de un tiempo determinado liberando al fármaco

Conjunto de procesos que caracterizan la evolución temporal de una forma farmacéutica, tras ser administrada a un organismo, en determinadas condiciones y bajo una vía de administración específica.

Estómago- Jugo gástrico ph 1

Durante las comidas pH 2.5-5.

Intestino delgado- Jugo enterico pH 7.5-8.0.

Jugo pancreático, rico en bicarbonato con pH propio de 8.5-9.0.

En duodeno y el yeyuno proximal el pH oscila entre 5.0 y 6.5 pero va aumentando progresivamente en el yeyuno medio y distal hasta ser de 6.5-7.5.

En el íleon el pH es de 7.5-8.0 y en el intestino grueso el pH es alcalino y va de 7.5-8.0.

Gradiente de concentración

Constituye un parámetro que determina la velocidad de absorción. a mayor concentración de un lado de la membrana, mayor facilidad de paso del fármaco a través de la misma.

Debe destacarse que el fármaco a pesar de ser liposoluble, deben poseer cierto grado de hidrosolubilidad necesario para que estén primero e solución acuosa y puedan tener acceso a las membranas.

Tamaño de partícula del fármaco

Un menor tamaño de partícula dará lugar a un aumento de la superficie de contacto entre el fármaco no disuelto y el medio de disolución y, por tanto, a una mayor velocidad de disolución.

Formas Farmacéuticas Modificadas

El pKa de un fármaco es el pH al cual el fármaco tiene la mitad de sus moléculas disociadas o ionizadas y la mitad de sus moléculas sin disociar.

Un ácido con un pKa bajo es un ácido muy disociable y, por lo tanto, muy fuerte. Un ácido con un pKa alto es, por el contrario, un ácido débil que se ioniza con dificultad.

Las bases con un pKa alto son bases fuertes muy disociables, y las bases con pKa bajo son bases débiles que se ionizan con dificultad. Por lo tanto, con un mismo pH, se absorben y pasan mejor las membranas los ácidos con pKa alto y las bases con pKa bajo (es decir, con pKb alto), que son, respectivamente, ácidos y bases débiles. Cuando el pH es igual al pKa los fármacos se encuentran disociados al 50 %.

Coeficiente de Partición Lípido/agua o grado de liposolubilidad

Las cubiertas entéricas se consiguen utilizando una serie de polímeros cuya solubilidad es dependiente del pH, es decir, se trata de polímeros dispersarles en base acuosa o en base orgánica, solubles a pH superiores a 5.

Solubilidad del fármaco

Tipo de forma farmacéutica

Objetivos:

Los fármacos suelen ser ácidos o bases débiles. Por ello, su solubilidad varía enormemente en función del pH del medio donde se encuentren

La forma galénica adoptada por el medicamento posibilita la obtención de velocidades de liberación más o menos rápidas en función de los deseos del fabricante.

Absorción por transporte pasivo

LIBERACIÓN

Las moléculas de fármacos se disuelven en las porciones lipídicas de las membranas y de esa manera llegan fácilmente al medio intracelular tratando de igualar las concentraciones con el medio extracelular.

Constituye la “salida” del fármaco de la forma farmacéutica que lo transporta.

Entre los factores que influyen en la velocidad de liberación pueden citarse:

El tiempo de permanencia en el estómago puede variar desde 5 minutos hasta varias horas.

Polímeros con pH en torno a 6 se utilizan para liberación de fármacos a nivel de yeyuno

Polímeros con pH mayores para disolverse (7) son utilizados para liberación colonica.

Técnica de elaboración

Formulación del medicamento

Coincidir la liberación de ciertos principios activos con determinados ciclos cicardianos hormonales.

El principio activo se libera generalmente en 2 fases

- Inmediata

- Tiempo determinado

- Momentos de Cp de eficacia del fármaco.

- Evitan la cinética de incorporación de orden 0

En los comprimidos, puede ser un factor determinante.

pH

Según sea la naturaleza –hidrófila o lipófila– de los excipientes pueden favorecer o dificultar el contacto entre el fármaco y los líquidos corporales, hidrófilos, y así modificar su velocidad de disolución.

Comprimidos

Formas farmacéuticas convencionales

Formas farmacéuticas modificadas

Deben liberar el principio activo que tiene para que, previa disolución, se absorba y posteriormente alcance su lugar de acción por medio de la distribución.

Incrementar la duración del proceso de liberación del principio activo y conseguir que los niveles plasmáticos eficaces se mantengan por más tiempo.

  • Principio activo insuficiente en sitio de acción
  • Concentración adecuada por periodos de tiempo cortos
  • Fallo en tratamiento (cumplimiento)
  • Prolongada
  • Retardada
  • Pulsatil

Formas farmacéuticas convencionales

Integrantes

Formas Farmacéuticas Prolongadas

Modificaciones tecnológicas

Definición

DEFINICIÓN

Forma farmacéutica de liberación inmediata (Comprimidos) en estado solido en las que la liberación del o los principios activos no está deliberadamente modificada por un diseño de formulación particular ni por un método de fabricación especial; es decir, va a estar en función de las propiedades fisicoquímicas de los componentes.

El fármaco se va liberando de forma paulatina a lo largo del tiempo permitiendo obtener concentraciones plasmáticas sostenidas durante periodos de tiempo prolongados.

Los procedimientos que permiten obtener comprimidos de liberación prologado son:

SISTEMAS OSMÓTICOS

Sistema Osmótico Simple

SISTEMAS MATRICIALES

Contiene un agente osmótico que brinda una presión osmótica adecuada.Es elaborado por un comprimido recubierto por una membrana semipermeable como acetato de celulosa perforando un orificio en una de sus caras. Los denominados sistemas OROS (Oral Release Osmotic System) son los más conocidos.

Según el polímero que forma la matriz tenemos:

Matrices Hidrofílicas: Formadas por polímeros hidrofílicos, obtenidas por la compresión de una mezcla que contiene un principio activo relativamente soluble y un polímero no digerible que actúa como un agente gelificante . El fármaco se libera por difusión.

EXCIPIENTES EMPLEADOS PARA ESTE SISTEMA

Ejemplos de algunas formas farmacéuticas de este tipo liberación pueden ser:

  • Dinitrato de isosorbida (Tabletas de Liberación Prolongada)
  • Maleato de Clorfeniramina (Cápsulas de Liberación Prolongada)
  • Cloruro de potasio (Cápsulas de Liberación Prolongada)
  • Adalat Oros®
  • Adalat retard® (nifedipino)
  • MST Continus® (morfina)
  • Omnic OCAS® (tamsulosina)

Cano Pérez Arely Fayde

García Villanueva Celeste Nefertari

Mota Díaz Katy

Rodríguez Velázquez Alan Josué

Valle Brena Asly Mariel

EXCIPIENTES EMPLEADOS PARA ESTE SISTEMA

AGENTES GELIFICANTES

 Derivados celulósicos (MC, HPC, HPMC, (MC, HPC, HPMC, NaCMC) „

HPMC, la más usada: „ compatible con electrolitos „ viscosidad menos dependiente del pH „ compresión directa.

 Polímeros acrílicos „ Ej: carbopol (viscosidad depende del pH) : carbopol (viscosidad depende del pH) „

 Alginatos.

 Gelatina

 Oxido de pilietileno (Polyox)

BIBLIOGRAFÍA

SISTEMA OSMÓTICO CON CÁMARA

MATRICES LÍPIDICAS:El principio activo se suspende en un excipiente lipídico, en el que queda aprisionado o “incrustado”. Los excipientes están constituidos por glicéridos, principalmente saturados (mono-, di- y triglicéridos), ácidos y alcoholes grasos, ésteres de ácidos grasos y de alcoholes de bajo peso molecular y por ceras, constituidas principalmente por ésteres de alcoholes y de ácidos grasos superiores.El principio activo se libera por erosión.

MATRICES INERTES: Forman una red sólida porosa compuesta de:

  • Sustancias no tóxicas
  • No digeribles e insolubles en el tracto gastrointestinal

Entre los polímeros que se utilizan en la elaboración de matrices inertes se incluyen:

  • Cloruro de polivinilo
  • Polietileno
  • Copolímeros de acrilato
  • Sulfato Calcico
  • Acetato de polivinilo

El proceso de liberación de fármaco ocurre por difusión a través de los poros de la matriz y depende de la concentración del fármaco, su

solubilidad y los aditivos.

El comprimido presenta dos zonas diferenciadas y separadas por una membrana impermeable.En una zona se sitúa el agente osmotico.El comprimido se recubre con una membrana semipermeable permitiendo solo el paso del agua.

EXCIPIENTES EMPLEADOS PARA ESTE SISTEMA

Fármaco dispersado en excipiente graso (digerible o no)

  • Glicéridos (MG, DG, TG) generalmente saturados
  • Ácidos y alcoholes grasos (ác. esteárico, ác. palmítico, alcohol cetílico, alcohol estearílico,tricaprilato de glicerol, (1,2 propilenglicol)
  • Aceite de semilla de algodón hidrogenado (Lubritab,Akofine,Sterotex)
  • Aceite de palma Hidrogenado (Hidrocote o Lipo)
  • Aceite de ricino hidrogenado(Cutina)
  • Ceras (cera blanca, cera de Carnauba ,cera microcristalina, cera de abeja.)
  • Monoestearato de glicerilo, polietilenglicol (PEG) y monoestearatos de PEG

EXCIPIENTES EMPLEADOS PARA ESTE SISTEMA

  •  Cloruro de polivinilo
  •  Polietileno
  •  Copolímeros acrílicos
  •  Etilcelulosa

Proceso de liberación

ejemplos de f.f. convencionales.

  • Rabasco, A.. (2009). Biofarmacia y Farmacocinética Básica. 25 FEB 2018, de Innovación Sitio web: http://www.innovacion.gob.sv/inventa/attachments/article/3354/Biofarm-Farmacoc.pdf
  • Vila, J. (2001). Tecnología Farmacéutica Volumen II: Formas Farmacéuticas. Madrid, España: Editorial Síntesis, S.A.
  • Lozano, C. Córdoba, D. Córdoba, M. (2012). Manual de Tecnología Farmacéutica. España: Elsevier.
  • Gayatri C. Patel , Madhabhai M. Patel. (2009). Desarrollando un sistema Pulsincap modificado. Febrero 24, 2018, de PharmaTech Sitio web: http://www.pharmtech.com/developing-modified-pulsincap-system
  • Alfonso R. Gennaro. Remington Farmacia. Tomo 1. 19a Edicion. Ed. Panamericana. pp 869-873.
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