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Explica la permanencia del fármaco en el organismo, cuantificando todos los procesos que se producen.
Influencia de la formulación y la técnica de elaboración de un medicamento sobre su actividad terapéutica.
-Determinar
*Dosis más adecuadas y el intervalo de administración.
-Predecir y calcular
*Concentración de los fármacos en diferentes órganos (régimen terapéutico óptimo).
Forma modificada pulsátil
pH
El p.a. comienza a disolverse después de un tiempo determinado (hasta que este se encuentre en un ambiente de pH, microbiológico, etc., adecuado).
¿Qué son?
Objetivos de las cubiertas entéricas:
a) Protección de la mucosa gástrica de la acción de determinados fármacos .
b) Protección de determinados fármacos del fuerte pH ácido para evitar su degradación.
Existen dos posibilidades de obtener formas entéricas:
1. Obtener gránulos o partículas recubiertas con cubiertas entéricas y posteriormente dosificados en cápsulas o comprimidos.
2. Elaborar comprimidos y proporcionarles posteriormente un recubrimiento gastrorresistente.
La mayoría de los fármacos son ácidos o bases débiles y son por lo tanto electrolitos que en solución acuosa se encuentran en dos formas: ionizada y no ionizada.
La fracción ionizada es hidrosoluble y si el tamaño del ion es grande será muy poco difusible, en cambio la fracción no ionizada es liposoluble y es la única que difunde bien a través de la membrana.
El grado de ionización de una molécula depende de tres factores:
- su naturaleza ácida o básica
- su pK (que se define como el logaritmo negativo de su constante de disociación)
- el pH del medio.
Recubrimientos entéricos o biodegradables retrasan el inicio de la liberación del fármaco.
pH en el sistema digestivo
Sistema Pulsincap
Desarrollado y registrado por RP Scherer International Corp.
Forma de dosificación especial que comprende un cuerpo de cápsula insoluble en agua que encierra un depósito de fármaco.
Formas farmacéuticas de liberación modificadas para garantizar una liberación secuencial de la sustancia o sustancias activas.
La liberación secuencial se consigue por una formulación particular y por un método de fabricación especial.
- Se integra de polímeros permeables que forman un tapón dentro de la cápsula los cuales al hincharse con el fluido disolvente (puede o no contener enzimas y ser erosionables) salen de esta después de un tiempo determinado liberando al fármaco
Conjunto de procesos que caracterizan la evolución temporal de una forma farmacéutica, tras ser administrada a un organismo, en determinadas condiciones y bajo una vía de administración específica.
Estómago- Jugo gástrico ph 1
Durante las comidas pH 2.5-5.
Intestino delgado- Jugo enterico pH 7.5-8.0.
Jugo pancreático, rico en bicarbonato con pH propio de 8.5-9.0.
En duodeno y el yeyuno proximal el pH oscila entre 5.0 y 6.5 pero va aumentando progresivamente en el yeyuno medio y distal hasta ser de 6.5-7.5.
En el íleon el pH es de 7.5-8.0 y en el intestino grueso el pH es alcalino y va de 7.5-8.0.
Gradiente de concentración
Constituye un parámetro que determina la velocidad de absorción. a mayor concentración de un lado de la membrana, mayor facilidad de paso del fármaco a través de la misma.
Debe destacarse que el fármaco a pesar de ser liposoluble, deben poseer cierto grado de hidrosolubilidad necesario para que estén primero e solución acuosa y puedan tener acceso a las membranas.
Un menor tamaño de partícula dará lugar a un aumento de la superficie de contacto entre el fármaco no disuelto y el medio de disolución y, por tanto, a una mayor velocidad de disolución.
Formas Farmacéuticas Modificadas
El pKa de un fármaco es el pH al cual el fármaco tiene la mitad de sus moléculas disociadas o ionizadas y la mitad de sus moléculas sin disociar.
Un ácido con un pKa bajo es un ácido muy disociable y, por lo tanto, muy fuerte. Un ácido con un pKa alto es, por el contrario, un ácido débil que se ioniza con dificultad.
Las bases con un pKa alto son bases fuertes muy disociables, y las bases con pKa bajo son bases débiles que se ionizan con dificultad. Por lo tanto, con un mismo pH, se absorben y pasan mejor las membranas los ácidos con pKa alto y las bases con pKa bajo (es decir, con pKb alto), que son, respectivamente, ácidos y bases débiles. Cuando el pH es igual al pKa los fármacos se encuentran disociados al 50 %.
Coeficiente de Partición Lípido/agua o grado de liposolubilidad
Las cubiertas entéricas se consiguen utilizando una serie de polímeros cuya solubilidad es dependiente del pH, es decir, se trata de polímeros dispersarles en base acuosa o en base orgánica, solubles a pH superiores a 5.
Objetivos:
Los fármacos suelen ser ácidos o bases débiles. Por ello, su solubilidad varía enormemente en función del pH del medio donde se encuentren
La forma galénica adoptada por el medicamento posibilita la obtención de velocidades de liberación más o menos rápidas en función de los deseos del fabricante.
Absorción por transporte pasivo
Las moléculas de fármacos se disuelven en las porciones lipídicas de las membranas y de esa manera llegan fácilmente al medio intracelular tratando de igualar las concentraciones con el medio extracelular.
Constituye la “salida” del fármaco de la forma farmacéutica que lo transporta.
Entre los factores que influyen en la velocidad de liberación pueden citarse:
El tiempo de permanencia en el estómago puede variar desde 5 minutos hasta varias horas.
Polímeros con pH en torno a 6 se utilizan para liberación de fármacos a nivel de yeyuno
Polímeros con pH mayores para disolverse (7) son utilizados para liberación colonica.
Coincidir la liberación de ciertos principios activos con determinados ciclos cicardianos hormonales.
El principio activo se libera generalmente en 2 fases
- Inmediata
- Tiempo determinado
- Momentos de Cp de eficacia del fármaco.
- Evitan la cinética de incorporación de orden 0
En los comprimidos, puede ser un factor determinante.
pH
Según sea la naturaleza –hidrófila o lipófila– de los excipientes pueden favorecer o dificultar el contacto entre el fármaco y los líquidos corporales, hidrófilos, y así modificar su velocidad de disolución.
Deben liberar el principio activo que tiene para que, previa disolución, se absorba y posteriormente alcance su lugar de acción por medio de la distribución.
Incrementar la duración del proceso de liberación del principio activo y conseguir que los niveles plasmáticos eficaces se mantengan por más tiempo.
Formas farmacéuticas convencionales
Integrantes
Modificaciones tecnológicas
DEFINICIÓN
Forma farmacéutica de liberación inmediata (Comprimidos) en estado solido en las que la liberación del o los principios activos no está deliberadamente modificada por un diseño de formulación particular ni por un método de fabricación especial; es decir, va a estar en función de las propiedades fisicoquímicas de los componentes.
El fármaco se va liberando de forma paulatina a lo largo del tiempo permitiendo obtener concentraciones plasmáticas sostenidas durante periodos de tiempo prolongados.
Los procedimientos que permiten obtener comprimidos de liberación prologado son:
SISTEMAS OSMÓTICOS
SISTEMAS MATRICIALES
Contiene un agente osmótico que brinda una presión osmótica adecuada.Es elaborado por un comprimido recubierto por una membrana semipermeable como acetato de celulosa perforando un orificio en una de sus caras. Los denominados sistemas OROS (Oral Release Osmotic System) son los más conocidos.
Según el polímero que forma la matriz tenemos:
Matrices Hidrofílicas: Formadas por polímeros hidrofílicos, obtenidas por la compresión de una mezcla que contiene un principio activo relativamente soluble y un polímero no digerible que actúa como un agente gelificante . El fármaco se libera por difusión.
Ejemplos de algunas formas farmacéuticas de este tipo liberación pueden ser:
Cano Pérez Arely Fayde
García Villanueva Celeste Nefertari
Mota Díaz Katy
Rodríguez Velázquez Alan Josué
Valle Brena Asly Mariel
AGENTES GELIFICANTES
Derivados celulósicos (MC, HPC, HPMC, (MC, HPC, HPMC, NaCMC) „
HPMC, la más usada: „ compatible con electrolitos „ viscosidad menos dependiente del pH „ compresión directa.
Polímeros acrílicos „ Ej: carbopol (viscosidad depende del pH) : carbopol (viscosidad depende del pH) „
Alginatos.
Gelatina
Oxido de pilietileno (Polyox)
SISTEMA OSMÓTICO CON CÁMARA
MATRICES LÍPIDICAS:El principio activo se suspende en un excipiente lipídico, en el que queda aprisionado o “incrustado”. Los excipientes están constituidos por glicéridos, principalmente saturados (mono-, di- y triglicéridos), ácidos y alcoholes grasos, ésteres de ácidos grasos y de alcoholes de bajo peso molecular y por ceras, constituidas principalmente por ésteres de alcoholes y de ácidos grasos superiores.El principio activo se libera por erosión.
MATRICES INERTES: Forman una red sólida porosa compuesta de:
Entre los polímeros que se utilizan en la elaboración de matrices inertes se incluyen:
El proceso de liberación de fármaco ocurre por difusión a través de los poros de la matriz y depende de la concentración del fármaco, su
solubilidad y los aditivos.
El comprimido presenta dos zonas diferenciadas y separadas por una membrana impermeable.En una zona se sitúa el agente osmotico.El comprimido se recubre con una membrana semipermeable permitiendo solo el paso del agua.
Fármaco dispersado en excipiente graso (digerible o no)