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Transcript

Macrolidos, lincosamidas y pleuromutilinas

MACROLIDOS

son producto del hongo Streptomyces spp, utiles para infecciones en sitios con ph acidos como la glandula mamaria, sin embargo en proceso infecciosos cronicos

Se inactivan en presencia de tejido necrotico u orina acida.

MACROLIDOS

Clasificacion de los macrolidos

lactona macrociclica de 16 atomos de carbono

lactona macrociclica de 15 atomos de carbono

grupos de clasificacion

eritromicina

claritromicina

lactona macrociclica de 14 atomos de carbono

Azitromicina

Espiramicina

Tilosina

Josamicina

carbomicina

Tilmicosina

No

clasificada

indicada para

Neumonia

Pietin

Queratoconjuntivitis

actuan contra Streptococos penicilinoresistentes.

se acumulan hasta 100 veces en grampositivos que en gramnegativos

los macrolidos actuan en medio de ph elevado

Requiere de 4 veces la CMI para el efecto bactericida el cual se debve de mantener por 3 horas par lograrlo.

son tiempo depedientes T-D

Espectro

Resistencia mediada por plasmidos

Dismnuyen el ingreso de macrolido a la celula

Sintesis de enzimas que hidrolizan al farmaco

modificacion de la 50s causada por la transferencia de plasmidos que contienen metilasa de RNA

alteracion estructural de receptores ribosomicos codificado por plasmidos heeredables

inactivacion enzimatica por esterasas

Resistencia

http://www.facmed.unam.mx/publicaciones/ampb/numeros/2004/02/2004-volumen-23-numero-2.pdf#page=18

https://www.sanidad.gob.es/en/biblioPublic/publicaciones/docs/bacterias.pdf

https://www.scielo.org.mx/pdf/reb/v34n1/1665-1995-reb-34-01-00004.pdf

se unen al sitio P de la subunidad de 50S ( sitio constituido por dos moleculas de RNA y 33 proteinas diferentes.

La eritromicina se une al grupo L22 bloquea la trasposicion de la peptidiltransferasa del ribosoma.

la espiramicina se une a las proteinas L27 e inhibe la formacion del enlace peptidico previo al proceso de trasposicion de la peptidil RNA.

Farmacodinamia

https://sedici.unlp.edu.ar/bitstream/handle/10915/11200/Documento_completo.pdf?sequence=1&isAllowed=y

https://sedici.unlp.edu.ar/bitstream/handle/10915/58588/Documento_completo.pdf-PDFA.pdf?sequence=3&isAllowed=y

se absorben por via oral, aunque se administre por via IM, IV, nasal y ocular.

Se distribuyen por los tejidos corporales a excepcion del LCR y el cerebro.

Farmacocinetica

no se recomiendan en pacientes con insuficiencia hepatica o renal.

alteran la microbiota intestinal en los hervivoros..

Efectos adversos

https://ri.conicet.gov.ar/handle/11336/82832

LINCOSAMIDAS

Inhiben la sintesis proteinica bacteriana al unirse a la subunidad ribosomica de 50S y evitan la foromacion de peptidos de cadena larga.

Farmacodinamia

administracion oral con rapida absorcion, se encuentran en pequeñas cantidades en la prostata, no penetran muy bien el LCR, se metaboliza en el higado y se elimina por la orina y bilis.

Farmacocinetica

esta contraindicado en chinchillas, cuyos., hamsters, caballos y conejos por la alteracion de la microbiota GI.

se debe considerar su uso en casos de pacientes con insuficiencia hepatica por su metabolismo hepatico, hipersensibilidad a alas lincosamidas e insuficiencia renal.

efectos adversos

el uso de lincosamidas con anestesicos como halotano, isofluroano, metoxifrluorano o bloqueadores neuromusculares acentuan el bloque provocando depresion respiratoria y muerte.

administrar sales de calcio puede revertir este efecto.

Interacciones

PLEUROMUTILINAS

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