Macrolidos, lincosamidas y pleuromutilinas
MACROLIDOS
son producto del hongo Streptomyces spp, utiles para infecciones en sitios con ph acidos como la glandula mamaria, sin embargo en proceso infecciosos cronicos
Se inactivan en presencia de tejido necrotico u orina acida.
MACROLIDOS
Clasificacion de los macrolidos
lactona macrociclica de 16 atomos de carbono
lactona macrociclica de 15 atomos de carbono
grupos de clasificacion
eritromicina
claritromicina
lactona macrociclica de 14 atomos de carbono
Espiramicina
Tilosina
Josamicina
carbomicina
Tilmicosina
No
clasificada
indicada para
Neumonia
Pietin
Queratoconjuntivitis
actuan contra Streptococos penicilinoresistentes.
se acumulan hasta 100 veces en grampositivos que en gramnegativos
los macrolidos actuan en medio de ph elevado
Requiere de 4 veces la CMI para el efecto bactericida el cual se debve de mantener por 3 horas par lograrlo.
son tiempo depedientes T-D
Espectro
Resistencia mediada por plasmidos
Dismnuyen el ingreso de macrolido a la celula
Sintesis de enzimas que hidrolizan al farmaco
modificacion de la 50s causada por la transferencia de plasmidos que contienen metilasa de RNA
alteracion estructural de receptores ribosomicos codificado por plasmidos heeredables
inactivacion enzimatica por esterasas
Resistencia
http://www.facmed.unam.mx/publicaciones/ampb/numeros/2004/02/2004-volumen-23-numero-2.pdf#page=18
https://www.sanidad.gob.es/en/biblioPublic/publicaciones/docs/bacterias.pdf
https://www.scielo.org.mx/pdf/reb/v34n1/1665-1995-reb-34-01-00004.pdf
se unen al sitio P de la subunidad de 50S ( sitio constituido por dos moleculas de RNA y 33 proteinas diferentes.
La eritromicina se une al grupo L22 bloquea la trasposicion de la peptidiltransferasa del ribosoma.
la espiramicina se une a las proteinas L27 e inhibe la formacion del enlace peptidico previo al proceso de trasposicion de la peptidil RNA.
Farmacodinamia
https://sedici.unlp.edu.ar/bitstream/handle/10915/11200/Documento_completo.pdf?sequence=1&isAllowed=y
https://sedici.unlp.edu.ar/bitstream/handle/10915/58588/Documento_completo.pdf-PDFA.pdf?sequence=3&isAllowed=y
se absorben por via oral, aunque se administre por via IM, IV, nasal y ocular.
Se distribuyen por los tejidos corporales a excepcion del LCR y el cerebro.
Farmacocinetica
no se recomiendan en pacientes con insuficiencia hepatica o renal.
alteran la microbiota intestinal en los hervivoros..
Efectos adversos
https://ri.conicet.gov.ar/handle/11336/82832
Inhiben la sintesis proteinica bacteriana al unirse a la subunidad ribosomica de 50S y evitan la foromacion de peptidos de cadena larga.
Farmacodinamia
administracion oral con rapida absorcion, se encuentran en pequeñas cantidades en la prostata, no penetran muy bien el LCR, se metaboliza en el higado y se elimina por la orina y bilis.
Farmacocinetica
esta contraindicado en chinchillas, cuyos., hamsters, caballos y conejos por la alteracion de la microbiota GI.
se debe considerar su uso en casos de pacientes con insuficiencia hepatica por su metabolismo hepatico, hipersensibilidad a alas lincosamidas e insuficiencia renal.
efectos adversos
el uso de lincosamidas con anestesicos como halotano, isofluroano, metoxifrluorano o bloqueadores neuromusculares acentuan el bloque provocando depresion respiratoria y muerte.
administrar sales de calcio puede revertir este efecto.
Interacciones