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Definición
Estudía los fénomenos que sufren los principios activos en su tránsito por el organismo, desde que son administrados en su forma de dosificación hasta que son eliminados del mismo.
Consiste en su separación del resto de componentes que constituyen la forma farmacéutica finalizando siempre con la disolución del fármaco en el lugar donde debe absorberse.
Una vez disuelto puede producirse la absorción (A).
Proceso mediante el fármaco accede a la circulación sistémica.
En este proceso el fármaco atraviesa las diferentes barreras fisiológicas que existen hasta llegar a la sangre.
Disuetas en plasma (fármaco libre). Es la forma activa, ya que es la única que puede interacturar con la biofase.
Una vez las móleculas absorbidas de fármaco han llegado a la circulación sanguínea,, se distribuyen (D). por el organismo a través de ella hasta alcanzar un estado de equilibrio dinámico entre las concentraciones en las diferentes zonas del organismo, ya sea en forma libre o bien unida a componentes endógenos:
Fijadas a proteinas plásmaticas (circulantes). La unión de proteínas (albúmina, beta-globulinas, alfa-glucoproteínas, etc). es reversible y está en equilibrio con la fracción libre.
Es la transformación, total o parcial, del fármaco en otras sustancias por acción de enzimas (hépaticas, intestinales, etc) que tienden a aumentar la polaridad para facilitar su eliminación.
Su finalidad es convertir, transformar o romper las estructuras químicas de las sustancias circulantes que se han incorporado en beneficio del organismo utilizando las rutas bioquímicas existentes.
Fase I: Alteración de la estructura química del principio activo. En esta fase , el organismo "analiza" la estructura, valorando su polaridad y actuando en consecuencia para incrementarla si es posible
Fase II: Es la denominada fase de conjugación. Es la fase metabólica final y pretende "asegurar" que la polaridad de estructura química es tal que facilitará a todas luces su excreción del organismo.
El fármaco y sus metabolitos se excretan a través de las vías de eliminación o de toxificación
Principales vías de eliminación:
También se eliminar fármacos por vía pulmonar, la saliva o el sudor y por la leche materna.
Filtración glomerular
Secreción tubular
Rebasorción tubular pasiva
La excreción renal de fármacos sigue también los procesos fisiológicos habituales en el organismo e incluye tres etapas:
Se define como la fracción de la dosis administrada que llega inalterada a circulación sistémica.
Se suele evaluar en porcentaje (%)
Administración: Vía intravenosa
Biodisponibilidad 100%
Tras una administración extravasal, expresa la relación entre la disponibilidad de fármaco administrado por la vía en estudio frente a la disponibilidad de fármaco por una vía de administración de referencia que suele ser la intravenosa.
La biofarmacia explica cuantitativamente cómo puede variar la respuesta terapéutica según las variables de formulación de un medicamento. Este concepto es aplicable a fármacos y otras sustancias activas como pueden ser oligoelementos, vitaminas etc.
Se centran en cuantificar la evolución del fármaco en el organismo, a través de la interpretación de los niveles de fármaco en tejidos biológicos que se puedan analizar, habitualmente en sangre.
Sustrato biológico sobre el que se aplica:
Forma de dosificación y modo de administración:
Propiedades de principio activo:
Obviamente, la permeabilidad intrínseca del principio activo es limitante de la absorción en el organismo humano.
Existen muchos tipos de formulaciones, adaptadas a las propiedades del principio activo y de la vía de administración. En todas ellas, los principios activos deben liberarse previamente a ser incorporados al organismo.
Se consideran sus propiedades fisicoquímicas:
En los estudios farmacocinéticos se estiman parámetros informativos de los fenómenos LADME.
Estos parámetros se obtienen generalmente a partir de curvas de niveles plasmáticos del fármaco.
Estas curvas describenla evolución a lo largo del tiempo de la concentración del fármaco considerando en el comportamiento sanguíneo y son una forma intuitiva de seguir los niveles de un fármaco en el organismo.
Después de administrar un fármaco se van tomando muestras de sangre a distintos tiempos. A continuación son analizadas para cuantificar la concentración de fármaco en plasma o sangre y posteriormente se representa gráficamente estos pares de puntos ( concentración, tiempo) obteniendose gráficas.
Dependiendo de la vía de administración, hay varios tipos de curvas
Por ejemplo tras una administración intravenosa rápida (bolus) se obtienen curvas como la que se encuentra en la imagen
Su representación describe la eliminación que sufre una dosis administrada directamente en sangre.
Tras una administración extravasal, por ejemplo oral, pueden obtenerse curvas como:
En este caso, la curva de niveles plasmáticos es la resultante de la incorporación de fármaco debida a la absorción, y de su eliminación continua por el riñon o el hígado.
De la combinación de estos 2 procesos la curva es:
En los ejemplos se observa que en general los niveles plasmáticos perduran durante periodos de tiempo relativamente cortos, aunque tambien existen formas de dosificación de absorción lenta y que proporcionan niveles plasmáticos más prolongados y con un perfil diferente y específíco.
Párametros descriptivos de las curvas de niveles
Para caracterizar cualquier curva de niveles plasmáticos, se utilizan 3 parámetros fundamentales:
Desde un punto de vista farmacológico, suelen incorporarse otros parámetros que tiene importancia como:
Valor de área bajo la curva definida por las variables concentración y tiempo. Este parámetro es muy útil para expresar la extensión de la absorción de fármaco activo.
Valor máximo alcanzado de la concentración plasmática de fármaco.
Tiempo al que se alcanza este valor de Cmax.
Concentración mínima eficaz/terapéutica que nos indica la mínima concentración plasmática de fármaco para que éste ejerza una acción terapéutica, por debajo de esta concentración los niveles son subterapéuticos.
Concentración mínima tóxica, que nos indica mínima concentración plásmatica de fármaco para que aparezcan efectos tóxicos.
Concepto que hace referencia a la diferencia entre la CMT y la CME, cuanto mayor sea esta diferencia más seguro se considera el fármaco, y cuanto menor sea esta diferencia, menos seguro es, ya que CME y CMT son cercanas.
Es la parte de la farmacología que estudia los mecanismos de acción de los fármacos, como interactuán con las células a nivel molecular, qué efectos provocan en el organismo y cuál es la intensidad de dichos efectos.
La gran mayoría de los fármacos ejercen su acción uniéndose a moléculas endógenas que se constituyen en dianas terapéuticas y se consideran receptores farmacológicas.
Los fármacos que ejercen su acción sobre moléculas diana pueden modificar funciones orgánicas alterando receptores de sustancias fisiológicas como los neurotransmisores; pueden:.
El primer paso en la acción de los fármacos sobre receptores especifícos consiste en la formación de un complejo fármaco-receptor reversible, siendo K+1 y K-2, las constantes de asociación y disociación respectivamente.