G染研修医2

第一世代セフェム

黄色ブドウ球菌（日本での第一選択薬）

連鎖球菌（PRSP弱）

PEK

E.coli

K.pneumoniae

Proteus Mirabilis

髄液移行性悪い

第二世代セフェム

第一世代セフェムのスペクトラム

+HEN(M)

H.infulenziae

Enterobacter aerogenes

Nisseria

Moraxella catarrhalis

髄液移行性悪い

第三世代セフェム

βラクタマーゼに対して安定

ブドウ球菌には弱い

髄液移行性に優れる

SPICE

Serratia

P.aeruginosa（セフタジジム

　　　　/セフォペラゾンのみ）

インドール陽性プロテウス

Citrobacter

Enterobacter　　　　

第四世代セフェム

第1＋3世代セフェム（緑膿菌カバー）

SBT/TAZ無効のAmpC βラクタマーゼ

にも効果あり（ESBLは無効）

髄液移行性に優れる

βラクタマーゼ阻害薬配合

ペニシリン

緑膿菌用ペニシリン

アミノベンジルペニシリン

黄色ブドウ球菌用ペニシリン

天然型ペニシリン

連鎖球菌、髄膜炎菌、梅毒、クロストリジウム

などに活性

黄色ブドウ球菌には×

PRSP penicilline resistant S.pneumoniaeの増加が問題

ペニシリンG（PCG)：酸に不安定で経口×　半減期が短く頻回投与必要（4～6時間毎）

ペニシリナーゼ耐性ペニシリン

初代　メチシリン　最近治療に用いない

ナフシリン・オキサシリン

：MSSA,MSSEの第一選択薬（日本にはない）

　肺炎球菌、溶連菌などには抗菌力△

メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA)の出現

：ペニシリン結合タンパク（PBP)の変異による

　耐性獲得→βラクタム剤×

大腸菌、インフルエンザ菌もカバー

βラクタマーゼを産生する耐性菌の増加が問題

アンピシリン（ABPC)：静注薬　リステリア、腸球菌による感染症治療に重宝

アモキシシリン（AMPC)：経口薬

ピペラシリン（PIPC）

緑膿菌感染には通常大量投与

併用療法が必要　

米国では2-4gを4-6時間毎

βラクタマーゼに安定

アンピシリン＋スルバクタム（ABPC/SBT)

グラム陰性桿菌、グラム陽性球菌、嫌気性菌に効果

アモキシシリン＋クラブラン酸（AMPC/CVA)

→経口薬

ピペラシリン＋タゾバクタム（PIPC/TAZ)

PIPCよりGNR、嫌気性菌に対して抗菌力↑

MRSA、腸球菌の一部（E.fecium）、ESBL、などには効果がない

セファマイシン

第一世代セフェムのスペクトラム

＋HEN(M)

H.infulenziae

Enterobacter aerogenes

Nisseria

Moraxella catarrhalis

ブドウ球菌や連鎖球菌に対して

は第二世代セフェムより劣るが

嫌気性菌カバー

セフェム

セファロスポリン

　リステリア、腸球菌、嫌気、ESBL産生菌は×

　第1世代　セファゾリン（CEZ)：GPC＋PEK

　第2世代　セフォチアム（CTM)：GPC+HEN(M)PEK

　第3世代　GPC+HEN(M)PEK＋SPICE

ベータラクタマーゼに安定　ブ菌は×

　　セフォタキシム（CTX)、セフトリアキソン（CTRX)　　髄液移行○　　髄膜炎、重症市中肺炎の治療　　

　　セフタジジム（CAZ)：緑膿菌カバー、GPC苦手

　第4世代　セフェピム（CFPM)　第1+第3

　　　　　　　　　　　　　　 →ブ菌、緑膿菌OK

セファマイシン　リステリア、腸球菌は×

　　特に腸内のバクテロイデスに効く　

　　セフメタゾール（CMZ)：下部消化管感染症

メトロニダゾール

βラクタム

もともと抗原虫薬

トリコモナス

ランブル鞭毛虫(ジアルジア症)

アメーバ赤痢など

嫌気性菌バクテロイデスを含む

C.difficile腸炎

吸収、組織移行性良好： ほぼ100%

脳good

嫌酒薬作用： ジスルフィラム作用

アセトアルデヒドの分解を阻害する

第一世代(old)

ナリジクス酸 (NA、ウイントマイロン®)

腸内細菌にしか効かない（尿路感染に）

第二世代(ニューキノロン[フルオロキノロン])ノルフロキサシン(NFLX、バクシダール®)

小児でもOK＋黄色ブドウ球菌、非定型菌

シプロフロキサシン(CPFX、シプロキサン®)静注薬あり

＋黄色ブドウ球菌、非定型菌、緑膿菌

第三世代(レスピラトリーキノロン)

レボフロキサシン(LVFX、クラビット®)

トスフロキサシン(TFLX、オゼックス®)

＋連鎖球菌（特に肺炎球菌）

第四世代

モキシフロキサシン(MFLX、アベロックス®)ガレノキサシン(GRNX、ジェニナック®)

＋嫌気性菌

Ｇ染後抗菌薬

キノロン

モノバクタム

βラクタム環をもつ細胞壁合成を阻害

１．ペニシリン系

2．セフェム系

3．モノバクタム

4．カルバペネム

5．（オキサセフェム）

DNA合成阻害

CPFXは緑膿菌に対する活性が一番良好　（CPFX≧LVFX＞MFLX）

腸管からの吸収良好

PAEを持つ→1日1-2回投与

制酸剤などと服用すると吸収低下

妊婦、小児には禁忌　（関節障害）

結核をマスクすることがある

薬剤相互作用：

テオフェリン、ワルファリンなどの効力を強めてしまう

NSAIDｓとの併用で痙攣誘発の危険性

アズトレオナム(AZT)

緑膿菌を含む陰性桿菌をカバーペニシリン、セフェムと交差アレルギーがない 例外：セフタジジム

カルバペネム

オキサセフェム

幅広いスペクトラム（抗菌薬の最終兵器）

安易に使ってはいけません

効かない/効きにくい菌

MRSA/MRSE

E. faecium

MDRP

Stenotrophomonas maltophiliaを含むメタロβ ラクタマーゼ産生菌

マイコプラズマ、クラミドフィラ、レジオネラ

結核

イミペネム/シラスタチン(IPM/CS)：痙攣誘発

ST合剤

フルマリン(FMOX)

以前はMRSAにも効いていたが今は無効セフメタゾールとカバーするものは同じだが値段が高い点滴のみ

バクトラミン(SMX/TMP)葉酸合成阻害SulfamethoxazoleとTrimethoprim が 5:1 (400mg+80mg)の合剤経口、静注両方あり、吸収良好薬疹、肝障害、嘔気、貧血（骨髄抑制）などグラム陽性球菌は腸球菌以外グラム陰性桿菌はレジオネラ、緑膿菌以外嫌気性菌は×ニューモシスチス肺炎、ノカルジアで第一選択

アミノグリコシド

リポペプチド

細菌の蛋白合成阻害緑膿菌を含むGNRをカバーGM:　ベータラクタムと合わせてシナジー　

→黄色ブドウ球菌、腸球菌感染の治療

濃度依存性PAE（post antibiotic effect)　　　　　－1日1回投与がおすすめ　　　　

（例外：腸球菌による感染性心内膜炎）

抗緑膿菌作用

ゲンタマイシン(GM)

トブラマイシン(TOB)

アミカシン(AMK)

イセパマイシン(ISP)

ブドウ球菌＋緑膿菌を含むグラム陰性桿菌

連鎖球菌、嫌気性菌は×

GM耐性でもAMK感受性のことがある

（逆にAMK耐性ならGMは耐性）

抗結核作用

ストレプトマイシン(SM)

抗MRSA作用

アルベカシン(ABK)

ダプトマイシン

細菌の細胞膜に結合

MRSA・VREに有効

1日1回投与

肺ではサーファクタントで不活化

グリコペプチド

Old macrolide

バンコマイシン(VCM)

細胞壁の合成阻害 : D-アラニル-D-アラニングラム陽性菌をカバー（嫌気も）

（逆に陰性菌は、特殊な例のみ）

MRSAは第一選択

内服での吸収はしない

腎障害

Red man 症候群 → 0.5g/hr（1g/2hr）

テイコプラニン(TEIC)

半減期が長い

腎臓に少し優しい？

エリスロマイシン(EM)

グラム陽性球菌

クラミドフィラ

マイコプラズマ

レジオネラ

(これらはβラクタムは無効)

百日咳、キャンピロバクター

相互作用、消化器症状（下痢）多い

マクロライド

New macrolide

蛋白合成を阻害 ： 静菌的

分子量が大きいので吸収悪い

ペニシリンアレルギーにも使える

ストレプトグラミン

クラリスロマイシン(CAM)

相互作用多い

アジスロマイシン(AZM)

相互作用少ない Oldと同様のもの

インフルエンザ桿菌、モラキセラ

非結核性抗酸菌症、ヘリコバクター

AZMは半減期40時間 : 3日投与で1週間効果持続

肺炎球菌の耐性↑

キアヌプリスチン/ダルフォプリスチン

（QD）

リポゾーム50Sに結合し蛋白合成阻害

E.faecium○　E.faecalis×

肝代謝

筋肉痛・関節痛

リンコサミド系

オキサゾリジン

クリンダマイシン(CLDM)

リボソーム蛋白合成阻害

グラム陽性球菌と嫌気性菌内服は吸収がよい(90%)

ペニシリンアレルギー患者でも使える

髄液以外の組織移行性は良い

肝代謝 : 腎機能障害でもOK

時間依存性 : 1日3回投与

リネゾリド（LZD）

リボゾームに結合し蛋白合成阻害

経口でも使える

VRE、MRSA、連鎖球菌

腎機能低下しても用量調節不要

骨・脂肪・筋肉へ移行良好

末梢ニューロパチー・骨髄抑制

テトラサイクリン

ドキシサイクリン(DOXY)

内服のみ : 吸収良い(90%以上)

ミノサイクリン(MINO)

内服と点滴がある : 吸収良い(90%以上)

前庭神経障害

チゲサイクリン（TGC）

MRSA、VRE、PRSP

グラム陽性・陰性菌・嫌気性菌

（緑膿菌・腸内細菌には無効）

マイコプラズマ・クラミジア

rapid grower抗酸菌

リボソームに作用し蛋白合成阻害

肝代謝8歳以下の小児、妊婦に禁忌

: Caキレート剤骨発育障害、歯牙着色

: 胎児の骨形成不全

Mg、Alを含む制酸剤、ミルク等で吸収低下

ユニークなスペクトラム

非定型菌

: クラミドフィラ、マイコプラズマ、レジオネラ、リケッチア(ツツガムシ病)など

グラム陽性菌はMRSAなども場合により

グラム陰性菌は緑膿菌以外

スピロヘータの一部 (梅毒、Lyme病)など

細胞内寄生菌(マラリア予防内服)

photo credit Nasa / Goddard Space Flight Center / Reto Stöckli