Introducing 

Prezi AI.

Your new presentation assistant.

Refine, enhance, and tailor your content, source relevant images, and edit visuals quicker than ever before.

Loading…
Transcript

ANTIMALARICI-mehanizam dejstva

Klasifikacija

Na osnovu toga na koji stadijum parazita deluju, izvršena je podela:

1.Tkivni šizontocidi-eliminišu razvoj uspavanih oblika parazita u jetri

2.Krvni šizontocidi-deluju na parazite u eritrocitima

3.Gametocidi-ubijaju seksualne stadijume i nsprečavaju njihovo prenosenje na komarca

Hlorokin

  • derivat 4-aminohinolina
  • krvni šizontocid, vrlo efikasan protiv krvnih aseksualnih oblika P.vivax i P.falciparum

mehanizam dejstva:

  • lek je jako alkalan i zato dostiže veliku koncetraciju u hranljivim vakuolama parazita
  • podiže Ph u vakuoli
  • inhibira parazitski enzim hem polimerazu, koja pretvara toksičan hem u netoksični hemazoin
  • rezultira nakupljanjem toksičnog hema i lizom E-oblika parazita

farmakokinetika-

  • 90% leka se apsorbuje preko git-a
  • veliki volumen distribucije (jetra,slezina,bubrezi)
  • terapijski nivo u krvi 6-10 dana
  • vreme polueliminacije 1-2 meseca
  • izlucivanje preko bubrega

mehanizam dejstva:

  • lek inhibiše enzim dihidrofolat-reduktazu (biosinetza purina,pirimidina i ak)
  • inhibicija enzima se manifestuje prestankom deobe jedra u vreme formiranja šizonta u eritrocitima i jetri

Primetamin

  • derivat 2,4diaminopirimidina
  • koristi se za profilaksu, supresijuu i kobinovanu hemioterapiju terapiju malarije kada je izazvana rezistentnim sojem P.falciparum
  • primetamin + sulfonamid-supraaditivni efekat (sprečavanje rezistencije plazmodijuma)

Artemisinin i njegovi derivati

  • sekvitrepen-lakton-endoperoksid
  • dobijen iz kore kineske biljke Artemisia annua
  • najbrže delujući antimalarik

mehanizam dejstva

  • Deluju tako što inhibiraju Ca-ATPazu endoplazmatskog retikuluma P falciparuma, a ne inhibiranjem metaboličkog puta hema kako je ranije pretpostavljeno.
  • Većina klinički važnih artemisinina se metabolizuje u dihidroartemizinin (poluživot eliminacije od oko 45 min), u kom obliku imaju antimalarijsku aktivnost
  • njihova upotreba u monoterapiji povezana je s velikom učestalošću ponovne infekcije, što sugeriše da bi kombinacija s drugim antimalarijima mogla biti neophodna za maksimalnu efikasnost.

Sulfonamid i sulfoni

Meflokin

  • hinolinski derivat
  • krvni šizont
  • koristi se u profilaksi i lecenju malarije izazvane P.falciparum (rezistentan na hlorokin)
  • rezistencija izazivača bolesti se javlja brzo

farmakokinetika

  • primenjuje se oralno
  • brza resorpcija,vezuje se za proteine plazme
  • koncentriše se u eritrocitima i drugim tivima
  • metaboliše se u jetri, a izlučuje fecesom

mehanizam dejstva:

  • stvara oticanje hranljive vakuole P.falciparum
  • može delovati formirajući toksične komplekse sa slobodnim hemom koji oštećuju membrane i stupaju u interakciju sa drugim komponentama

Hinin

  • alkaloid iz kore drveta Cinchona succirubra (Južna Amerika)
  • brzo i efikasno deluje protiv eritrocitnih oblika sva 4 izazivača malarije
  • ima gametocidno dejstvo protiv P.vivax i P.malarie

mehanizam dejstva:

  • pošto je slaba baza, koncentrisan je u hranljivim vakuolama parazita
  • deluje tako što inhibira enzim polimerazu hema
  • dolazi do nakupljanja toksičnog supstrata

farmakokinetika

  • Kinin se lako apsorbuje ako se daje oralno ili intramuskularno
  • Najviša koncentracija u plazmi postiže se u roku od 1 do 3 sata nakon peroralne doze
  • poluživot u plazmi je oko 11 sati. Kod akutne malarije, obim raspodele i klirensa kinina se smanjuje
Learn more about creating dynamic, engaging presentations with Prezi