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Aminoglycoside

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by

창주 김

on 6 November 2014

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Transcript of Aminoglycoside

역사
Selman Abraham Waksman(1888 ~ 1973)

Streptomyces griseus

Streptomycin발견 1944년 결핵병에 탁월한 효과를 나타내면서 널리 주목 받게되어 연구가 발전

1952년 노벨상 수상

항균범위

그람음성 장내세균
그람양성균(황색포도상구균 등)

혐기성균(효과x)

특히 결핵균에 효과적
streptomycin, kanamycin, amikacin, gentamicin
작용기전
a. translation을 방해
mRNA에 따른 코돈의 Misreading

b. translocation 방해
tRNA from A-site to the P-site
흡수
위장관 흡수x

경구투여 neomycin paromomycin
-장내미생물 감소, 장질환 치료에 사용
Thank you!
Aminoglycoside-Aminocyclitol
아미노배당체 계열의 항생제는 두가지 그룹으로 분류

1. Aminoglycoside

2. Aminocyclitol
-spectinomycin kasugamycin
임상응용
1. Streptomycin
Aminoglycoside-Aminocyclitol
발표자 : 김창주 김현태
분포
큰 극성을 가진 분자
지용성이 적다

세포내, 지방 조직이나 기관, 눈 또는 중추 신경계로 들어 갈 수 없다.

높은 뇌척수액 농도에 이르기 위해 척수내 및 때때로 심실내 투여도 필요하다.

신장의 피질 세포에 높은 친화력이 있어 혈청보다 10~50배의 농도에 도달된다.
대사와 배설
사구체 여과로 미변화형으로 배설
투여량의 50~90%가 24시간 안에 요로

정상 신장인 경우 반감기는 약 2시간이며 사구체 여과가 잘 안될 경우에는 크게 증가되어 독성 발현 우려가 있음으로 용량을 조절해야 한다. 표49-5
내성기전
a. 세포막투과도 변화

b. 불활성화효소 생산

c. 리보솜 구조 변화
Neomycin
일반적으로 사용되는 aminoglycoside인 neomycin Streptomyces fradiae 추출
이는 호기성 그람음성균에 대해 스트렙토마이신에 비해 더 좋은 항균효과

Gentamicin
1963년 Micromonospora 추출
Pseudomonas aeruginosa
그람음성 감염병의 치료에 사용된다.
Aminoglycoside Aminocyclitol

임상응용
임상응용
1. Streptomycin
임상응용
2. Kanamycin
임상응용
3. Neomycin
임상응용
4. Gentamicin, Tobramycin, Netilmicin, Amikacin
특징: 통성 그람음성 세균 감염의 치료에 효과과 있고 녹농균에는 무효

패혈증, 수막염, 요로 감염증에 정맥 투여

최근에는 다른 약이 개발되어 잘 쓰이지 않는다.

용도: 다른 약에 내약성이 있는 결핵 환자의 치료에 이용.
제제
Amikacin sulfate(Amikin)
Gentamicin sulfate
(Garamycin, Ieramycin)
제제
Neomycin sulfate
Netilmicin sulfate
Streptomycin
Tobramycin
특징: 임상적으로 사용한 최초의 aminoglycoside류.

근래에는 더 강한 항균력을 가진 약들이 개발되어

이 약의 용도는 거의 없어졌다.

용도: 결핵 치료제-> 낮은 효과, 큰 독성, 근육주사로 투여해야하는

불편함 때문에 근래에는 다른 약물로 대체.

페스트, 야토병과 Brucella 감염증 치료에 사용.
특징: 전신 적용시 독성이 강하여 특별한 경우에만

경구투여, 외용제로 사용. 항균력은 kanamycin과 유사.

용도: 경구 투여하면 장내 균상을 감소시켜

간독성을 완화시키기 위해 사용된다.

erythromycin과 병용 투여하면 혐기성 장내세균에

강한 효력이 있어 대장 수술 전에 예방 목적으로 투여된다.
특징: 이 네 가지 약은 항균 활성과 임상응용이 거의 같다.

모두 녹농균, 황색 포도상 구균 등의 통성 그람음성 간균에

강한 항균 작용을 가지고 있다.

대장균, 폐렴간균, Proeus속, actinobacter, citrobacter

등에 사용되며, 녹농균 감염증 치료에도 사용된다.
(azlocillin, cephalosporin과 병용투여)

통성 그람음성균에 대한 항균작용이 있어 많은 감염증 치료에 사용
임상응용
4. Gentamicin, Tobramycin, Netilmicin, Amikacin
용도: Gentamicin

척수강내 투여나 심실내 주사법으로 직접 투여

그람음성 간균에 의한 수막염 치료에 사용된다.

안질환에도 gentamicin을 결막 내에 주사하면

2시간 내에 안방수 내에서 치료 농도에 도달되어

치료효과를 나타내기도 한다.
부작용
이 약의 안전역은 아주 좁고, 가장 많은 부작용은 신독성과 청각독성

1. 청각독성

와우각과 전정기 모두에서 일어나며 청각 신경 세포를 변성시키며

Corti기관의 외모 세포를 선택적으로 파괴한다.

이 약들은 내이의 림프액 중에 농축되고 오랜 시간 동안 농도를 유지한다.

정전기 손상은 비가역적이다.

Streptomycin, gentamicin은 주로 와우각 기능에 장애를 준다.

Kanamycin, amikacin, netilmicin, neomycin은 주로 청각에 영향

Tobramycin은 청각과 와우각 장애 모두 나타낸다.
부작용
2. 신독성

이 약의 신독성은 근위 세뇨관에서 신속하게 재흡수되어

신장 피질내의 농도가 혈중농도의 5~50배가 높기 때문에

이뇨제와 병용하면 독성은 더 증가된다.

Streptomycin은 이들 중 가장 신독성이 적은 약물이다.
Spectinomycin
구조와 작용기전: aminocyclitol 구조

aminosugar 대신 neutral sugar가 결합

이 약은 살균 작용이 아닌 정균 작용을 나타내며

30S ribosomal subunit와 결합하여

전사과정에 작용하여 단백 합성을 억제한다.



Spectinomycin
임상응용: penicillin에 과민성이거나 내약성을 획득한
임균 감염에 사용한다.

임균에 의한 후두 감염이나 매독균에는 전혀
효과가 없다는 것이 단점이다.

부작용: 이 약의 부작용은 매우 적으며 주사 부위의
동통, 발진, 두통, 현훈, 구토, 불안 등

Aminoglycoside류의 부작용인
와우각 기능 장애도 나타나지 않는다.
Spectinomycin
흡수, 분포, 배설:

경구로 흡수되지 않아 근육 주사로 투여.

또한 중추신경계나 안방수 내로 들어가지 못하고

활성형로 사구체 여과로 배설되며

요중 높은 농도로 배설한다.
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