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Mecanismos de acción de drogas adrenergicas

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Ricardo Vásquez

on 28 July 2015

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Transcript of Mecanismos de acción de drogas adrenergicas

¿Que hormonas participan en este proceso?
¿Que son las drogas adrenergicas?
Los clásicos medicamentos simpaticomiméticos son las anfetaminas y la cocaína, los cuales actúan bloqueando y revirtiendo la actividad del transportador de la norepinefrina (NET). El NET es una proteína transportadora que se encuentra sobre la superficie de algunas células y que reduce la concentración de adrenalina y noradrenalina del espacio extracelular hacia el interior de la célula, terminando así los efectos de la señalización celular.
La estimulación directa de los receptores adrenérgicos α y β puede producir efectos adrenergicos. El albuterol es un ejemplo clásico de un agonista directo del receptor adrenérgico β2.
Los precursores en la síntesis de las catecolaminas estimulan las cascadas de producción de las catecolaminas, tal como lo hace el medicamento levodopa.
Objetivos
Mecanismos de acción
Mecanismos de acción de drogas adrenérgicas
Integrantes: Ricardo Vásquez
Profesora: Zorka Hun
Asignatura: Química electivo
Unidad: Drogas y fármacos
Reconocer los mecanismos de acción de las drogas adrenérgicas
Identificar los tipos de receptores de las drogas adrenérgicas
Dar a conocer la importancia de estas drogas
Las drogas adrenergicas o también llamadas drogas simpaticomiméticas son sustancias naturales o de síntesis, que actúan como agonistas del sistema simpático, estimulando directamente los receptores adrenérgicos o estimulando la producción de nor-adrenalina en las terminaciones simpáticas.
¿Cuales son los receptores adrenergicos?
El sistema simpático tiene diferentes tipos de receptores alfa, beta y dopaminérgicos, ubicados en la superficie celular, cuya estimulación produce diferentes efectos fisiológicos:
Receptores ALFA:
La estimulación alfa se acompaña principalmente de vasocontricción, relajación intestinal y midriasis. Los receptores postsinápticos alfa I son los responsables de estos efectos.

Receptores BETA
La estimulación beta produce principalmente efectos fisiológicos en los sistemas circulatorio y respiratorio: los beta I aumento de la contractilidad, del automatismo, de la velocidad de conducción y de la irritabilidad miocárdica y los beta II vasodilatación y broncodilatación.

Receptores Dopaminergicos
Existe receptores dopaminérgicos I, cuya estimulación produce vasodilatación de los territorios renal, mesentérico, coronario y cerebral y dopaminergicos II, cuya estimulacion produce un efecto inhibidor.
Adrenalina
Agonista Alfa y Beta
Las drogas simpaticomiméticas actúan por mecanismos precursores de la síntesis de catecolaminas, bloqueando el transportador de la norepinefrina, siendo agonistas de receptores adrenérgicos, por la inhibición del metabolismo tanto de la epinefrina como de la norepinefrina y/o por inhibición colinérgica.
Precursor de sintesis
Bloqueo del transportador de norepinefrina
Agonismo del receptor adrenérgico
Inhibición del metabolismo de la epinefrina y norepinefrina
La inhibición del metabolismo de la epinefrina y norepinefrina puede producir efectos adrenergicos. Ambas hormonas son metabolizadas principalmente por la enzima monoamino oxidasa. Los inhibidores de monoamino oxidasa se usan para aliviar ciertos tipos de depresión mental por medio de este mecanismo. Los inhibidores de la enzima catecol-O-metil transferasa pueden igualmente disminuir el metabolismo de la epinefrina y norepinefrina.
Inhibición colinérgica
Las drogas simpaticomiméticas pueden actuar inhibiendo el sistema de oposición del sistema nervioso simpático, es decir, al sistema nervioso parasimpático. Ocurre al inhibir los efectos de la acetilcolina al inhibir su liberación de la vesícula sináptica o siendo antagonista de los receptores colinérgicos.
Los receptores adrenérgicos son una clase de receptores asociados a la proteína G, los cuales son activados por las catecolaminas como la adrenalina.

Existen muchas células que poseen estos receptores y, la unión de un agonista adrenérgico causará, por lo general, una respuesta adrenergica, como la reacción de pelea o huida. Por ejemplo, la frecuencia cardíaca aumentará y las pupilas se dilatarán, se movilizará la energía corporal y la sangre fluirá a órganos esenciales.
Agonista
En bioquímica, un agonista es aquella sustancia que es capaz de unirse a un receptor celular y provocar una acción determinada en la célula generalmente similar a la producida por una sustancia fisiológica.
Noradrenalina
Agonista Alfa y Beta I




Dopamina
Agonista D1 y D2
Antagonista
Un antagonista de receptor es un tipo de ligando de receptor o fármaco que bloquea o detiene respuestas mediadas por agonistas en lugar de provocar una respuesta biológica en sí tras su unión a un receptor celular.
¿Que son los receptores adrenergicos?
El albuteol o salbutamol es utilizado para el alivio del broncoespasmo en padecimientos como el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica
Mecanismo de acción de la α-metildopa
La alfametildopa, también conocida como metildopa, es un antihipertensivo derivado del aminoácido fenilalanina y agonista de los receptores alfa II adrenérgicos. La alfametildopa es el antihipertensivo de primera elección para prevenir la preeclampsia y la eclampsia.
Preguntas
¿como se explica que la α-metildopa inhiba la enzima que cataliza esta reacción?
¿Que relación tiene la concentración de noradrenalina con la manifestación de hipertensión?
Se metaboliza por la descarboxilasa de aminoácido L-aromático en neuronas adrenérgicas hacia α-metildopamina, que después se convierte en una α-metilnoradrenalina. Esta última se almacena en las vesículas secretoras de neuronas adrenérgicas, y sustituye a la noradrenalina en sí. De este modo, cuando la neurona adrenérgica activa su neurotransmisor, se libera α-metilnoradrenalina en lugar de noradrenalina.
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