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약품미생물(7.12-9.8)

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ken I

on 17 December 2012

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Transcript of 약품미생물(7.12-9.8)

12. 기타 항세균성 항생물질
13. 항세균성 화학요법제
14. 기타 항진균성 항생물질
15. 항진균성 화학요법제
16. 항원충성 화학요법제
17. 항바이러스성 화학요법제
18. 항종양성 항생물질 12.기타 항세균성
항생물질 1) 클로람페니콜
2) 린코사미드
3) 스트렙토그라민
4) 쿠마린
5) 푸시딘산
6) 포스포마이신
7) 무피로신
8) D-시클로세린 13.항세균성
화학요법제 14.기타 항진균성
항생물질 항미생물제 1. 항말라리아제
2. 기타 항원충성
화학요법제 16.항원충성
화학요법제 15.항진균성
화학요법제 1) 클로람페니콜
임상 X, 초기감기

2) 린코사미드

-린코마이신
-클린다마이신

3) 스트렙토그라민
-시너시드 : 퀴누프리스틴 : 달포프리스틴 = 30:70
MRSA, VRE
4) 쿠마린
5) 푸시딘산 - 세균의 단백질 생합성 과정 중 EF-G(신장인자 G)와 결합 -> 리보솜 위치이동 저해
그림7-40 - 스테로이드 구조 (target EF-G)
그림9-2 - 푸시딘산과 디프테리아의 공통점 - 단백질 합성 억제

6) 포스포마이신
7) 무피로신 - 외용제
8) D-시클로세린 - 결핵 2차 선택약 장티푸스, 살모넬라증의 1차 선택약 (07기출)
부작용 - 재생불량성 빈혈 -> 치암페니콜 (성병, 골반염), 아지담페니콜(안약, 연고제) MLS 내성(교차내성) - 마이크로라이드/린코사미드/스트렙토그라민 (synercid)
Target 이 일치 - 클로람페니콜/린코마이신/에리트로마이신 부작용 - 위막성 장염 by 균교대증 -> 메트로니다졸, 반코마이신 1) 설파제 / 트리메토프림-코트리목사졸
2) 퀴놀론 항균제
3) 항결핵제
4) 한센병 치료제
5) 기타 항세균성 화학요법제 트리메토프림 : 설파메톡사졸 = 1:5
항균력 증가 (목감기)-전립선염, AIDS폐렴 PABA의 유사체로 PABA와의 경쟁적 저해로 세균의 엽산 합성 효소를 저해한다. 항대사성 물질 1) 설폰아마이드 류




2) 트리메토프림 PABA : 엽산의 구성성분 그림7-41. 단기형(4/day)을 쓰시오. - 설파디아진, 설파치아졸 (지금은 거의 안 쓴다.)
중기형(2/day)을 쓰시오. - 설파메톡사졸
장기형(1/day)을 쓰시오. - 설파메톡시피리다진, 설파디메톡신, 설파메톡시디아진
위장관 흡수되지 않고, 장에서 작용하는 설폰아마이드? 설파구아니딘, 설파살라진, 석시닐설파치아졸 (시험)
부작용 - 스티븐슨-존슨 증후군 - (장기형) - 심각한 다형성 홍반
결정뇨(결석) - (단기형, N-아세틸 설파디아진) - 산성뇨가 신우 요관에 침착
핵황달 - 빌리루빈 뇌 침착
용혈성 빈혈
혈당 강하 - 부작용에서 당뇨약 개발 DNA 복제 억제 - DNA GyrA(gyrase A단위체)의 활성 저해 퀴놀론 항균제 - (시험) - 작용기전 / 내성기전 작용기전

내성기전 1) GyrA 단백질의 퀴놀론 내성 결정부위가 변이
2) 다제 약물 내성 펌프의 변이 (퀴놀론 항균제의 막 배출 증가)
-acrAB배출 단백질의 발현 증가 & ompF 배출 억제 -> 퀴놀론 항균제 세포 진입 저해 우리나라 개발 1호 항생제 - 3세대 퀴놀론 - 제미플록사신 (LG, Factive) 1세대 퀴놀론

2세대 퀴놀론 - 불화퀴놀론 (퀴놀론 모핵의 6번 탄소에 F) - 요로감염, 호흡기감염 (약08중)

-시프로플록사신 -> 스파플록사신
-오플록사신 - 클라미디아, 결핵, 마이코플라스마 (약08중)
- 결핵2차 치료제

3세대 퀴놀론 - 호흡기계 불화퀴놀론 - 레보플록사신, 목시플록사신, 제미플록사신(LG factive약09중) (스트렙토마이신, D- 시클로세린, 시프로플록사신, 오플록사신) 퀴놀론 항균제 항결핵제 coktail 요법 - 에치온아미드, PAS
6개월 표준 요법 : (2개월)리팜피신, 이소니아짓, 피라진아미드
(4개월)리팜피신, 이소니아짓 1) 이소니아짓 - 니코틴산 유도체
- 기전 : 결핵균의 마이콜산 합성의 불포화효소를 저해
- 부작용 : 펠라그라 - 입술주위가 하얘진다. -> 피리독신(B6) & Vit.B 공급 필요

2) 에탐부톨 - 시신경 장애

3) 피라진아미드 - 결핵 1차 선택제 (2차로 개발되었으나, 최근 6개월 표준 요법)
- 부작용 - 간독성

4) 에치온아미드 - 금속석 입맛
5) p-아미노살리신산(PAS) -갑상선비대 마이콜산 - 항상성 유지 한센병 답손 + 리팜피신
리팜피신 + 클로파지민 (답손 내성의 경우) 1) 답손 - 부작용이 강해 한센병 치료에만 쓰인다.
2) 클로파지민 - 답손 내성의 경우 리팜피신+클로파지민
3) 티아세타존 - 독성으로 거의 쓰지 않는다. 한센병 치료제 - 답손, 리팜피신, 에치온아미드(클로파지민 또는 티아세타존) 기타 항세균성 화학요법제 1) 살바르산 - 항균 작용이 처음 확인된 화합물로 화학요법제 개발의 계기
2) 5-니트로이미다졸 (시험) - 메트로니다졸, 티니다졸, 오르니다졸
-> C.difficile (위막성 대장염)
-> 헬리코박터 (위궤양)
-부작용 - 알코올 섭취 시 오심, 구토 ---> 알콜중독 치료
(오르니다졸은 알콜 부작용 X)
3) 옥사졸리디논 (시험) - VRE, VRSA, MRSA, PRSP
그림7-50 에치노칸딘 - 반합성 에치노칸딘

-난치성 칸디다증 1차 선택제
-골수이식 환자 예방용 항진균제 1) 아졸계 항진균제
2) 플루시토신
3) 기타 항진균성 화학요법제 아졸계 항진균제 최근 다용 - 라미실, 니조랄(간독성) 1) 케토코나졸 - 니조랄 by얀센
2) 이트라코나졸 - 스포라녹스 by얀센
3) 플루코나졸 - 디푸루칸 by화이자
4) 미코나졸 - 기가훌빈
5) 클로트리마졸 - 외용(좌약) - 가장 다용
6) 에코나졸 - 외용
7) 보리코나졸 - 칸디다, Aspergillus 에 항진균 (에치노칸딘과 같다) 기타 항진균성 화학요법제 (간독성->사망) 플루시토신 테르비나핀/나프티핀
- 기전 : 진균의 ergosterol 생합성 중 스쿠알렌 epoxisase 활성 억제 (08약학 기출) 라미실 by노바티스 항세균 - 항진균 - 항원충
항바이러스 - 항종양성 항말라리아제 최근 다용 - 라미실, 니조랄(간독성) 1) 4-아미노퀴놀린 항말라리아제 - 클로로퀸, 히드록시클로로퀸 - 대표 치료예방약이나 내성 증가
2) 4-퀴놀린메탄올 항말라리아제 (quinine) - 메플로퀸
3) 8-아미노퀴놀린 항말라리아제 - 프리마퀸
4) 피리메타민 -(기억) - Fansidar - 설파독신+피리메타민
- Maloprim - 답손 + 피리메타민
5) 알테미시닌 및 유도체 - 알테메터 - 쑥(artemisia annua) 분리 화합물 (제충국) - 교차내성이 없다.
6) 할로판트린
7) 프로구아닐 및 시클로구아닐 예방용 - 클로로퀸 비내성 - 클로로퀸 인산염/히드록시클로로퀸
- 클로로퀸 내성 - 메플로퀸 인산염/독시사이클린
- 클로로퀸 병용 - 프로구아닐
- 말라리아 재발 방지 - 프리마퀸 인산염 기타 항원충성 화학요법제 1) 요도퀴놀
2) 딜록사니드
3) 에메틴 - 토근(12말)
4) 아토바쿠온 - (기억) - 아토바쿠온 - 코트리목사졸 내성 뉴모시스티스 폐렴
5) 수면병 치료제 코트리목사졸 - AIDS 1. 인플르엔자 치료제
2. 헤르페스 바이러스
3. B형 간염 치료제
4. 광범위 - 리바비린
5. AIDS 치료제 17.항바이러스성
화학요법제 헤르페스 바이러스 치료제 1) 우리딘계 항바이러스제
2) 아라비노즈계 항바이러스제

3) 비환상 구아노신계 항바이러스제 (다용-시험)



4) 포스카네트 (시험)


5) 기타 헤르페스 바이러스 치료제 무기 피로인산 유사체 pyrophosphate 인플루엔자 치료제 탈피저해제 - 바구니형 3원환성 1급 아민 구조 (기억) 구조 - 바구니형 3원환성 1급 아민 구조 - 바이러스의 탈피과정 방해
- 도파민 활성 -> 파킨슨병 치료제
아만타딘 / 리만타딘 탈피저해제


뉴라미니다아제 저해제 - 다용, 신종flu 자나미버 -호흡기 분무 ( RELENZA® )

오셀타미버 -타미플루
-부작용-10대 심각한 신경정신학적 장애 -아시클로버 <-발라시클로버
-팜시클로버 ->펜시클로버
-간시클로버 바이러스의 DNA 합성 저해 - DNA 중합효소의 피로인산 결합부에 결합하여 dNTP 분해 억제 B형 간염 치료제 라미부딘


텔비부딘 AIDS HIV 의 역전사효소 저해제
-> B형 간염 바이러스 역전사 효소 저해 B형 간염 바이러스 역전사 효소 저해 리바비린 - 광범위 바이러스 치료제 제픽스 by글락소웰컴 리바비린 인플루엔자, 이하선염, SARS(코로나 바이러스) AIDS 치료제 뉴클레오시드류 역전사효소 저해제 (NRTI)
비 뉴클레오시드 역전사효소 저해제 (NNRTI)
(시험) - NRTI 5가지 - 지도부딘, 디다도신, 잘시타빈, 스타부딘, 라미부딘, 아바카버
- NNRTI 5가지 - 1세대 -네비라핀, 에파비렌즈, 델라비리딘,
2세대 -에트라비린, 릴피비린, 레르시비린
프로테아제 저해제(PI) (약08중) - gag단백질 절단
인디/넬피/리토/사퀴--나버
인테크라아제 저해제 - 사람의 유전자와 인테그레이션 하는 인테그라아제 효소 억제
- 랄테그라버 - NRTI+PI 병용 칵테일 요법 내성 HIV 수업 - 그룹핑만....NRTI / NNRTI 이름만 기억 라이빈 by진양제약 뉴클레오시드 - 핵산유도체 1. 안트라사이클린 류 - 골수억제, 심장 독성
다우노/독소 루비신
2. 악티노마이신 (not used)
3. 미토마이신 C (da used)
4. 블레오마이신 - 폐 섬유증 독성
->페플로마이신 18.항종양성
항생물질 부작용에서 약
-비아그라 - 심혈관계 질환 -> 발기부전
-마이옥신 - 심혈관계 질환 -> 발모약
-메트로니다졸/티니다졸 - 술 구토 -> 알콜중독 이수소엽산 환원효소 저해제 (07기출-작용기전, 복합제제, 장점과 용도)
트리메토프림이 결합하면 효소의 입체구조 변화로 NADPH결합부가 변하여 효소활성 상실 레보 랑 스파 는 목시 제미 있다. 3세대 퀴놀론의 종류, 특징 용도 (07말,약-8중) 레보플록사신 - 2세대 오플록사신의 S-형만 분리한 것 _요로감염, 장관염)
스파플록사신 - 그람양성 시플록사신의 5~10배, PRSP
목시플록사신 - 그람양성 시플록사신의 10배, 혐기성균
제미플록사신 - 가장 강력, 국내개발 LG factive, PRSP_만성기관지염, 중이염 지역감염폐렴 (07말) Synercid의 구성 항생제 및 용도를 기술하라. 07말,10중) 결핵 1차 치료제
약08중) 6가지, 용도
약09중) 결핵, 한센 공통사용? 10중 10중,약09중) 설파제 / 트리메토프림 - 코트리목사졸 약08중,09중,10중) 코트리목사졸 구성 약물의 각 작용기전 엽산의 합성 효소 저해 알테메터 - 말라리아 치료제 대체 수업 - 표와 Fansidar / Maloprim만 AIDS환자의 CMV망막염 1. 세균의 병인기전
2. Straphylococcus 및 관련 그람양성구균
3. Streptococcus
4. Enterococcus 및 다른 그람양성구균
5. Bacillus
6. Listeria와 Erysipelothrix
7. Corynebacterium 및 다른 그람양성간균
8. Neisseria 및 관련균들 1.세균의 병인기전 2.Staphylococcus 병원성 세균 화농성
TSS(독소성 쇼크 증후군) S. aureus 독성인자 - 단백질A, 슈퍼항원 1) 포도상구균성 열상 피부 증후군 (SSSS)
2) 포도상구균 식중독
3) 독소 쇼크 증후군 (TSS) - 슈퍼항원
4) 피부 감염
5) 패혈증 및 심내막염
6) 폐렴, 축농증
7) 골수염, 패혈 관절염 수포성 농가진 (국소 SSSS) 단백질 A, 단백질 G - 황색포도상구균 IgG 의 Fc가 세포벽의 단백질 A에 결합하면 결합된 IgG가 보체와 서로 상호작용하는 것을 막는다. 내독소(LPS)

외독소 조성 열 면역 발열 변독소 지질다당체 강하다 낮은 항원성 O X D,B,T

단백질 약하다 높은 항원성 X O 슈퍼항원 - S. aureus(황색포도상구균)의 TSS(독소쇼크증후군 독소)
Staphylococcus(포도상구균)의 장독소
S. pyogenes(화농성 연쇄상구균)의 발적독소 A, C 리네졸리드 - 세로토닌 증후군(항우울제,MAO저해제 X)
토레졸리드 1. 황색 포도상구균 S. aureus
2. 표피 포도상구균 S. epidermidis 비특이적으로 T-cell 을 활성화시켜 소멸시킨다. 모낭염, 종기, 큰 종기 상피 탈락, 탬폰감염 어린이 급성 감염성 관절염 S. epidermidis 표피 포도상구균 1) 심내막염 3.Streptococcus 1. 화농성 연쇄상구균 S. pyogenes
2. 그룹 B 연쇄상구균 S. agalactiae S. pyogenes




S. agalactiae

Viridans Streptococci
녹색연쇄상구균

S. pneumoniae
폐렴구균 성홍열, 딸기혀 자가면역 질환 인두염 감염후, 항체(M 단백질) 형성, but 심장,관절의 항원 교차반응 -> 심내막염으로 발전할 수도 있다. 시험) 성홍열을 일으키는 병원성 세균은? S. pyogenes Streptococcus 상주균 -> 병원성 S.sanguis 아급성 심내막염
S. mutans 충치 인두염 합병증 농가진, 단독, 괴사근막염 류마티스 열

급성 사구체신염 자가면역 질환 인두염 / 농가진 연쇄상구균 감염 후유증 신생아 수막염, 패혈증, 폐렴 신생아 수막염 - S. agalctiae, 리스테리아, N. meningitidis 폐렴, 중이염, 부비동염 4.Enterococcus 장구균 Enterococcus VRE Synercid - 스트렙토그라민(기타 항세균성 항생물질)
linezolid - 옥사졸리디논(기타 항세균성 화학요법제)
(세로토닌 증후군_항우울제X) E. faecium 5. Bicillus
6. Listeria
7. Corynebacterium 탄저병 증상 치사율 100%
기관지 염증 탄저병 Bacillus anthracis 피부 탄저병
위장관 탄저병
흡입탄저병 신생아 중추신경계 질환 - 그룹B연쇄상구균, 리스테리아 성인 수막염 - 장기이식, 암, 임신부 호흡기 디프테리아

피부 디프테리아 Corynebacterium bull-neck : 림프절의 심각한 염증
위막염증, 호흡곤란 디프테리아 Listeria 영아 패혈성 육아종증
수막염or수막뇌염 DPT -디프테리아
파상풍
백일해 임균
N. gonorrhoeae



수막염균
N. meningitidis 점막 - 인후부, 코, 항문, 생식기 Neisseria 신생아 농루안 cred 점안액 (질산은)

비뇨기계 - 남성 -배뇨곤란, 소변시 작열감, 급성요도염, 전립샘염, 부고환염,
- 여성 - 배뇨곤란, 난관염, 골반염증, 난소 농양, 질농양, 복부통증, 난관염, 신우염->불임

간주위염 - Fitz-Hugh-Curtis증상 (클라미디아 증상) 항원형 - w135 Neisser 1987발견 유행성 뇌척수막염 Neisseria 치료 1차 선택약 - 세프트리악손
클라미디아 복합감염 -아지트로마이신/독시사이클린
과거 - 코트리목사졸(박트림) 50s 리보솜->단백질 생합성 저해 VRE + 암피실린 E. faecium (VRE) 푸시딘산 & 디프테리아
단백질 생합성 억제 카스포펀진
미카펀진
아니둘라펀진 칸디다/국균 부작용 - 여성유방증, 성욕감퇴
불임, 생리불순 NRTI) 부딘 - anitiviral 신생아 수막염 - S. agalctiae, 리스테리아, N. meningitidis 대금음자: 진피 창출 후박 감초 (주상)
(12) (3) (3) (3)
평위산 : 창출 진피 후박 감초 (식체)
(8) (5) (4) (2)

hesperidin → hesperetin (항산화, 항염증 효과)
(진피성분) ↑
이과정을 감초는 활성, 후박은 억제

따라서 대금음자가 평위산보다 hesperetin 으로의 전환이 많다. 즉 주상에 효과

-감초: Trypsin 저해효과 있음. 따라서 대금음자가 trypsin을 억제하는 효과가 있음. 주상에 의한 위궤양 치료 대금음자와 평위산의 처방을 구성하는 약재는 동일하나 조합비율이 다르다. 그 이유를 장내 미생물에 의한 대사 관점에서 구체적으로 설명하라. (10말) 장내 미생물에 의해 생물전환이 일어나 약효를 발휘하는 생약의 예를 5가지 들고, 그 전환과정을 간략히 설명하라. (10말) 분유를 먹는 유아와 지방식 섭취량이 많은 학생의 경우, 장내미생물의 분포와 효소활성은 어떻게 변하는가? (09말) 약09중) 성매개성 질환? 작용기전 퀴놀론 - DNA 복제 억제 - DNA 토포이성화효소 II 자이라아제 A단위체(GyrA) 활성 저해
DNA 토포이성화효소 IV 저해
내성 기전 - 퀴놀론 내성 결정부위 변이
- 다제 약물 내성 배출 펌프의 변이 - acrAB배출 단백질의 발현
- ompF의 발현 억제 항대사물질 - 엽산 합성 효소의 활성 저해
설파제 - PABA의 구조유사체로 PABA와 경쟁적저해로 엽산 합성 효소의 활성 저해
트리메토프림 - 이수소엽산 환원 효소 저해 기타 항원충성 화학요법제 메트로니다졸 기타 항세균성 항생물질
린코사미드계 클린다마이신의 부작용인 C. difficile 치료제 주요 원충류 감염증의 1차 선택제 트리코모나스 질염, 아메바성 이질 코트리목사졸 원충성 뉴모시스티스 폐렴 치료제 (AIDS환자) 내성균엔 아토바쿠온(항원충성 화학요법제) 박트림 약09중)파킨스 치료에 쓰이는 항바이러스제 및 기전? 전신감염/경구 - 케토, 이트라, 플루 약09중)항진균제 경구투여 2가지 약09중) 쑥의 성분? 아르테미시아, 알테메터 갈근 ㅔ -갈근 : puerarin
↘ Daidzein→ calycosin (항암, 세포독성)
daidzin ↗
-시호 : saikosaponin → saikogenin
-결명자: aloe-emodin →aloe-emodin anthrone
-작약 :paeoniflorin → paeonimethabolinⅠ( 항경련)
↘ paeonimetabolinⅡ
β-glucosidase ⤴
albiflorin → abbimetablinⅡ→ albimetabloinⅠ
-황금: baicalin → baicalein
-대황, 센나엽
sennoside A → Rheinanthrone (사하작용)
β-glucosidase ⤴
-노회: barbaloin → aloe-emodin anthrone(사하작용)
Eubacterium
-후박: magnol →M1
-지실 : poncirin →ponciretin
-진피: hesperidin → Hesperetin
β-glucosidase ⤴
-괴화: rutin → qercetin
-도인: amygdalin → benzaldehyde
↘ HCN
-감초:glycyrrhizin → Glycyrrhetinic acid (항염증)
-인삼: ginsenoside → Compound-K
-숙지황 :acubin → acubigenin 황금의 baicalin 의 대사
-다른 천연 플라보노이드 화합물들은 glycoside 배당체로 존재하나, 황금의 woogonin이나 baicalin 은 glucorate를 갖는 특이한 배당체다. 위장관 흡수되지 않고, 장내세균의 가수분해로 비당체가 된다.

baicalin -> baicalein -> 4-hydroxybenzoic acid, phenylacetate, protoatechuic acid

혈소판응집 억제는 우수하지만, 암세포에 대한 세포독성은 baicalin과 baicalein 이 차이나지 않는다.
고지혈증에는 baicalin이 더 강한 효과를 나타낸다.
하지만, 장내 흡수에는 baicalein 이 용이하다는 것이다. 흡수된 baicalein 은 인체에서 다시 bacalin으로 전환된다. 분유를 먹는 유아는, 부패균이 많아서 담즙을 분해한다. 황금의 baicalin 의 대사
-다른 천연 플라보노이드 화합물들은 glycoside 배당체로 존재하나, 황금의 woogonin이나 baicalin 은 glucorate를 갖는 특이한 배당체다. 위장관 흡수되지 않고, 장내세균의 가수분해로 비당체가 된다.

baicalin -> baicalein -> 4-hydroxybenzoic acid, phenylacetate, protoatechuic acid

혈소판응집 억제는 우수하지만, 암세포에 대한 세포독성은 baicalin과 baicalein 이 차이나지 않는다.
고지혈증에는 baicalin이 더 강한 효과를 나타낸다.
하지만, 장내 흡수에는 baicalein 이 용이하다는 것이다. 흡수된 baicalein 은 인체에서 다시 bacalin으로 전환된다. 증에 따른 장내세균총
증에 따라 장내세균총의 분포가 다르다.
대황의 사하작용을 발현시키는 효소인 B-glucosidase는 실증에서 높은 활성, 허증에선 낮은 활성
장내 pH 환경을 높이는 urease 는 허증에서 높았으나 실증에서는 낮았다.
B-glucuronidase는 차이가 없었다. 비다라빈(Ara-A)
시타라빈(Ara-C) 치암페니콜 용도(12말)
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